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TRATAMIENTO DEL PARASITISMO INTESTINAL Dr. Luis Rodolfo Toc Farmacología Clínica.

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1 TRATAMIENTO DEL PARASITISMO INTESTINAL Dr. Luis Rodolfo Toc Farmacología Clínica

2 CLASIFICACION: PROTOZOOS: PROTOZOOS: METAZOOS (Helmintos): METAZOOS (Helmintos): –Nemátodos: –Céstodos: –Tremátodos: E. Histolytica E. Histolytica Giardia lamblia Giardia lamblia Ascaris lumbricoides Ascaris lumbricoides E. Vermicularis E. Vermicularis Trichuris trichiura, etc Trichuris trichiura, etc T. Saginata y Solium T. Saginata y Solium Hymenolepis nana Hymenolepis nana Fasciolopsis buski Fasciolopsis buski

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17 FUROATO DE DILOXANIDA: Actividad amebicida directa in vitro Actividad amebicida directa in vitro Mucho más potente que la emetina ( mcg/ml.) Mucho más potente que la emetina ( mcg/ml.) Excreción: 60-90% en orina, 4-9% en heces) Excreción: 60-90% en orina, 4-9% en heces) Concentración máxima: 1 hora Concentración máxima: 1 hora Aplicaciones terapeúticas: personas asintomáticas que excretan quistes Aplicaciones terapeúticas: personas asintomáticas que excretan quistes

18 Continuación... Ineficaz en tx. de amebiasis extraintestinal Ineficaz en tx. de amebiasis extraintestinal Eficaz en individuos asintomáticos que excretan trofozoítos o en pacientes con amebiasis no disentérica Eficaz en individuos asintomáticos que excretan trofozoítos o en pacientes con amebiasis no disentérica Dosis: 500 mg. PO TID por 10 días. Niños 20 mg./Kg./día Dosis: 500 mg. PO TID por 10 días. Niños 20 mg./Kg./día Toxicidad: efectos colaterales leves (flatulencia, vómito, prurito, urticaria) Toxicidad: efectos colaterales leves (flatulencia, vómito, prurito, urticaria)

19 5-NITROIMIDAZOLES: Metronidazol Metronidazol Tinidazol Tinidazol Nimorazol Nimorazol Ornidazol Ornidazol Secnidazol Secnidazol Benznidazol (Enf. de Chagas) Benznidazol (Enf. de Chagas)

20 METRONIDAZOL: EFECTOS ANTIPARASITARIOS: Es activo contra diversos protozoarios (trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, giardia lamblia). EFECTOS ANTIPARASITARIOS: Es activo contra diversos protozoarios (trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, giardia lamblia). OTROS EFECTOS: supresión de la inmunidad celular, mutagénesis, carcinogénesis, sensibilización de células hipóxicas a la radiación. OTROS EFECTOS: supresión de la inmunidad celular, mutagénesis, carcinogénesis, sensibilización de células hipóxicas a la radiación.

21 Mecanismo de acción: Metronidazol es un profármaco. Metronidazol es un profármaco. Grupo nitro acepta electrones donados por ferredoxinas (reacción catalizada por complejos de hierro y azufre). Grupo nitro acepta electrones donados por ferredoxinas (reacción catalizada por complejos de hierro y azufre). Dichos productos intermediarios destruyen a las células (reacción con macromolécu- las como ADN, proteínas y membranas). Dichos productos intermediarios destruyen a las células (reacción con macromolécu- las como ADN, proteínas y membranas). Pérdida de la estructura helicoidal del ADN en células de mamíferos. Pérdida de la estructura helicoidal del ADN en células de mamíferos.

22 Absorción, destino y... Absorción rápida y completa. Absorción rápida y completa. Concentración plasmática: 10mcg/ml. Concentración plasmática: 10mcg/ml. Vida media: 8 horas. Vida media: 8 horas. 10% ligado a proteínas plasmáticas. 10% ligado a proteínas plasmáticas. Penetración adecuada a líquidos y tejidos corporales. Penetración adecuada a líquidos y tejidos corporales. Metabolismo hepático principalmente (eliminación del 50%). Metabolismo hepático principalmente (eliminación del 50%).

