INOTROPICOS Y FARMACOS PARA LA INSUFICIENCIA CARDIACA Juan Sebastián Ordoñez L.
Insuficiencia cardiaca Es una afección por la cual el corazón ya no puede bombear suficiente sangre al resto del cuerpo CAUSAS Infección Arritmias Excesos físicos, dietéticos, líquidos, ambientales y emocionales Infarto de miocardio Anemia HTA Miocarditis CAUSAS:
Características del corazón Batmotropismo Excitabilidad Cronotropismo Automatismo Dromotropismo Conductibilidad Inotropismo Contractibilidad
CONTRACCIÓN CARDÍACA Ese calcio liberado del retículo sarcoplásmico se une entonces a la tropinina C lo cual genera un cambio conformacional en el complejo regulador que conlleva a que la troponina I exponga el sitio donde se van a unir las cabezas de miosina, todo este mecanismo es dependiente de ATP , y lleva al acortamiento del sarcómero, igualmente el proceso de recuperación de la longitud del sarcómero es dependiente de ATP
Medicamentos: Clasificación 1 Catecolaminas β Agonistas Adrenalina Dobutamina Dopamina Ibopamina Aumentan las concentraciones de AMPc Se bloquea la proteina inhibidora de la bomba de calcio del RS Estimula a función de la bomba Incrementa el Ca movilizado para la contracción
Medicamentos: Clasificación 2 Inhibidores de la fosfodiesterasa III Inamridona Milridona Impiden que se degrade e AMPc en AMP inactivo Se bloquea la proteina inhibidora de la bomba de calcio del RS Estimula a función de la bomba Incrementa el Ca movilizado para la contracción
Medicamentos: Clasificación 3 Digitalicos Digoxina Metildigoxina Bloquean la bomba ATPasa Na-K Se incrementa la concentración de sodio intracelular Se activa el intercambiador Na+/Ca++ de la membrana Incrementa la concentración de calcio intracelular
Aspectos farmacológicos ↑ Na Intracelular Activación del antiportador Na/Ca ↑ Niveles de calcio Intracelular 1. Inhibición de la ATPasa Na-K
Aspectos farmacológicos 2. Corrección de la disfunción neuroendocrina Incrementa el tono parasimpático Disminuye el tono simpático
Farmacocinética Vida media 1,5 – 2 Dias Acumulación Digoxina Metildigoxina Efectos VO: 15 Min IV: 5 Min Absorción: 100 % VO: 1 H IV: 20 Min 70 % 1,5 – 2 Dias Vida media En visceras y m. esquelético Acumulación Via renal Excreción
Reacciones adversas Trastornos digestivos Trastornos del SNC Cólicos, anorexia, vómito Trastornos del SNC Visión borrosa, alteración en la percepción de colores, somnolencia, vértigo, desorientación, covulsiones Trastornos cardiacos Bradicardia sinusal Infradesnivel de ST (cubeta digitálica) Alargamiento del PR Bloqueos AV Extrasístoles Taquicardia y fibrilación
Precauciones y contraindicaciones Infarto reciente Sx nodulo sinusal enfermo Hipertiroidismo Evitar hipokalemia Evitar admon. IV rapida ↓Dosis en ancianos y daño renal Precauciones y contraindicaciones Bloqueo A-V 2° y 3° Arritmias supraventriculares causada por Sx de Wolff-Parkinson_White Cardiomiopatia obstructiva hipertrofica Contraindicaciones
Interacciones ↓ Absorción Hipokalemia e hipomagnesemia Antiácidos Metoclopramida ↓ Absorción Diuréticos tiazídicos y del asa (Terapia con magnesio) Hipokalemia e hipomagnesemia Quinidina, amiodarona, propafenona, verapamilo, antibióticos macrólidos, omeprazol, tetraciclina ↑ 40 – 100 % la concentración sérica de digital Glucocorticoides Retención salina > Pérdida de potasio > Mayor riesgo de descompensación
USOS Insuficiencia cardiaca congestiva Tratamiento sintomático Uso ambulatorio: Mejora la calidad de vida Reduce hospitalizaciones No reduce la mortalidad 2. Taquiarritmias supra ventriculares Decrece el número de impulsos auriculares que alcanzan el ventrículo La arritmia auricular puede empeorar Contraindicado en Sx de Wolff-Parkinson-White Dosis diarias de 0,0625 – 0,125 Mg (Nuevo rango terapéutico)
Presentaciones Metildigoxina: LANITOP Amp 2 ml con 0,2 mg Tab 0,1 Mg Sol 0,6 mg/ml Digoxina Amp 1 ml con 0,25 mg Tab 0,25 mg Sol 0,75 mg/ml
2. Inhibidores de la fosfodiesterasa Inamrinona Milrinona Olprinone Enoximone
Efectos Usos Aumentan fuerza y velocidad contracción miocárdica Actividad lusitrópica Disminuye precarga y postcarga Efecto inotrópico aditivo con digital Efectos Vía IV Tto a corto plazo de la insuficiencia cardiaca Soporte farmacológico en pactes programados para trasplante cardiaco Su uso crónico está asociado a aumento del riesgo mortalidad Usos
Reacciones adversas Vómito Cólicos Abdominales Anorexia Hipotensión Inamridona: Trombocitopenia
3. Catecolaminas β Agonistas Usos Soporte inotrópico a pactes en condiciones medicas o quirúrgicas criticas Insuficiencia cardiaca refractaria Candidatos a transplante de corazón
Adrenalina Dobutamina Ibopamina Elevada potencia inotrópica Actividad presora Dobutamina B-agonista de ELECCION en descompensación cardiaca crítica Presión Arterial puede cambiar Menor efecto sobre la FC Ibopamina Utilizado como alternativa del digital El beneficio clínico es marginal Causa exceso de mortalidad
Presentaciones Dobutamina Dopamina Ibopamina Amp. 100mg/100mL Tab 50 y 100mg Ibopamina
LEVOSIMENDAN, PIMOBENDAN (Sensibilizantes del calcio) Usos Manejo de la IC descompensada a corto plazo Efectos Inodilatadores que mejoran fraccion de eyección y GC Bajan precarga Bajan pres. arterial diastólica Dosis usual no afecta relajación diastólica, FC y pres. sistólica Metabolismo Se metaboliza en el hígado Genera un metabolito activo y de larga duración
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