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FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS. CLASIFICACIÓN Antibióticos Polienicos: Anfotericina B, Nistatina No polienicos: Griseofulvina Azoles Imidazoles: miconazol, Cetoconazol.

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1 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS

2 CLASIFICACIÓN Antibióticos Polienicos: Anfotericina B, Nistatina No polienicos: Griseofulvina Azoles Imidazoles: miconazol, Cetoconazol Triazoles: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol Pirimidinas fluoradas: Flucitosina Equinocandinas: Caspofungina Alilaminas: Terbinafina

3 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Tópicos Alilaminas (Terbinafina, Naftifina) Nistatina Griseofulvina Azoles de uso tópico (Clotrim, Eco, Mi) Sistémicos Poliénicos (Anfotericina B) Azoles (Flu, Itra, Vori, Ceto) Antimetabolitos (Fluocitosina) Equinocandinas (Caspofungina) CLASIFICACIÓN Escualeno 2,3 epoxidasa Inhibe la mitosis actuando en huso mitotico Timidilato Sintetasa o Incorporacion MA y Espectro similar a Anfo B

4 ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: ANFOTERICINA B MECANISMO DE ACCIÓN Presentaciones Dispersión coloidal Complejo lipídico Liposomal Molécula anfipática

5 MA: –Unión al ergosterol de membrana. –Creación de conducto transmembrana. –Interferencia con permeabilidad y función de barrera osmótica. Fungistático o fungicida ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: ANFOTERICINA B MECANISMO DE ACCIÓN Resistencia y EA

6 FARMACOCINÉTICA ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: ANFOTERICINA B Absorción EV UP > 90 % Rápido pasaje a tejidos: unión a colesterol de hígado, bazo, pulmón y riñones Baja penetración a LCR: 2-4 % T1/2: 15 días Valores plasmáticos no se alteran por deterioro renal, hepático o hemodialisis Degradación en tejidos. Lenta eliminación: biliar: 15% y renal 3% ESPECTRO Candida spp Cryptococcus neoformans Aspergillus Micosis Endemicas Hongos filamentosos emergentes Mucormicosis Sporothrix schenckii

7 ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: ANFOTERICINA B EFECTOS ADVERSOS INFUSIÓN Fiebre y escalofríos Tromboflebitis Necrosis Tisular NEFROTOXICIDAD Hipocalemia e hipomagnesemia Creatinina y Urea ANEMIA normocítica normocrómica

8 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: ANFOTERICINA B INDICACIONES Candidemia y/o candidiasis invasiva en inmunodeprimidos Meningitis y endocarditis candidiasica Meningitis criptococcica Aspergilosis invasiva Infecciones graves por Histoplasma, Coccidioides y Blastomyces Neutropenia febril Profilaxis de infecciones micoticas en trasplantados de pulmón (en aerosol) Infecciones por zygomicetos y hongos filamentosos

9 ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la enzima 14α-desmetilasa Impide conversión de lanosterol en ergosterol. Altera permeabilidad de membrana plasmática y acumulación de peróxidos

10 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES CLASIFICACIÓN IMIDAZOLES Cetoconazol Miconazol TRIAZOLES Fluconazol Itraconazol Voriconazol Espectro limitadoEspectro mayor Escasa BD oralMayor BD oral Efectos adversos gravesMenos efectos adversos

11 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES ESPECTRO HongoItraconazolFluconazolVoriconazol Candida +++ C. glabrata +0++ C. Krusei +0++ Aspergillus +++0 Mucor 000 Critococo Hongos filamentosos 0/+0++

12 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES

13 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES FARMACOCINÉTICA ItraconazolFluconazolVoriconazol BD oral Muy liposoluble >70 Muy hidrosoluble % >90% N. pH acido SI No UP 99% <20%65% Vida media (hs) Pasaje a LCR baja 90% 50% Eliminación Metabolismo hepatico Eliminación por heces. Metabolito activo Renal sin metabolizar Metabolismo hepatico por P450

14 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales, cefalea, exantema: + fctes Gastrointestinales, cefalea, prurito y vértigo: +fctes FLUCONAZOL ITRACONAZOL VORICONAZOL Alopecia Hipertensión Hipopotesemia Fotopsias: 30% Reversible Exantema cutaneo: evitar exposición al sol Elevación de transaminasas Hepatitis tóxica

15 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: AZOLES INTERACCIONES Son inhibidores enzimáticos de P450: inhiben el metabolismo, aumentando los niveles plasmáticos de gran cantidad de drogas Isoniacida Hipoglucemiantes orales Anticoagulantes orales Zidobudina

16 ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: EQUINOCANDINAS: CASPOFUNGINA MECANISMO DE ACCIÓN

17 CASPOFUNGINA Administración EV en infusión lenta Unica dosis diaria UP:97% Amplia distribución a tejidos: hígado, bazo, pared intestinal Metabolismo hepático por hidrólisis y acetilación. Metabolitos inactivos Vida media 9-11 horas No se elimina por hemodialisis Candida spp (inclusive glabrata y krusei) Aspergilus spp Hongos filamentosos Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum Coccidioides immitis NO TIENE ACTIVIDAD FRENTE A CRIPTOCOCO ESPECTRO FARMACOCINÉTICA

18 ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: EQUINOCANDINAS: CASPOFUNGINA EFECTOS ADVERSOS Escasos: solo 3-4 % de los pacientes deben abandonar tto por toxicidad Por Infusión Fiebre y Tromboflebitis Elevación de transaminasas

19 ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS: EQUINOCANDINAS: CASPOFUNGINA INDICACIONES Infecciones por Aspergillus en pacientes refractarios al tto con Anfotericina B o que presenten toxicidad grave por esta droga. Esofagitis candidiasica refractaria a fluconazol. Candidemia en pacientes no neutropenicos: mayor eficacia y menor toxicidad que Anfo B.

20 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS RECORDAR! ANFOTERICINA B: De elección en la mayoría de las infecciones fúngicas sistémicas graves Monitorear función renal y medio interno Las formulaciones lipídicas presentan mejor tolerancia y menor nefrotoxicidad AZOLES Utiles en infecciones sistémicas por Cándida y Criptococo Monitoreo de función hepática Precaución con interacciones CASPOFUNGINA Útil en infecciones resistentes a ttos convencionales Escasos efectos adversos (ojo: poco tiempo de evaluación) Podría ser mas eficaz que Anfo para infecciones graves por Candida


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