23 Aplicaciones terapéuticas: Infecciones de vías genitales por tricho- monas vaginalis en hombres y mujeres (2 gms. Dosis única ó 250 mg. TID 7 días). Infecciones de vías genitales por tricho- monas vaginalis en hombres y mujeres (2 gms. Dosis única ó 250 mg. TID 7 días). Todas las formas sintomáticas de amebia- sis (750 mg. TID 5-10 días, niños mg/Kg/día). Todas las formas sintomáticas de amebia- sis (750 mg. TID 5-10 días, niños mg/Kg/día). Giardiasis: 250 mg. TID 7 días, niños 5 mg/Kg TID. Giardiasis: 250 mg. TID 7 días, niños 5 mg/Kg TID.

24 Efectos colaterales: Más comunes: Cefalea, náuseas, xerosto- mía, sabor metálico. Más comunes: Cefalea, náuseas, xerosto- mía, sabor metálico. Menos comunes: Vómitos, diarrea, moles- tias abdominales, glositis, estomatitis. Menos comunes: Vómitos, diarrea, moles- tias abdominales, glositis, estomatitis. Efectos neurotóxicos: mareos, vértigos, encefalopatía, convulsiones, incoordina- ción y ataxia, neuropatía sensitivas. Efectos neurotóxicos: mareos, vértigos, encefalopatía, convulsiones, incoordina- ción y ataxia, neuropatía sensitivas. Efecto disulfiram. Efecto disulfiram.

25 BENZIMIDAZOLES: TIABENDAZOL: Toxicidad relativa. TIABENDAZOL: Toxicidad relativa. MEBENDAZOL: más utilizado. MEBENDAZOL: más utilizado. ALBENDAZOL: Neurocisticercosis. ALBENDAZOL: Neurocisticercosis.

26 Acción antihelmíntica: Especialmente para tratar nemátodos in- testinales. Especialmente para tratar nemátodos in- testinales. Son altamente eficaces en ascaridiasis, capilariasis intestinal, entorobiasis, trichuriasis. Anquilostomiasis. Son altamente eficaces en ascaridiasis, capilariasis intestinal, entorobiasis, trichuriasis. Anquilostomiasis. Utiles en infecciones únicas o mixtas. Utiles en infecciones únicas o mixtas. Actividad contra las fases larvarias y adul- tas. Destruyen huevos de ascaris y trichu- ris. Actividad contra las fases larvarias y adul- tas. Destruyen huevos de ascaris y trichu- ris.

27 Mecanismos de acción: Inhibición de la fumarato reductasa en mitocondrias. Inhibición de la fumarato reductasa en mitocondrias. Disminución del transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilación oxi- dativa. Disminución del transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilación oxi- dativa. Acción primaria: inhibición de la polimeri- zación de microtúbulos al unirse a la beta- tubulina (unión específica/ conc. menores) Acción primaria: inhibición de la polimeri- zación de microtúbulos al unirse a la beta- tubulina (unión específica/ conc. menores)

28 Absorción, destino y... Tiabendazol: absorción rápida, conc. Máx. 1h., mayor excreción por orina. Tiabendazol: absorción rápida, conc. Máx. 1h., mayor excreción por orina. Mebendazol: absorción incompleta e irre- gular, poca biodisponibilidad (22%), unión a proteínas plasmáticas 95%. Mebendazol: absorción incompleta e irre- gular, poca biodisponibilidad (22%), unión a proteínas plasmáticas 95%. Albendazol: absorción variable e irregular, metabolizado a sulfóxido de albendazol, se liga 70% a proteínas, VM 8-9 Hrs. distribución adecuada en los tejidos. Albendazol: absorción variable e irregular, metabolizado a sulfóxido de albendazol, se liga 70% a proteínas, VM 8-9 Hrs. distribución adecuada en los tejidos.

