Breve historia de su descubrimiento Antibióticos Breve historia de su descubrimiento Clasificación Acción Adaptado del Instituto de Higiene de la Facultad de Medicina de UDELAR

Antibiótico Molécula natural, sintética o semisintética capaz de inducir la muerte o detener el crecimiento de una población bacteriana. Se clasifican Según efecto Bactericida vs Bacteriostático Según su mecanismo de acción Sobre la síntesis de la pared celular Sobre la síntesis de proteínas Sobre la replicación de ADN o ARN

Clasificación de los antibióticos Según su estructura química Aminoglucósidos b-lactámicos Quinolonas Glicopéptidos Según propiedades farmacodinámicas Tiempo dependientes vs dosis dependientes

Línea temporal de eventos Historia de los antibióticos Línea temporal de eventos 1932, Descubrimiento de las Sulfonamides 1952, Descubrimiento de la Erythromycin 1956, Se introduce la Vancomicina Disponible el Linezolid 1900 2000 1928, Descubrimiento de la Penicillina 1962, Surgimiento de las Quinolones 1980’s, Disponibles las Fluoroquinolonas 1940’s:Penicilina comienza a comercializarse, sintesis de cefalosporinas

3 de setiembre de 1928 Alexander Fleming

En 1941 Ernst Chain y Howard Florey consiguen aislar y deshidratar la penicilina.

Penicilina Estructura química: Anillo ß-lactámico Anillo Tiazolidínico

4 Grupos: Penicilinas Cefalosporinas y Cefamicinas Monobactámicos Carbapenems

Por similitud estereoquímica con el dipéptido terminal Dala-Dala. Betalactámicos: Mecanismo de Acción: Inactivación irreversible de Transpeptidasas necesarias para el entrecruzamiento del Peptidoglicano Por similitud estereoquímica con el dipéptido terminal Dala-Dala. D-alanil-Dalanina Penicilina

Penicilinas Naturales (Penicilina G y V) Neisseria gonorrhoeae Streptococcus pyogenes Neisseria meningitidis Streptococcus pneumoniae Penicilinas Naturales (Penicilina G y V) Treponema pallidum Staphylococcus aureus

Publicidad sobre la acción antibiótica de la penicilina

Staphylococcus aureus Penicilinas: Resistentes a ßlactamasas estafilocóccicas (Meticilina, Oxacilina)

Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina) Enterobacteriaceae Vibronaceae Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina) Mejora actividad sobre Listeria sp, Enterococcus sp y Haemophilus influenzae Pseudomonaceae Carboxi y Ureido penicilinas (Carbenicilina y Piperacilina)

Farmacocinética Absorción digestiva Penicilina G Penicilina V Ampicilina Amoxicilina Excreción: activos por la orina

Cefalosporinas: 1ª Generación (Cefalotina, Cefradina) 2ª Generación (Cefuroxime) 3ª Generación (Ceftriaxona, Cefotaxime, Ceftazidime) 4a Generación Cefepime, Cefpodoxime

Absorción tubo digestivo: Cefradina, Cafalexina Cefuroxime axetil Farmacocinética Absorción tubo digestivo: Cefradina, Cafalexina Cefuroxime axetil Mayoría de administración parenteral Eliminación: Renal menos cefoperazona (biliar) Ceftriaxona/cefotaxime Ceftriaxona circuito entero-hepático

Penicilina, Ampicilina, Ceftriaxona, Cefotaxime Streptococcus pyogenes Penicilina, amoxicilina, cefradina Streptococcus pneumoniae Penicilina, Ampicilina, Ceftriaxona, Cefotaxime Staphylococcus aureus Cefradina Enterococcus sp Ampicilina

Es importante tener presente que: Luego de la introducción de un nuevo antibiotico tarde o temprano se desarrolla resistencia al mismo. ¿Qué es la resistencia a un antibiótico? Capacidad de una cepa bacteriana dada de resistir la acción de cierto antibiótico. ¿Qué piensas al respecto?