Bloqueadores D-alanil-D-alanina

Presentación del tema: "Bloqueadores D-alanil-D-alanina"— Transcripción de la presentación:

1 Bloqueadores D-alanil-D-alanina
La vancomicina

2 La vancomicina Descubierto en 1956 como sustituto de la penicilina.
Antibiótico bactericida natural derivado de Streptococcus orientalis Bactericida: gram positivos

3 La vancomicina Complejo e inusual glicopeptido tricíclico
Lactobacillus spp., Leuconostoc spp., enterococcus faesium y faecalis, y algunas cepas de S. aureus  Resistencia Útil en pacientes alérgicos a penicilina o en el caso de resistencias, como de la meticilina Poca absorción por vía oral  Colitis psudomembranosa producida por Clostridium difficile Mayor cantidad excretada por las heces Administración por vía intravenosa

4 Usos terapéuticos

5 Usos terapéuticos Tratamiento de infecciones:
Estafilococos resistentes a betalactámicos Pacientes alérgicos a penicilina o cefalosporinas En tejidos blandos por S. aureus y S. epidermis Endocarditis inicial (sola o con rifampicina o aminoglucósidos) Con aminoglucósidos en infeccipnes estafilocócicas resistentes a meticilina Diálisis peritoneal Peritonitis por S. aureus Vía oral en colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile

6 Mecanismo de acción

7 MECANISMO DE ACCIÓN BIOSÍNTESIS PARED CELULAR
La vancomicina actúa inhibiendo: Biosíntesis de la pared celular. 2. Síntesis de Ácidos Nucleícos BIOSÍNTESIS PARED CELULAR Se une a los extremos D-Ala-D-Ala terminal de pentapéptido peptidoglucano (“bloquea de construcción” de la PC) Inhibe la transglucosilasa y transpeptidasa Impide la elongación y entrecruzamiento del bloque de construcción Altera la permeabilidad de la membrana Disminuye la resistencia mecánica a la lisis osmótica

8 Inestabilidad en la permeabilidad de la membrana

9 Posología

10 Patología Vía de administración Edad Dosis Endocarditis (estafilococos, estreptococos, enterococos, difteroide), infecciones por estafilococos Intravenosa Adultos IV 500 mg cada 6 horas o 1 g cada 12 h a una velocidad no superior a 10 mg / min o más de al menos 60 min, el que sea más largo. Niños IV 10 mg / kg por dosis administrada cada 6 horas durante al menos 60 min. Recién nacidos (1 mes o menos) IV Una dosis inicial de 15 mg / kg se sugiere, seguido por 10 mg / kg cada 12 h para los recién nacidos en la primera semana de vida y cada 8 h después, hasta 1 mes de edad. C. difficile diarrea Oral PO 125 mg 4 veces al día durante 10 días. PO 40 mg / kg / día en 3 o 4 dosis divididas durante 7 a 10 días, la dosis máxima es de 2 g / día. Profilaxis antibiótica preoperatoria niños 10 mg / kg si los patógenos probables incluyen Staphylococcus aureus resistente a la meticilina o resistente a la meticilina Staphylococcus epidermidis. neumonia nosocomial 15 mg / kg cada 12 h. pacientes anéfricos Dosis inicial de 15 mg / kg seguido de 1,9 mg / kg cada 24 h o 250 a mg cada 7 a 10 días. Anuria 1.000 mg cada 7 a 10 días.

11 Base intervalo de la edad gestacional y postnatal.
Función renal por deterioro (Adultos) Ajuste la dosis en función del aclaramiento de creatinina y los niveles de vancomicina. CrCl 100 ml / min, dar mg cada 24 h. CrCl 90 ml / min, dar mg por 24 h. CrCl 80 ml / min, dar mg cada 24 h. CrCl 70 ml / min, dar mg por 24 h. CrCl 60 ml / min, dar 925 mg cada 24 h. CrCl 50 ml / min, dar 770 mg por 24 h. CrCl 40 ml / min, dar 620 mg por 24 h. CrCl 30 mL / min, dar 465 mg cada 24 h. CrCl 20 ml / min, dar 310 mg por 24 h. CrCl 10 ml / min, dar 155 mg por 24 h. Hemodiálisis / diálisis peritoneal Adultos IV 1 g cada 4 a 7 días. Las infecciones graves, incluyendo infecciones del sistema nervioso central (meningitis)  Adolescentes IV 20 mg / kg cada 6 a 8 h. Los bebés y niños IV 15 a 20 mg / kg cada 6 h. Infecciones Moderadas Adolescentes IV 15 mg / kg cada 6 a 8 h. Los bebés y niños IV 10 a 15 mg / kg cada 6 h. Base intervalo de la edad gestacional y postnatal. Edad gestacional 45 semanas o más y cualquier edad postnatal, administrar cada 6 h. Edad gestacional 37 a 44 semanas, administrar cada 12 horas (edad postnatal 0 a 14 días) u 8 h (edad postnatal mayor de 14 días). Edad gestacional 30 a 36 semanas, administrar cada 12 horas (edad postnatal 0 a 7 días) u 8 h (edad postnatal más de 7 días). Edad gestacional 29 semanas o menos, administrar cada h 18 (edad postnatal 0 a 14 días) o 12 h (edad postnatal mayor de 14 días). Neonatos bacteremia IV 10 mg / kg Meningitis, Neumonía IV 15 mg/kg

12 Reacciones adversas y efectos secundarios

13 Sistema / Clasificación de órganos
Reacción Adversa Trastornos gastrointestinales Náusea Dolor abdominal Vómitos Diarrea Flatulencia Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Pirexia Edema periférico Fatiga Infecciones e infestaciones Infección del tracto urinario Trastornos metabólicos y nutricionales La hipopotasemia Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo El dolor de espalda Trastornos del sistema nervioso Dolor de cabeza

14 Sistema / Clasificación de órganos
Efecto secundario Renal Nefrotoxicidad Sistema nervioso Ototoxicidad Hematológicas Neutropenia

15 Referencias Vancomicina www.facmed.unam.mx consultado Enero 2013
Ashok, G. Tratamiento Antibiótico y Antiinflamatorio en Oftalmología, 1ª ed.; Panamericana: Argentina, 2010; pp. 107 Vademecum farmacéutico IPE, 8ª ed.; Información Profesional Especializada: Colombia, 1999; pp 1085 Goodman &Gilman: the pharmacological basis of therapeutics/ joel G. Hardman, alfred Goodman Gilman, Lee E. Limbird, pp. 1098 Rang, H.; Dale, M. Farmacología, 6a ed.; ELSEVIER: España, 2008; pp Katzung, B. Farmacología Básica y clínica, 10a ed.; Editorial Manual Moderno:México, 2007; pp  Prescott, L.; Harley, J.; Klein, D. Microbiología, 5a ed.; Mc Graw Hill Interamericana: España, 2004; p 845. Walsh, C. Molecular mechanisms that confer antibacterial drug resistance. Chem. Rev [En línea] 2000,