29 Aplicaciones terapéuticas: Tiabendazol: larva migrans cutánea (cre- ma 15%), estrongiloidiasis 25 mg/Kg/d. Se evita por su toxicidad. Tiabendazol: larva migrans cutánea (cre- ma 15%), estrongiloidiasis 25 mg/Kg/d. Se evita por su toxicidad. Mebendazol: muy eficaz en infecciones por nemátodos. Infecciones mixtas. Dosis 100mg BID 3 días en mayores de 2 años. Mebendazol: muy eficaz en infecciones por nemátodos. Infecciones mixtas. Dosis 100mg BID 3 días en mayores de 2 años. Albendazol: innocuo y altamente eficaz contra nemátodos. Dosis 400 mg DU en mayores de 2 años. Albendazol: innocuo y altamente eficaz contra nemátodos. Dosis 400 mg DU en mayores de 2 años.

30 Efectos adversos: Tiabendazol: muy tóxico, anorexia, náu- seas, vómito, mareos, diarrea, cansancio, somnolencia. Infrecuentemente: eritema multiforme, edema angioneurótico, cho- que, convulsiones, colestasis intrahepatica Tiabendazol: muy tóxico, anorexia, náu- seas, vómito, mareos, diarrea, cansancio, somnolencia. Infrecuentemente: eritema multiforme, edema angioneurótico, cho- que, convulsiones, colestasis intrahepatica Mebendazol: no ocasiona toxicidad sistémica. A dosis altas alergias, alopecia, neutropenia reversible, agranulocitosis, hipospermia. Embriotóxico y teratógeno. Mebendazol: no ocasiona toxicidad sistémica. A dosis altas alergias, alopecia, neutropenia reversible, agranulocitosis, hipospermia. Embriotóxico y teratógeno.

31 Efectos adversos: Albendazol: pocos efectos adversos. Dolor abdominal, diarrea, náuseas, mareos y cefalea. El efecto adverso más frecuente es incre- mento de TGO y TGP. Esporádicamente ictericia, colestasis química. Es teratógeno y embriotóxico. Albendazol: pocos efectos adversos. Dolor abdominal, diarrea, náuseas, mareos y cefalea. El efecto adverso más frecuente es incre- mento de TGO y TGP. Esporádicamente ictericia, colestasis química. Es teratógeno y embriotóxico.

32 PAMOATO DE PIRANTEL: Eficaz para tratar helmintos: ascaris, unci- narias, oxiuros. Ineficaz contra Trichuris T. Eficaz para tratar helmintos: ascaris, unci- narias, oxiuros. Ineficaz contra Trichuris T. Bloquea por despolarización la unión neu- romuscular (activación persistente de los receptores nicotínicos--parálisis espástica). Inhibe las colinesterasas. Bloquea por despolarización la unión neu- romuscular (activación persistente de los receptores nicotínicos--parálisis espástica). Inhibe las colinesterasas. Se absorbe en poca cantidad. Excreción 15% por la orina, resto por las heces. Se absorbe en poca cantidad. Excreción 15% por la orina, resto por las heces.

33 Continuación... Dosis única: 11 mg/Kg. Máximo 1 g. Dosis única: 11 mg/Kg. Máximo 1 g. Por vía parenteral produce bloqueo neuro- muscular completo en animales. Por vía parenteral produce bloqueo neuro- muscular completo en animales. Efectos colaterales: síntomas GI leves, cefalea, mareos, erupciones y fiebre. Efectos colaterales: síntomas GI leves, cefalea, mareos, erupciones y fiebre. No se recomienda en embarazadas y menores de 2 años. No se recomienda en embarazadas y menores de 2 años. Antagonismo con piperazina. Antagonismo con piperazina.

34 PRAZICUANTEL: Util en el tratamiento de céstodos y tre- mátodos. No afecta a nemátodos. Util en el tratamiento de céstodos y tre- mátodos. No afecta a nemátodos. Acción antihelmíntica: intensifica la activi- dad muscular, seguida de contracción y parálisis espástica. A concentraciones mayores causa daño de tegumentos lo que activa los mecanismos de defensa del huésped y culmina con destrucción de los parásitos. Acción antihelmíntica: intensifica la activi- dad muscular, seguida de contracción y parálisis espástica. A concentraciones mayores causa daño de tegumentos lo que activa los mecanismos de defensa del huésped y culmina con destrucción de los parásitos.

