DR. ITHER SANDOVAL DÍAZ FMH -UNFV

Anestésicos utilizados en la práctica clínica. La historia de la anestesia comienza con la introducción del óxido nitroso, el éter, y el cloroformo. Después de 1950, todos los fármacos que se introdujeron, excepto el éter de viniletilo, contienen fluor (círculos negros). (Modificado de Eger 2, con autorización)

ANESTESIA GENERAL PERIODOS (SEGÚN GUEDEL) PRIMER PERÍODO - Inducción o Analgesia: Se inicia con la administración del anestésico y termina con la pérdida de la conciencia se inicia la analgesia - amnesia SEGUNDO PERÍODO - De excitación o delirio: Se inicia con la pérdida de la conciencia y termina con el inicio de la respiración regular Existe pérdida de la conciencia amnesia y analgesia franca El paciente puede presentar excitación, delirios, respiración irregular y naúseas. Hay descarga simpática Dr. I Sandoval

ANESTESIA GENERAL PERIODOS (SEGÚN GUEDEL) TERCER PERIODO: * De Anestesia Quirúrgica: Se inicia con la respiración regular y termina con la paralisis bulbar Se divide en : PLANO I PLANO II PLANO III: Qx verdadero PLANO IV: Cada uno con diferente grado de depresión cerebral. Se opera en el II y III plano La profundidad Anestésica se maneja con el monitoreo anestésico CUARTO PERIODO: * Depresión bulbar : Paro cardiorespiratorio Dr. I Sandoval

ANESTESICOS GENERALES CLASIFICACION: * Gases Anestésicos: Oxido nitroso * Líquidos Volátiles: halotano-isofluorano- desflurano-sevoflurano * Anestésicos endovenosos: tiopental- midazolam- etomidato- ketamina- propofol y la neuroleptoanalgesia(droperidol +fentanilo) Remifentanilo

CARACTERÍSTICAS DEL ANESTÉSICO INHALATORIO IDEAL No inflamable Fácil evaporación a temperatura ambiente Potente Baja solubilidad en sangre, para asegurar inducción y recuperación rápidas de la anestesia Metabolismo mínimo Relajante de músculo estriado Supresor de la actividad excesiva del sistema nervioso simpático No irritante de las vías respiratorias Broncodilatador Ausencia de depresión miocárdica excesiva Ausencia de vasodilatación cerebral Ausencia de toxicidad hepática y renal I. Sandoval

Bases de la anestesia Estructuras químicas de los anestésicos volátiles. El halotano es un derivado alkano, mientras que los demás son derivados del éter metiletilo. El isofluorano es un isómero químico del enfluorano.

FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS INHALATORIOS VENTILACIÓN PULMONAR -Velocidad de entrada del A.G. en la circulación capilar alveolar. -Desnivel de [ ] del A.G. entre el aire alveolar y la sangre de los capilares pulmonares. -Desnivel de [ ] del A.G. entre circ. y los tejidos SNC. -Del volumen de perfusión sanguínea en los tejidos. SIENDO IMPORTANTE LA SOLUBILIDAD (Liposl) BIOTRANSFORMACIÓN Y ELIMINACIÓN -Espiración pulmonar -Conjugación hepática -Eliminación renal I. Sandoval

Factores que determinan los gradientes de presión parcial necesarios para el establecimiento de la anestesia general Transferencia del agente inhalado del aparato de anestesia al alveolo Presión parcial inspirada Ventilación alveolar Características del sistema de respiración anestésica Transferencia del agente inhalado de los alveolos a la sangre arterial Coeficiente de partición sangre:gas Gasto cardiaco Diferencia de presión parcial alveolar a venosa Transferencia de agente inhalado de la sangre arterial al encéfalo Coeficiente de partición encéfalo:sangre Flujo sanguíneo al encéfalo Diferencia de presión parcial arterial a venosa Dr. I Sandoval

ANESTESIA GENERAL INHALATORIA La fase de eliminación, se produce cuando :  La presión parcial de la sustancia en el aire inhalado es igual a cero y se establece un gradiente de deconcentración tejido-sangre, sangre- aire alveolar,aire alveolar-atmosfera  Es decir, se rige por los mismos principios que la fase de absorción pulmonar pero en orden inverso.  El ultimo tejido en soltar la sustancia volátil es el tejido adiposo especialmente cuando la sustancia es muy liposoluble.  Cabe destacar tres conceptos propios de cada agente que son fundamentales para su manejo y comprensión: los coeficientes de participación sangre/gas y aceite/gas y la concentración mínima alveolar.  La rapidez del despertar de la anestesia está determinada por la cantidad del agente anestésico que permanece disuelta en los tejidos.  

