ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS
Introducción y definiciones Dolor: experiencia sensorial desagradable asociada a daño tisular real o potencial, descrita en los términos de dicho daño. Analgesia: ausencia de dolor por estímulo doloroso. Hiperalgesia: sensación incrementada frente a un estímulo doloroso.
Introducción y definiciones El dolor es el síntoma prácticamente universal de presentación y curso de la mayoría de las enfermedades reumáticas. Es variable y modificable. Existen multitud de factores psicosociales que pueden modificar la experiencia del dolor. Diferentes pacientes con la misma enfermedad y con el mismo estado de enfermedad o de respuesta al tratamiento de base refieren niveles muy diferentes de dolor.
Fármacos Analgésicos periféricos y AINEs. Analgésicos de acción central: Opioides. Terapia coadyuvante: · Relajantes musculares. ·Antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantes. · Analgésicos tópicos.
Analgésicos Periféricos y AINEs Primer escalón de analgesia (OMS). Actúan inhibiendo básicamente la ciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivel periférico. Tanto paracetamol como AINEs tienen una dosis con efecto techo para la analgesia.
Paracetamol - ACETAMINOFEN Acción analgésica comparable al AAS, con mínima o nula actividad antiinflamatoria. A dosis terapéutica es uno de los más seguros (< 4gramos/día). En los últimos estudios comparativos con AINEs parece concluirse que una sustancial proporción de pacientes con artrosis podrían ser controlados únicamente con paracetamol.
AINEs Son los fármacos más utilizados para el dolor, principalmente en personas mayores. Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no modifican la evolución natural de la enfermedad, ni protegen del daño tisular. Acciones: · Antiinflamatoria. · Analgésica. · Otras: antipirética, antiplaquetaria, antiproliferativa ( Ca.Colon).
AINEs: clasificación. A.A.S 500-1000 mg 3-4 Ác. fenilacético Diclofenaco Aceclofenaco 50 mg 100 mg 3 2 Ác. Indolacético Indometacina 25-50 mg Oxicams Piroxicam Meloxicam 20 mg 1 Ác. Propiónico Ibuprofeno Flurbiprofeno Naproxeno Ketoprofeno 400-800 mg 50-100 mg 250-500 mg Nabumetona 1000-2000mg COXIB Celecoxib Etoricoxib 200 mg 12,5-25 mg 1-2
AINEs: efectos secundarios Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes de alto riesgo. Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco. Hematológicos: disminución agregación plaquetaria. Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos. Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina). Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad, nefritis intersticial aguda....
COXIB Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis. Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1 gástrica o plaquetaria. De elección en pacientes con factores de riesgo gastrointestinales. Efectos secundarios: · Retención hidrosalina. · Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular... · Hiperpotasemia. · Posibles efectos sobre el parto y la reproducción (infertilidad).
Analgésicos acción central: opioides Actúan en el Sistema Nervioso Central activando las neuronas inhibitorias del dolor e inhiben las neuronas trasmisoras del mismo. El paciente puede desarrollar tolerancia y dependencia física. Mejoran el dolor crónico no maligno reumatológico y mantienen el alivio sintomático durante un periodo de tiempo prolongado. Elección del fármaco: en función de las características clínicas del dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y seguridad. Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....
Clasificación opioides AGONISTAS PUROS Codeína, dihidrocodeína, oxicodona, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, levorfanol ANTAGONISTAS Naloxona AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina AGONISTAS - Pentazocina, butorfanol, nalbufina
TERAPIA COADYUVANTE: analgésicos tópicos Anestésicos locales: para prevenir el dolor en procedimientos médicos invasivos (cremas con lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático. AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-moderado de origen osteomuscular.
Manejo farmacológico del dolor Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más potentes. · Parece tener mayor potencia analgésica en la osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y codeína.
BIBLIOGRAFÍA Manual SER de Enfermedades Reumáticas. 3ª y 4ª ediciones. Manual de Diagnóstico y Terapéutica Medica. Hospital Universitario Doce de Octubre. 5ª edición. Manual CTO de Medicina y Cirugía.