Tamara García del Rey H. San Eloy (OSI Barakaldo) AINES ¿Cuál receto? Tamara García del Rey H. San Eloy (OSI Barakaldo)

El extraño caso del paciente que no se automedicaba con AINES… Hoy en Cuarto Milenio… El extraño caso del paciente que no se automedicaba con AINES…

RECORDATORIO DEL DOLOR… Receptores de estímulos dolorosos, llamados nociceptores, en piel, articulaciones, periostio. Se convierte en estímulo eléctrico y por vías llega a corteza cerebral. Registro del dolor. Las neuronas tienen memoria…

SISTEMA ANALGÉSICO Participa en la disminución de la percepción dolorosa y está constituído por el Sistema opioide (B-endorfina), sistema Nad, Ser y Gaba. Participa de forma periférica en la inhibición de PG en el lugar donde se percibe el dolor.

SISTEMA INFLAMATORIO En todo proceso de daño tisular, se liberan sustancia activas (PG, TXA) vía reacción enzimática a través de la COX que provocan el fenómeno inflamatorio, junto a PMN. Esta respuesta inflamatoria, estimula a los nociceptores, fortaleciendo más los impulsos dolorosos.

¿QUÉ SON LOS AINES? -Son un grupo de fármacos, utilizados para el alivio del dolor y de la inflamación tanto aguda como crónico. -Su actividad gira alrededor de la inhibición de la enzima COX y consecuentemente a PG y TXA. -Suponen el 18% de los productos farmacológicos que se expenden. Grupo terapéutico más utilizado en el mundo.

MECANISMO COMÚN Inhiben a COX. Disminuyen la producción de PG y TXA: Explica los efectos beneficiosos y los riesgos. Relación directa entre eficacia y toxicidad.

PROSTAGLANDINAS Protegen la mucosa gastroduodenal. Producen inflamación y dolor en las articulaciones. ***Su inhibición, alterará la mucosa e (-) la inflamación y el dolor…

COX COX1: Genera PG fisiológicas, renales, CV, respiratorias, hemostáticas… COX2: Origina procesos inflamatorios, dolorosos y piréticos.

INDICACIONES COMUNES DOLOR FIEBRE INFLAMACIÓN ANTIGREGANTE PLAQUETARIO

ACCIÓN ANALGÉSICA Bloqueo del impulso del dolor. Vía periférica. Gracias a disminución de PG.

ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA Acción periférica en tejido inflamado. Reducen la actividad de PG y de otros mediadores de inflamación.

ACCIÓN ANTIRREUMÁTICA Y ANTIGOTOSA Actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios. En las articulaciones las PG inducen y provocan la inflamación.

ACCIÓN ANTIDISMENORREICA *(-) síntesis y actividad de PG. *Disminuye la contractibilidad. *Disminuye la P uterina.

ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Es consecuencia de su capacidad inhibidora de la síntesis de PGE2 (su liberación está estimulada por pirógenos) vía COX a nivel central. Los AINES reducen la temperatura si se halla previamente aumentada por pirógenos.

¿Cómo escojo el AINE adecuado? Relativo al fármaco: Eficacia, tolerancia, seguridad, coste. Relativo al paciente: tipo de dolor, edad, tratamientos asociados, patología de base, régimen de dosificación necesaria.

VIDA MEDIA DE LOS AINES Corta: (6-8 horas). AAS, Diclofenaco, Ibuprofeno, Dexketoprofeno, Indometacina. Larga: (>8 horas). Naproxeno, Piroxicam.

VENTAJAS DE LOS AINES No producen depresión respiratoria. No producen dependencia psíquica ni física. No desarrollan tolerancia. Efecto aditivo con otros fármacos: Analgésicos, opiáceos.

GRUPOS FARMACOLÓGICOS Salicilatos: AAS, Adiro. Paraaminofenoides: Paracetamol*. Pirazolonas: Metamizol, Propifenona. Derivados del Ác. Acético: diclofenaco, indometacina, ketorolaco. Derivados del Ác. Propiónico: Ibuprofeno, Ketoprofeno, Naproxeno. Oxicanas: Piroxicam, Meloxicam

LOS MÁS UTILIZADO EN URGENCIAS… Paracetamol* Nolotil Dexketoprofeno. ***El dolor es el principal motivo de consulta en Urgencias (42%), sin embargo los estudios confirman que reciben un tto subóptimo.