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS GENERALES INHALATORIOS Consideraciones: Alteraciones de las propiedades de la membrana Actividad de los neurotrasmisores Respuesta de los receptores Actividad de las enzimas I.TEORÍA DE MEYER OVERTON (Hipótesis del volumen crítico) Esta teoría se basa en la relación que existe entre la liposolubilidad de Los agentes inhalados (Coeficiente de partición aceite:gas) y sus potencias (CAM) Esto es que la ANESTESIA ocurre cuando se disuelve un número suficiente de moléculas del anestésico (volumen crítico) en sitios hidrofóbicos cruciales, como son las membranas celulares lipídicas

II.HIPÓTESIS DEL RECEPTOR DE LAS PROTEÍNAS Existen En el SNC regiones hidrofóbicas de proteínas específicas (receptores) Que son el sitio de acción de los agentes inhalados Se considera también la especificidad de un receptor Tiene como fundamento: "La naturaleza abrupta de las curvas de Dosis -respuesta anestésica" III.ALTERACIÓN DE LA DISPONIBILIDAD DEL NEUROTRASMISOR Anestésicos inhalados interfieren con el metabolismo catabólico del GABA — que es un neurotrasmisor inhibidor. Esta inhibición produce concentraciones crecientes de GABA en el encéfalo Que favorecen la inhibición sináptica IV-TEORÍA DE FERGUSON La potencia de un A.G. está relaciona da con su activ. Termodinámica en virtud de su constitución química "A [ ] adecuadas inhiben los procesos oxidativos de la glucosa que son necesarios para la síntesis intramitocondrial

ANESTESIA GENERAL INHALATORIA Potencia Anestésica : Tiene tres componentes posibles:  La rapidez del comienzo de acción del fármaco; aquí, potencia es sinónimo de coeficiente de distribución o solubilidad o solubilidad sangre/gas.  La profundidad de la anestesia lograda con el fármaco en relación con narcosis o relajación muscular.  La concentración del fármaco requerida para abolir la respuesta a un estimulo quirúrgico estándar. 

Características de los anestésicos inhalatorios HALOTANE: (FLUOTHANE)  Se introduce en 1956  No inflamable  Baja solubilidad en sangre  Potencia anestésica (cloro y bromo)  Inducción rápida y placentera de la anestesia  Broncodilatación, relajación muscular esquelética  Recuperación rápida de la conciencia  Mínimos efectos post operatorios (náuseas, vómitos) Desventajas  Depresión ventilatoria  Arritmia cardiaca  Discreta hepatotoxicidad

ANESTESICOS GENERALES SEVOFLUORANO *Eter metiletílico fluorado 1970 *Baja solubilidad sanguínea-Rapida inducción Escasa biotransformación. *Su potencia (CAM de 1.71) *Ausencia de efectos irritativos respiratorios No sensibiliza el corazón a las catecolaminas Baja producción de arritmias *Buena relajación muscular *Excelentes perfiles de tolerabilidad y seguridad

ANESTESIA GENERAL

Sistema reinhalatorio espiración-inspiración. Tomado de National Research Council. Subcommittee of Anesthesia: Fundamentals of Anesthesia. American Medical Association, Editorial Direction 3rd. Ed. Philadelphia, W.B. Saunders Company, 1954

CARACTERISTICAS DE LOS ANESTESICOS GENERALES INTRAVENOSOS  La ionización puede desempeñar cierto papel en la distribución y eliminación de estos fármacos  Unión a proteínas plasmáticas  Ausencia de fase pulmonar  La finalización del efecto anestésico depende de los fenómenos de biotransformación, eliminación urinaria y, en algunos casos, se presenta el fenómeno de redistribución.  Gran parte de estas sustancias se biotransforman en el organismo, originando metabolitos activos 

CARACTERISTICAS DE LOS ANEST. GRLES INTRAVENOSOS  La gran ventaja de la anestesia intravenosa en anestesiología es la comodidad que supone para el enfermo la rapidez con que se establece la inducción anestésica.  La anestesia intravenosa presenta el inconveniente de que es menos controlable que la anestesia inhalatoria en caso de sobredosis.(Excepto: Propofol)  En los anestésicos intravenosos se define la velocidad de infusión mínima(VIM) para alcanzar los diversos objetivos clínicos propuestos: ausencia de respuesta a la orden verbal, perdida de conciencia, ausencia de movimiento en respuesta al estimulo doloroso. 

Anestésicos Intravenosos Barbitúricos de Acción ultracorta (Pentotal) Ketamina (Ketalar) Etomidato Propofol Midazolam (Dormonid) Neuroleptoanalgesia (Droperidol+Fentanilo) FARMACOCINÉTICA: Captación máxima después de los 30 seg. de su Admin. ev. Acción en encéfalo Distribución en músculo estriado y grasa Metabolismo (H) Excreción (R)

MECANISMO DE ACCIÓN: Disminuyen la velocidad de disociación del GABA. El GABA provoca aumento de la conductancia del cloro a través de las vías de iones, que ocasiona hiperpolarización y en consecuencia inhibición de las neuronas post sinápticas. USOS CLÍNICOS: Inducción anestésica Anestesia de corta duración Anestesia continua con bomba de infusión (Propofol) EFECTOS SECUNDARIOS: Hipotensión Bradicardia Espasmo de glotis Depresión respiratoria

Premedicación Anestésica : Objetivos Alivio de la ansiedad (ansiolisis) Sedación Analgesia Amnesia Efecto antisialagogo Aumento del pH gástrico Disminución del volumen del líquido gástrico Atenuación de respuestas reflejas del sistema nervioso simpático Disminución de la dosis requerida de anestésicos Profilaxis contra reacciones alérgicas

FARMACOS EN PRE MEDICACION ANESTESICA HC- Analisis- RQ Benzodiazepinas: Diazepán 10 mg Atropina: mg Meperidina: Petidina mg Ranitidina: 50 mg Antibióticos: prevent.