Fármacos Antituberculosos( Antimicobacterianos)

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1 Fármacos Antituberculosos( Antimicobacterianos)
Terapéutica médica Fármacos Antituberculosos( Antimicobacterianos)

2 Tratamiento de la Tuberculosis
Isoniacida: 5 mg/kg; máximo 300 mg V.O. diarios. Rifampicina: 10 mg/kg; máximo 600 mg V.O. diarios Pirazinamida: 15 – 30 mg/kg máximo 2 g V.O. diarios Etambutol: 15 – 25 mg/kg V.O. diarios Estreptomicina: 15 mg/kg máximo 1,5 g I.M. diarios. El tratamiento inicial de la TB pulmonar no complicada debe incluir 4 ( cuatro ) medicamentos, por 2 meses ( 8 semanas , luego 4 meses ( 16 semanas ) de Isoniacida y Rifampicina

3 Fármacos Isoniacida( INH ): tiene efectos bactericidas sobre micobacterias susceptibles al interferir con la sintesis de los componentes lipídicos de la pared celular bacteriana. Se absorbe bien por via oral y se distribuye bien por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. Efectos Adversos: elevación de transaminasas hepáticas; Antagoniza el metabolismo de la vitamina B6 por ser un análogo sintético de la piridoxina y puede producir neuropatía periférica, este efecto se trata con piridoxina 25 a 30 mg dia.

4 Rifampicina ( RIF ) : ejerce su actividad bactericida sobre la micobacterias susceptibles inhibiendo la ADN-polimerasa dependiente del ARN, es decir bloquea la transcripción. es bactericida para micobacterias intracelulares y extracelulares, entre ellas Mycobacterium Tuberculosis ,micobacterias atípicas y Mycobacterium Leprae. Tiene eficacia contra muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos y a menudo se administra de manera Profiláctica a los miembros del hogar expuestos a la meningitis consecutiva a meningococos o haemophilus influenzae. En la actualidad, la rifampicina es el fármaco más eficaz contra la lepra, pero a fin de retrasar la aparición de cepas resistentes suele administrarse en combinación con otros fármacos . La Rifabutina, que es una medicación análoga a la rifampicina , tiene cierta actividad contra el complejo de Mycobacterium avium intracellulare , pero es menos activa contra la Tuberculosis. Efectos colaterales: náuceas, vomitos, erupciones, fiebre; debido a su metabolismo hepático puede verse ictericia en pacientes con hepatopatías crónicas, alcohólicos y ancianos. La orina y el excremento, así como otras secreciones , adoptan una coloración roja anaranjada.

5 Pirazinamida ( PZA ) : es un agente antituberculoso sintético bactericida, destruye las micobacterias que se replican dentro de los macrófagos por medio de un mecanismo desconocido. Se absorbe bien por via oral y se distribuye ampliamente por todo el cuerpo incluyendo el LCR. Efectos adversos: puede causar retención de uratos y ataques gotosos

6 Etambutol ( EMB ): es bacteriostático con un mecanismo de acción desconocido.
Se absorbe después de su administación oral y se distribuye por todo el cuerpo, tanto el fármaco como sus metabolitos se excretan por filtración glomerular y secreción tubular. Efecto adverso: neuritis óptica, que se manifiesta como una percepción disminuida del color rojo – verde, disminución de la agudeza visual y alteraciones en el campo visual. Además reduce la excreción de uratos

7 Estreptomicina : es un aminoglucósido que se utiliza como sustituto del etambutol y para la infección por MTB ( Mycobacterium tuberculosis ) resistente. No penetra adecuadamente en el SNC ( sistema nervioso central ) por lo que no es apto para el tratamiento de la meningitis por Tuberculosis.

8 Enfermedad de Hansen (Lepra )
Es debido al Mycobacterium Leprae, estos bacilos que se encuentran en las lesiones cutáneas y las secreciones nasales de quienes la padecen entran en los individuos susceptibles por la piel o las vías respiratorias , según la OMS recomienda tratar esta enfermedad con el régimen farmacológico triple consistente en Dapsona,Clofacimina y Rifampicina durante seis a 24 meses.

9 Dapsona: es bacteriostática para el M
Dapsona: es bacteriostática para el M. leprae, se absorbe bien por el tubo digestivo y se distribuye por todo el organismo. Produce la depleción del ácido paraaminobenzoico ( PABA ) evitando su reproducción, forma análogos no funcionales del ácido fólico, evitando el desarrollo posterior de la célula bacteriana.

10 Dosis de Dapsona 100 mg al día, con Rifampicina 600 mg (cap. de  300mg )
Dapsona caps. 25 y 100 mg. Efectos adversos: Hemólisis, en particular en pacientes que sufren deficiencia de deshidrogenasa de la glucosa-6- fosfato , Metahemoglobinemia, Neuropatía periférica.

11 Otras reacciones adversas incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, pancreatitis, vértigo, visión borrosa, tinitus, insomnio, fiebre, jaquecas, fototoxicidad, eosinofilia pulmonar, taquicardia, albuminuria, síndrome nefrótico, hipoalbuminemia sin proteinuria, necrosis papilar renal, infertilidad masculina, lupus eritematoso y síndrome similar a la mononucleosis infecciosa. Por lo general, estas reacciones adversas remiten al discontinuar el tratamiento.

12 Clofacimina: es un colorante del grupo de la fenacina que se fija al ADN en inhibe su función . Sus propiedades redox pueden dar por resultado generación de radicales de oxígeno citotóxicos que son tambien tóxicos para las bacterias. La Clofacimina es bactericida para M. leprae y tiene cierta actividad contra el complejo de M. avium intracellurare. Tras su administración oral se absorbe y se acumula en los tejidos , lo que puede producir una coloración parda rojiza de la piel. Cápsulas de 50 mg y 100 mg Adultos: 50 mg al día durante 2 años por lo menos, suplementados con una dosis mensual supervisada de 300 mg.  los síntomas gastrointestinales dependientes de la dosis cabe citar dolores, náuseas, vómitos y diarrea. La clofazimina tiende a acumularse en los monocitos fagocitarios del intestino delgado. El empleo prolongado de dosis más elevadas que las actualmente recomendadas para el tratamiento de la enfermedad multibacilar ha dado lugar a fenómenos de edema de la mucosa y la submucosa lo bastante graves como para producir síntomas de obstrucción subaguda del intestino delgado.

13 Gracias!!!