Bactericidas que desempeñan un papel relevante en el tratamiento de infecciones graves, causadas por bacterias gramnegativas aeróbicas(Enterobacterias y pseudomona) Administración parenteral para conseguir un efecto sistémico

Propiedades Químicas Contienen un anillo aminociclitol, unido por enlaces glucósidos a dos o mas aminoazúcares

En la bacterias gram negativas los AG atraviesan la membrana externa mediante mecanismo pasivo y acceden al espacio periplásmico de allí alcanzan al interior bacteriano atravesando el citoplasma Alteran la síntesis proteica bacteriana en los ribosomas llevando a terminación prematura de la lectura del ARN m

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Actuan exclusivamente frente a gérmenes aerobios y ejercen una acción bactericida, que es seguida de un efecto post antibiótico, relativamente prolongado (de 5 a 6 horas) A mayor concentración plasmática del antibiótico mayor será la duración, y eso explica la eficacia del tratamiento de dosis única diaria

Bactericida Espectro antimicrobiano limitado a gérmenes gram negativos aerobios E. coli, Klebsiella Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella S marcenses y maltophilia Actividad menor contra Pseudomona aeruginosa H. influenza Ligera cobertura en contra de cocos Gram positivos (S. aureus y epidermidis)

Se absorben rápido en los sitios de inyección intramuscular CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS Son cationes fuertemente polares, por lo cual tienen una absorción muy escasa en las vías gastrointestinales Menos del 1% se absorbe después de la ingesta o de la aplicación rectal No son inactivados en el intestino y se eliminan cuantiosamente en heces Se absorben rápido en los sitios de inyección intramuscular Las concentraciones máximas en el plasma se alcanzan después de 30 a 90 minutos En el paciente grave en particular el que se encuentra en choque, la absorción se reduce en la aplicación intramuscular por la hipoperfusión

Eliminación Filtración glomerular y se alcanza concentraciones urinarias muy superiores a las plasmáticas Una pequeña cantidad del fármaco filtrado se reabsorbe por las células de la pared tubular, donde se acumula y es liberado lentamente INDICACIONES Infecciones urinarias Neumonía, meningitis Peritonitis con Endocarditis bacteriana Sepsis Lesiones en piel

Rara vez se administra por vía intratectal o intraventricular, porque origina inflamación local, con riesgo e radiculitis y otras complicaciones.

Depuración de la creatinina Los valores normales son: Hombres: 97 a 137 mL/ min Mujeres: 88 a 128 mL/mim Ecuacion IC(mL/min) = (140 – edad) x peso (kg) x 0.85

GENTAMICINA Primera elección por su bajo costo y actividad contra casi todos los aerobios gramnegativos., excepto los más resistentes. PRESENTACIONES Para administración parenteral, oftálmica, y tópica.

DOSIS IM o IV de sulfato de gentamicina en los adultos con una dosis de carga de 2mg/kg, seguida de 3 a 5 mg/kg/día, aplicando un tercio cada 8 hrs cuando se utiliza un esquema de varias dosis La dosis diaria de 5 a 7 mg/kg se administra en el transcurso de 30 a 60 min en los pacientes con función renal normal Para RN y lactantes 3 mg/kg 1 vez día para RN pre-termino menores de 35 semanas de gestación 4 mg/kg una vez al día para RN mayores de 35 semanas de gestación. 5 mg/kg/día dividido en 2 dosis para neonatos con infecciones graves 2 y 2.5 mg/kg cada 8 hrs para los niños hasta 2 años de edad.

 AMIKACINA De particular utilidad en hospitales dando prevalecen microorganismos resistente a gentamicina y tobramicina APLICACIONES TERAPEUTICAS Elección en el tratamiento inicial de infecciones nosocomiales o comunitarias graves por bacilos gramnegativos aerobios (cepas de Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa) Activo contra todas las cepas de Klebsiella, Enterobacter y E. Coli que son resistentes a gentamicina y tobramicina Mientras en cepas como Acinetobacter, Providencia, Flavobacter y en Pseudomonas diferentes a P. aeruginosa se advierte máxima resistencia a dicho fármaco

  Dosis Amikacina La recomendada es de 15 mg/kg/dia en una sola aplicación o dividida en dos o tres partes iguales. Efectos adversos Causa ototoxicosis y nefrotoxicosis y los déficit auditivos son los que surgen con mayor frecuencia.