ANTIPARASITARIOS

ANTIHELMINTICOS BENZIMIDAZOLES PAMOATO DE PIRANTEL PAMOATO DE OXANTEL PIPERAZINA PRAZIQUANTEL DIETILCARBAMAZINA SURAMINA IVERMECTINA

BENZIMIDAZOLES MEBENDAZOL: * Se une a la subunidad ß de la tubulina impidiendo su polimerización a microtubulos,  el transporte de glucosa y la depleción de glucogeno * Mínima abs por TGI. * t1/2: 1 hora * % dolor abdominal, nauseas, vómito y diarrea.

BENZIMIDAZOLES MEBENDAZOL: * Por la muerte lenta de los áscaris se ha reportado migración, cuando hay infestación masiva. * No debe usarse en el primer trimestre del embarazo. * De elección para el tto de áscaris, oxiuros y uncinarias. * Tto alternativo en strongiloidiasis y taeniasis.

BENZIMIDAZOLES ALBENDAZOL: * Muy buena abs por el TGI. * Se metaboliza en el hígado por una monoxigenasa que contiene flavina. * t1/2: 8-9 h. * De elección en : áscaris, oxiuros, uncinarias y tricocefalos. * Se usa en tres dosis para el tto de Strongyloides y también de uso en la larva migrans. * No debe usarse en el embarazo.

PAMOATO DE PIRANTEL * Es un bloqueador muscular despolarizante, liberando Acho e inhibiendo la colinesterasa, produciendo una parálisis espástica del helminto. * Posee mala abs a nivel TGI. * Se debe usar con precaución en ptes con enf hepática. * Interactúa con la piperazina, ya que esta tiene un mecanismo de acción opuesto a este. * Actúa sobre oxiuros, áscaris y uncinarias

PIPERAZINA * Causa hiperpolarización, bloquea los efectos estimulantes de la Acho en la placa neuromuscular de los parásitos, produciendo una parálisis flácida. * Poco riesgo de migración. * Se abs rápidamente por TGI y se elimina por la orina. * La sobredosis produce neurotoxicidad con ataxia, temblores, movimientos coreiformes, mioclonias, nistagmus, vértigo, convulsiones, visión borrosa y estrabismo.

PIPERAZINA * Contraindicada en ptes con disfunción hepática o renal y epilépticos. * Puede aumentar la neurotoxicidad de los antipsicóticos. * Se usa en oxiuriasis y ascaridiasis. Se usa por SNG para la pseudobstrucción por ascaris. * Inocua en el embarazo

PRAZIQUANTEL * Se cree que su mecanismo de acción esta relacionado con una parálisis que permite el desprendimiento del parásito de su aparato de succión. * Espectro: Cysticercus cellulosae, Taenia solium, Hymenolepis, Dipylidum. * Buena abs por VO, posee metabolismo de primer paso por el hígado. * Puede exacerbar los síntomas neurológicos en la neurocisticercosis produciendo convulsiones, hipertermia, HTE, aracnoiditis.

DIETILCARBAMAZINA * Derivado de la piperazina. * Ataca principalmente las microfilarias, ya que inmoviliza a los microorganismos y altera la membrana para sensibilizarlas a los mecanismos de defensa del huésped. * Se abs bien por TGI, se excreta por orina. * La muerte del parásito puede generar rash, urticaria, eosinofilia, linfangitis y nodulos subcutáneos.

SURAMINA * Derivado sintético de la úrea. * Actúa sobre el parásito adulto de las microfilarias. * Pobre abs por VO, por lo que se debe adm IV * Su excreción renal es muy lenta, por lo que persiste en los tejidos por mucho tiempo. * Puede producir parestesias, hiperestesia y neuritis periférica, reacciones alérgicas e inflamatorias, albuminuria, agranulocitosis y anemia hemolítica. * Contraindicada en el embarazo, ptes con falla renal e insuficiencia suprarrenal.

IVERMECTINA * Inmoviliza los organismos, produciendo parálisis tónica; se cree que es por interacción con el R-GABA. * Cp max 4h; t1/2: 27h; unión a prot: 97% * Se utiliza en el tratamiento de la oncocercosis, estrongiloidiasis, destruye también áscaris, oxiuros y tricocéfalos. * Se contraindica en la lactancia y el embarazo.