35 Mecanismo de acción: Se desconoce su mecanismo molecular en la membrana del parásito que es su obje- tivo primario. Se desconoce su mecanismo molecular en la membrana del parásito que es su obje- tivo primario. Aumenta la permeabilidad de la membra- na a algunos cationes monovalentes y divalentes, en particular, al calcio. Lo an- terior induce contracción muscular. Aumenta la permeabilidad de la membra- na a algunos cationes monovalentes y divalentes, en particular, al calcio. Lo an- terior induce contracción muscular.

36 Absorción, destino y... Se absorbe fácilmente, con conc. Máximas en 1-2 hrs. Se absorbe fácilmente, con conc. Máximas en 1-2 hrs. 80% se liga a proteínas plasmáticas. 80% se liga a proteínas plasmáticas. Vida media hrs. Vida media hrs. 70% se excreta por la orina en forma de metabolitos, el resto es eliminada por la bilis. 70% se excreta por la orina en forma de metabolitos, el resto es eliminada por la bilis.

37 Aplicaciones terapéuticas: Esquistosomiasis y clonorquiasis (EUA). Esquistosomiasis y clonorquiasis (EUA). Hymenolepis nana, Tenias Saginata y Solium. Hymenolepis nana, Tenias Saginata y Solium. Dosis única: 40 mh/Kg. ó 20 mg/Kg con 4- 6 hrs. de diferencia. Dosis única: 40 mh/Kg. ó 20 mg/Kg con 4- 6 hrs. de diferencia.

38 Efectos colaterales: Dolor abdominal, náuseas, cefalea, ma- reos y somnolencia. Dolor abdominal, náuseas, cefalea, ma- reos y somnolencia. Ocasionalmente fiebre, prurito, urticaria, artralgias y mialgias. Ocasionalmente fiebre, prurito, urticaria, artralgias y mialgias. Es innocuo en niños mayores de 4 años, y lo toleran mejor que los adultos. Es innocuo en niños mayores de 4 años, y lo toleran mejor que los adultos. No es mutagénico ni carcinogénico. No es mutagénico ni carcinogénico.

39 NICLOSAMIDA: Posee notable actividad contra casi todos los céstodos que infectan a los humanos. Posee notable actividad contra casi todos los céstodos que infectan a los humanos. Mecanismo de acción: 1. Inhibe la respi- ración celular y bloquea la captación de glucosa. 2. Su acción principal consiste en bloquear la fosforilación anaeróbica del ADP por la mitocondria del parásito (proceso productor de energía). Mecanismo de acción: 1. Inhibe la respi- ración celular y bloquea la captación de glucosa. 2. Su acción principal consiste en bloquear la fosforilación anaeróbica del ADP por la mitocondria del parásito (proceso productor de energía).

40 Continuación... Medicamento de segunda elección, des- pués del prazicuantel, para tratar infec- ciones intestinales por céstodos. Medicamento de segunda elección, des- pués del prazicuantel, para tratar infec- ciones intestinales por céstodos. Su acción letal contra el verme adulto no avarca a los huevos (riesgo de NCC). Su acción letal contra el verme adulto no avarca a los huevos (riesgo de NCC). Dosis única después de una comida 2 g. En niños entre Kg. 1 g., menores de 2 años 0.5 g. En T. Solium dar purgante. Dosis única después de una comida 2 g. En niños entre Kg. 1 g., menores de 2 años 0.5 g. En T. Solium dar purgante.

41 Continuación... Tx. para Hymenolepis nana 2 g/d. por 7 días. Tx. para Hymenolepis nana 2 g/d. por 7 días. Se absorbe muy poco de las vías GI. Se absorbe muy poco de las vías GI. Carece prácticamente de efectos adversos, salvo molestias GI muy ocasionales. Carece prácticamente de efectos adversos, salvo molestias GI muy ocasionales. No efectos adversos en embarazadas. No efectos adversos en embarazadas. No altera las funciones hepáticas o renales. No altera las funciones hepáticas o renales.

42 ¡¡¡ G R A C I A S !!!


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