Reducción 44% IAM. AAS Causa lesiones gastrointestinales a corto plazo independiente de la dosis. En la prevención de estas lesiones, los bloqueadores de H2, no producen efecto, por tanto no se deben usar como prevención, los IBP sí. Síndrome de Reye: Daño hepático y coma.

PARACETAMOL* No es un AINE. No inhibe la síntesis de PG a nivel periférico, no efectos típicos de los AINEs. No acción antiinflamatoria ni antiagregante plaquetario. Puede darse en embarazo y lactancia. Es el de elección para estos casos. A dosis altas, necrosis lobulillar.

Tomas Ibuprofeno a toneladas y lo sabes!!!!

IBUPROFENO -De elección y más utilizado!!!!. -1800 mg/día como dosis máxima. -Menos lesivo del tracto gastrointestinal, ya que no posee circulación enterohepática. -Se acumula en el líquido sinovial, alcanzando concentraciones del 50% respecto a plasma. -Pero…Es lento…

IBUPROFENO ARGININA Potente vasodilatador, precursor del óxido nítrico. Hace que la absorción de Ibuprofeno sea hasta 3 veces más rápida. Pero…

EFECTOS DE LA ARGININA -Aumento de Potasio, sobretodo en paciente con IECA. -Aumento de la TA. -Reduce el efecto de los IBP. -Aumenta riesgo de hemorragias en pacientes con ACO. -Aumento glucosa.

NAPROXENO Es más gastrolesivo que: *Ibuprofeno. *Diclofenaco. Presenta menor riesgo cardiovascular (estudios de EEUU y Reino Unido). AINE más seguro CV. Naproxeno Sódico: Mayor rapidez de absorción. Atención a pacientes con dieta pobre en Sodio.

DICLOFENACO Liberación de opioides endógenos. Aumenta la B-endorfina e inhibe la síntesis de PG en SNC. Ideal para dolores cólicos y osteoarticular. Se acumula en líquido sinovial, en concentraciones mayores y más duraderas que las plasmáticas. Ataque agudo de gota.

METAMIZOL Ventajas: -Potente acción antipirética. -Útil en el dolor central y en tipo cólico. -Miorrelajante y efecto espasmolítico. -Rápido comienzo de acción. En 1 hora alcanza la máx. concentración. -Poca repercusión gástrica. Desventajas: -Efecto antiinflamatorio débil. -Riesgo de Hipotensión, sobre todo en IV. Administrar LENTO!. -Riesgo agranulocitosis. No usar más de 7-10 días.

DEXKETOPROFENO Único AINE administrable IV en el hospital. Muy liposoluble, atraviesa la BHE. Gran potencia analgésica. Uso a corto plazo. Limitar a periodo sintomático agudo. Gastrolesivo ↑↑↑↑. Contraindicado en IR grave.

INHIBIDORES COX 2: COXIB Selectivos de COX2. Menos efectos adversos típicos de AINES. Riesgo de trombosis CV. Pero la incidencia de este efecto es mucho menor que los efectos adversos típicos del resto. Perfil antirreumático. De ellos, Celecoxib es el de menor riesgo CV.

TOXICIDAD Ibuprofeno. Diclofenaco. Naproxeno. Dexketoprofeno. Indometacina. Piroxicam.

EFECTOS ADVERSOS Digestivos Renales Coagulación Pulmonares Ginecológicos

GASTROINTESTINALES Efectos menores: 60% dispepsia, ardor, diarrea, estreñimiento. Efectos mayores: *Gastritis, úlcera gástrica y/o duodenal: 15-30%. *Hemorragia y/o perforación: 1-4%. Piroxicam Indometacina Dexketoprofeno

GASTROLESIVIDAD DE AINES Ibuprofeno: RR 1. AAS: 1´6. Diclofenaco: 1´8. Naproxeno: 2´2. Indometacina: 2´4. Piroxicam: 3´8. Dexketoprofeno: 4´2!!!!!!!!!!!!!!

QUÉ PACIENTES DEBEN RECIBIR GASTROPROTECCIÓN AP de complicaciones gastroduodenales. Mayores de 70 años. Dosis elevadas de AINEs o tto prolongado. Uso concomitante con GC y/o anticoagulantes y/o aspirina a dosis bajas. Presencia de comorbilidades: HTA, Hepatopatías, DM, Cardiopatía.

