CARBAPENÉMICOS Imipenem-Meropenem-Ertapenem-Doripenem Se derivan de la tienamicina obtenida de la fermentación del hongo Streptomyces catleya En fase experimental : Panipenem y Biapenem.

CARBAPENÉMICOS MECANISMO DE ACCIÓN: Los carbapenémicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana Gram-negativos y de Gram-positivos. Aunque con menos efectos en estos últimos Son bactericidas.

CARBAPENÉMICOS Espectro Listeria monocytogenes Legionella pneumophila Nocardia asteroides Yersinia Mycobacterium fortuitum Fusobacterias Veillonella Peptococcus Peptoestreptococcus Clostridium: excepto Clostrium perfringens Klebsiella spp E. coli, B. fragilis Staphylococcus epidermidis Todas las Pseudomonas excepto la P. maltophila y cepacia Acinetobacter baumannii BACTERIAS GRAM NEGATIVAS, EN GENERAL.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL Todos tienen espectro similar Doripenem,Ertapenem, y Meropenem son discretamente más activos contra las Enterobacteriáceas que el Imipenem. Todos tienen excelente actividad in vitro contra Cocos Gram-positivos

CARBAPENÉMICOS

ESPECTRO Doripenem y Meropenem son ligeramente más activos contra Bacillos Gram-negativos Imipenem es más activo contra E. faecalis. Doripenem es el más activo de los carbapenémicos contra P. aeruginosa Ertapenen tiene poca actividad contra P. aeruginosa y Acinetobacter spp.

RESISTENCIA Carbapenémicos son hidrolizados por medio de enzimas clase B de Ambler : Dependientes de zinc, metalo-enzimas encontradas en Stenotrophomonas maltophilia, algunos Bacillus spp. P.ejem.: B. cereus y B. anthracis y otras especies. Carbapenemasas de origen plasmídico clase A, Enzimas KPC-1, KPC-2, y KPC-así denominadas porque se aislaron en cepas de Klebsiella pneumoniae carbapenémicas resistentes Estas han aparecido como un mecanismo importante de resistencia a los carbepenémicos- entre las Enterobacterias incluyendo la E. coli

Ertapenem Amplio espectro incluye patógenos aerobios y anaerobios Gram-positivos y Gram-negativos Puede eliminar la necesidad de regímenes de combinación o multidosis Rápidamente bactericida. Perfil de seguridad y tolerancia comprobado. Dosificacion de una vez al día simplifica la administración.

Ertapenem No está indicado para las infecciones nosocomiales por Pseudomonas o Acinetobacter spp Ertapenem tiene una potente actividad in vitro frente a la mayoría de los gérmenes Anaerobios Actividad limitada frente al Clostridium difficile.

Ertapenem: Interacciones con Medicamentos Interacciones con medicamentos clínicamente relevantes no se han observado Ertapenem No inhibe el metabolismo mediado por alguna de las seis isoenzimas CYP450 No es inhibidor de o un sustrato para el transporte mediado por la P-glicoproteína.

ERTAPENEM Excelente eficacia clínica en infecciones quirúrgicas complicadas. Amplio espectro : Aerobios y Anaerobios Gram-positivos y Gram-negativos implicados en infecciones adquiridas en comunidad. Rápida actividad bactericida in vitro. Dosificación de 1 gramo al día Vida media de 4 horas Perfiles de eficacia y tolerancia comprobada.

EFECTOS SECUNDARIOS COMUNES Brote Urticaria Hipersensibilidad Reacción cruzada con penicilinas Diarrea Náuseas TODOS LOS CARBAPENÉMICOS EN ESPECIAL EL IMIPENEM SE HAN ASOCIADO CON CONVULSIONES Ertapenem y Meropenem son menos epileptogénicos que el Impenem. Doripenem tiene menos potencial de causar convulsiones

CARBAPENÉMICOS EFECTOS SECUNDARIOS CONVULSIONES. INSUFICIENCIA RENAL LEVE. ELEVACIÓN DE LAS ENZIMAS HEPÁTICAS.