Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 94, No. 5, Mayo, 2005

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Transcripción de la presentación:

Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 94, No. 5, Mayo, 2005 Caracterización fisicoquímica y estructural de complejos Quercetina-β-Ciclodextrinas Ying Zheng, Ian S. Haworth, Zhong Zuo, Moses S.S. Chow, Albert H.L. Chow Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 94, No. 5, Mayo, 2005

Objetivo Investigar el efecto de tres β-ciclodextrinas (β-CD) en la estabilidad química y solubilidad en agua de la quercetina. Elucidar el modo de formación del complejo quercetina-βCD.

Quercetina Flavonoide bioactivo. Efectos biológicos: Antioxidante Anticancerígeno Actividad antiviral

Quercetina Escasamente soluble en agua. Se absorbe poco en forma oral. Inestable en fluidos acuosos intestinales. Baja biodisponibilidad.

Quercetina

β-Ciclodextrinas Excipientes farmacéuticos. Oligosacáridos (a-1,4) cíclicos, compuestos de 7 unidades de a-D-glicopiranosa. Estructura de cono. Si no tiene sustituyentes en la unidad de glicopiranosa, tiene poca solubilidad en agua y es nefrotóxica.

β-Ciclodextrinas

Métodos Solubilidad HPLC Evaluación de la estabilidad

Métodos Espectroscopía RMN-H Estudios de modelos moleculares

Resultados: Solubilidad

Resultados: Medición solubilidad

Resultados: Estabilidad química

SBE-β-CD (R-(CH2)4SO3Na) PCA (ácido 3, 4-dihidroxibenzoico)

Resultados: RMN-H Quercitina β-CD

Resultados: RMN-H

Resultados: Modelos moleculares A partir del anillo B se forma el PCA. B C

Conclusiones A través de la formación de complejos quercetina-βCDs (SBE-βCD), se incrementa la solubilidad y estabilidad química (pH alcalino) de la quercetina. Estudios modelos moleculares, RMN-H y solubilidad son consistentes con la formación de complejos Q-βCD.