ALTERACIONES RENALES y CV HTA: Tanto en sujetos sanos como en hipertensos. Reducción del flujo sanguíneo renal (Na+). Disminución de la tasa de filtración glomerular. Fallo función renal. Hiperpotasemia. Proteinuria. Nefritis intersticial. Síndrome nefrótico.

HTA Y AINES Potentes vasoconstrictores de la arteriola aferente dado que (-) PG que son quienes mantienen cierta vasodilatación de ésta. Su inhibición y VC genera sobreexpresión inicial del SRAA produciendo un mal control de la TA en pacientes HTA. Por lo que no se recomiendan en esta población.

A TENER EN CUENTA EN LA INSUFICIENCIA RENAL En paciente con FG<60 mL/min, el uso de AINEs está oficiosamente contraindicado, más si es HTA en tto con IECA/ARAII, donde el deterioro de la fx renal e hiperpotasemia aumenta. Indometacina es el más potente inhibidor de PG renales, por lo que se asocia a más casos de fallo renal agudo. De riesgo intermedio: Ibuprofeno, Naproxeno, Diclofenaco y Piroxicam. AAS es el menos potente y de menor riesgo.

OPCIONES DE 1ª LÍNEA EN IR -Ibuprofeno hasta 1200 mg/día. -Naproxeno hasta 1000 mg/día.

HEMATOLÓGICAS Por exceso de dosis: Hemorragias. Por el propio paciente: *Agranulocitosis. *Anemia. *Neutropenia.

SNC Irritabilidad. Cefalea. Mareos. Acúfenos. Somnolencia. Fotosensibilidad.

CARDIOVASCULARES Aumento de episodios aterotrombóticos: IAM, ICTUS. Sobre todo a altas dosis en tratamientos prolongados.

RESPIRATORIOS Broncoespasmo, asma. Angioedema. ***Sobre todo en pacientes con AP de Rinitis, pólipos nasales y/o alergias.

PACIENTES DE RIESGO Mayores de 70 años. HTA. Insuficiencia renal. Antecedes de gastropatía. Asmáticos en fase aguda. Embarazo. Absoluta contraindicación en último trimestre (cierre prematuro de c. arterioso, hemorragia y retardo del parto).

PREGUNTAS Y TIPO DE PACIENTES Se pueden usar en pacientes con I. Renal? SÍ (FG>60 mL/min) Si tto prolongado: Monitorizo Cr sérica. Si tto corto: Habrá reducción transitoria de la función renal. Riesgo de Nefropatía túbulointersticial en FG< 60 mL/min. (tb en agudo, porque su nefrotoxicidad no es dosis dependiente)

SÍ Se pueden usar en I. Hepática? -Paracetamol: A dosis bajas (Sin consumo de OH). Máximo 2 gramos/día. -Resto de AINES: NO SE ACONSEJAN!!!. Riesgo de hemorragia varicosa, ascitis R a diuréticos.

SÍ Se pueden usar en pacientes asmáticos?: -En el 5-10% de asmáticos se objetiva intolerancia a AAS. Resto de AINEs no están contraindicado. -Además los (-) COX2 como Rofecoxib, Celecoxib, Meloxicam, no producen crisis asmática por ser selectivos.

AINES Y SINTROM Ibuprofeno. Paracetamol. Diclofenaco. Celecoxib.

PROPUESTA PARA EL USO RACIONAL DE AINES 1ª línea: Paracetamol*, Ibuprofeno, Diclofenaco. 2ª línea: Naproxeno, Dexketoprofeno. Reserva: Indometacina, Piroxicam.

DOS PROPUESTAS PARA NUESTRO DÍA A DÍA… DOLOR OSTEOMUSCULAR: - IV: Dexketoprofeno. -Oral: Ibuprofeno. CÓLICO RENAL: -Diclofenaco. -Metamizol.

GASTROPROTECCIÓN AP de complicaciones gastroduodenales. Mayores de 75 años. Dosis elevadas de AINEs. Uso concomitante con GC y/o anticoagulantes y/o aspirina a dosis bajas. Presencia de comorbilidades: HTA, Hepatopatías, DM, Cardiopatía.

Tratamientos individualizados En resumen… Desde la Urgencia comienza el manejo de los AINEs, por lo que se recomienda fomentar las medidas educativas en el uso de estos fármacos a la hora de prescribirlos y que sean… Tratamientos individualizados

GRACIAsssSSSSSSSsssSSSSSss!!