ANTIPROTOZOARIOS NITROIMIDAZOLES DEHIDROEMETINA DICLOROACETAMIDAS QUINFAMIDA Y YODOQUINOL FURAZOLIDONA

NITROIMIDAZOLES * Metronidazol, tinidazol, ornidazol,nimorazol y secnidazol. * Son profármacos que se activan dentro de las cèlulas sensibles, inhiben la síntesis de DNA o rompe su estructura. * Actúan contra los trofozoitos de E. histolytica tisularmente y en el lumen intestinal.

NITROIMIDAZOLES PROTOZOOS E. histolytica Giardia Trichomona vaginali Balantidium coli Bg(-) ANAEROBIOS Bacteroides fragilis Fusobacterium Veilonella Bg(+) ANAEROBIOS Clostridium perfringes Clostridium difficile ANAEROBIOS FACULTATIVOS Gardnerella vaginalis COCOS ANAEROBIOS Peptococcus Peptostreptoccocus BACILOS G(-) Campylobacter jejuni Helicobacter pylori

NITROIMIDAZOLES * Poseen una buena disponibilidad por V.O; el MTZ y el ornidazol también tienen presentación parenteral *T1/2 tinidazol, nimorazol, ornidazol, secnidazol mayor que el metronidazol. *Poseen una amplia distribución incluyendo LCR, placenta, leche y secreciones. * En general se metabolizan por vía hepática y se eliminan en su mayoría por vía renal; el tinidazol posee circulación enterohepático.

NITROIMIDAZOLES Las principales reacciones adversas son *Anorexia *Náusea *Convulsiones *Boca seca *Glositis *Ataxia *Diarrea *Sabor metálico *Leucopenia transitoria Contraindicados en el primer trimestre del embarazo (-) OHDH por lo que al combinarlo con Alcohol produce efecto antabuse: Bochorno, cefalea, vómito, mareo, dolor abdominal.

NITROIMIDAZOLES * Tratamiento de infecciones anaerobias en abd, pelvis, cerebro, pericardio,etc. * Profilaxis de infecciones por anaerobios en cirugía * Vaginitis inespecífica por Gardnerela. * Formas sintomática de amibiasis, ya que los portadores asintomáticos no se usa por su limitada acción quistica en la luz intestinal.

DICLORACETAMIDAS * Teclozan, clefamida, etofamida. * Carece de acción tisular, se abs poco por V.O y la mayor parte se excreta por las heces. * Se usan en el tratamiento de amibiasis intestinal asintoomática, propia del estado portador.

Quinfamida y Yodoquinolol * Elimina trofozoitos de E histolytica en la luz intestinal. * Poca abs por vía oral, * Se reportan casos de yodismo caracterizada or forunculosis generalizada, erupción acneiforme, eczema, urticaria y prurito. * El rango terapeútico del Yodoquinolo es muy estrecho, por lo que debe adm con cuidado en ptes con disfunción tiroidea.

FURAZOLIDONA * Nitrofurano con acción antimicroana y antigiardiásica. * Al administrarse concomitantemente con alcohol puede producir efecto antabuse. * Inhibe la MAO produciendo hipertensión, hipertermia, disnea. * Se puede usar en diarreas de orígen bacteriano y en la giardiasis.

LEISHMANIASIS Y TRIPANOSOMIASIS Meglumina Estibogluconato NIFURTIMOX PENTAMIDINA

Meglumina * (-) la Fosfofructoquinasa en los esquistozomas. * se adm por vía Im por su baja abs, * La toxicidad grave produce cefalea, mialgias, neuropatías, hepatitis, cardiotoxicidad, toxicidad renal, etc, * De uso en la leishmaniasis cutánea y mucocutánea

NIFURTIMOX * (-) de la síntesis de proteínas por bloqueo de la síntesís del RNA del parásito. * Buena abs por todas las vías, excretandose principalmente por orina. * Produce anorexia, naúseas, vómito,inquietud, insomnio, depresión, artralgias parestesías, neuropatías, convulsiones, entre otras. * Se usa para el tto de Tripanozoma cruzi.

PENTAMIDINA * (-) síntesís de DNA, RNA y proteínas; (-) la fosforialción oxidativa y altera el suministro de energía del parásito. * Cubre Tripanosoma y Leishmania. * La adm arenteral alcanza buena distribución de los tejidos excepto en el SNC. * Al adm por la vía venosa puede producir hipotensión ssevera,hipoglicemia y arritmias cardiacas.