Fármacos Simpaticolíticos y Vasodilatadores Grupo # Bianca Sandoval Avila Lidys Alejandra Soto Luis José Pinto Bairon Donaldo Maldonado Carlos Fernando Ámaya
Fármacos simpaticolíticos Son aquellos preparados que inhiben las acciones del sistema nervioso simpático. Sus efectos dependen del tono simpático que haya en el momento1 Se distinguen 3 familias principales: Antagonistas de los receptores Alfa-adrenergicos Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos Farmacos que modulan la transmision noradrenergicas2 1 Elergonomista.com, recursos sobre Farmacología en internet. Fármacos simpaticolíticos. [Monografía en Internet]; 2000 [acceso 21 de Octubre de 2013]. Disponible en: http://www.elergonomista.com/ 2 F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.
Historia de los fármacos Simpaticolíticos Raymond P. Ahlquist 1948 “A Study of adrenotropic receptors” Dismenorrea Adrenalina Vrs. Isoprenalina
Indicaciones generales Como antihipertensivos Hipertrofia benigna de prostata Disfuncion sexual Neuropatia diabetica Antidepresivos Cardiopatia isquemica Insuficiencia cardiaca Antiarritmico Glaucoma Reduccion de sintomas de hipertiroidismo Profilaxis de la migraña Control de temblor esencial Control de discinesias provocadas por neurolepticos. Prevencion de sangrado de varices esofagicas
Fármacos Simpaticolíticos Para conocer el funcionamiento de los fármacos simpaticolíticos es importante: Conocer división nerviosa Conocer funciones de cada división. Conocer los componentes individuales de cada división y sus funciones asociadas
Sistema nervioso Simpático HIPOTALAMO NUCLEOS DEL BULBO FASCICULO ANTEROLATERAL DE LA MEDULA
Salida en D1 a S2
Efectos del SNS
Neurotransmisores y Receptores de SNS
Mecanismos de acción generales Disminución de la síntesis o secreción del neurotransmisor noradrenalina. Antagonismo de receptores adrenérgicos.3 *Carvedilol 3 - F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.
Clasificación Antagonistas de los receptores Alfa-adrenergicos Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos Fármacos que modulan la transmisión noradrenergicas2
Antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos Con una farmacodinamia muy heterogénea. Algunos muestran afinidad por receptores alfa 1 y alfa 2 Otros tienen mayor afinidad hasta 1000 por los alfa 2 (prazosina) Su clasificación va de acuerdo al subtipo de receptor al cual muestran mayor afinidad
Distribución de los receptores alfa Contracción del musculo liso en: coronarias uréter vasos deferentes útero (embarazo) esfínter uretral Bronquiolos Otras funciones: Glucógenolisis y la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado Reabsorcion de Na+ Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2: α2A, α2Β, y α2C. Funciones: Inhibición de la liberación de insulina del páncreas; Inducción de la liberación de glucagón del páncreas Vasoconstriccion Agregación plaquetaria;
Clasificación Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos alfa 1 y alfa 2 Fentolamina Fenoxibenzamina, tolazolina Antagonistas alfa 1 adrenergicos selectivos Doxazosina Prazocina Terazosina Urapidilo Antagonistas alfa 2 adrenergicos selectivos Yohimbina Mirtazapina
Antagonistas alfa adrenérgicos NO selectivos Fenoxibenzamina (RS)-N-benzil-N-(2-cloroetil)-1- fenoxi-propan-2-amina Numero CAS: 59-96-1 Cod. ATC C04AX2 Indicaciones: Principal indicacion como antihipertensivo en las crisis de hipertension del feocromocitoma. DOSIS: máximo 4 mg/kg/día y 10 mg/dosis Mecanismo de Accion La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor adrenérgico. (Efecto duradero ?) Efecto farmacologico Vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras tensionales. Farmacocinetica DESCONOCIDA: baja biodisponibilidad RAM: hipotensión postural, taquicardia, fatiga y náuseas.
Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos Fentolamina Numero CAS: 50-60-2 Codigo ATC: C04AB01 Indicaciones: control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón del feocromocitoma. hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos. DOSIS: Dosis: Bolus: 1 - 5 mg iv; Perfusión: 1 - 20 mg/kg/min Mecanismo de accion: Mismo Farmacodinamia: limitada absorción después de su administración oral tiene una vida media entre 5-7 horas RAM: frecuentes incluyen estimulación cardíaca (taquicardia), isquemia, congestión nasal y dolor de cabeza.
Antagonistas alfa-1 adrenérgicos selectivos Doxasozina Prazosina Indicaciones: HTA. Hiperplasia benigna de próstata. DOSIS: 1mg/dia- 8mg/dia MA:Bloqueoselectiva y competitivo los receptores postsinápticos alfa-1 adrenérgicos, produciendo de este vasodilatación periférica. RAM: infección del tracto respiratorio, infección del tracto urinario; mareo, cefalea, somnolencia; vértigo; palpitaciones Indicaciones: HTA, Enf. De Raynaud, Hiperplasia benigna de prostata. DOSIS: 0.5mgx2-20mg/dia MA: Disminuye la resistencia vascular periférica. RAM: Depresión, nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la consciencia; visión borrosa; vértigo
Antagonistas alfa-1 adrenérgicos selectivos Terazocina Presentacion .. Tabletas de 2 mg Indicaciones: está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, solo o combinado con otros agentes antihipertensivos. También es útil para reducir la obstrucción urinaria y aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes con hiperplasia prostática benigna. DOSIS: de 1 mg – 20mg dia (OJO : Sincope e hipotension marcada en primera dosis) Mecanismo de Accion: Mismo RAM: hipertension arterial, hiperplasia prostatica benigna, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria.