POR: LILIANA MARÍA GUZMÁN SÁNCHEZ SERVICIO NACIONAL DE APRENDIZAJE FARMACOLOGÍA. - FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS ANTIPARASITARIOS POR: LILIANA MARÍA GUZMÁN SÁNCHEZ IDT: LAURA CASTAÑEDA 395725 SERVICIO NACIONAL DE APRENDIZAJE SENA 2013

METRONIDAZOL

FARMACODINAMIA METRONIDAZOL Mecanismo de accion Su accion protozoaria depende de su reduccion quimica intracelular, en estas condiciones interactua con el DNA y produce pérdida de la estructura helicoidal y rompimiento de las bandas. Estas acciones inhiben la síntesis de acidos nucléicos y producen muerte celular.

FARMACOCINÉTICA METRONIDAZOL Vía de acción: Enteral , oral Absorción : Se absorbe bien a través de la mucosa intestinal. Distribución: Atraviesa fácilmente todos los tejidos por difusión simple. Metabolismo : hepático. Vida media: 8 horas Excresion: Renal Eliminacion: orina. Interacciones farmacológicas: Incrementa el efecto de la warfarina y cumarina. La cafeina y el fenobarbital aceleran su catabolismo. La cimetidina prolonga su vida media.

FARMACOCINETICA METRONIDAZOL Efectos adversos: malestar gástrico intestinal, diarrea, vomito, sequedad boca, prurito, leucopenia , tromboflebitis. Indicaciones médicas: en caso de hipersensibilidad al metronidazol, durante la lactancia. Se debe evitar ingestión de bebidas alcohólicas en el tratamiento.

MEBENDAZOL (QUINFAMIDA) FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA MEBENDAZOL (QUINFAMIDA)

FARMACOCINÉTICA MEBENDAZOL Absorción: Después de la administración oral, aproximadamente 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica, a causa de la completa absorción y al metabolismo presistémico amplio (efecto de primer paso). Las concentraciones plasmáticas máximas se observan generalmente entre las 2 y 4 horas, después de la administración. La dosificación con alimentos ricos en grasa permite un moderado incremento en la biodisponibilidad del mebendazol.

Distribución Mebendazol se enlaza a las proteínas plasmáticas en 90 a 95%. El volumen de distribución es de 1 a 2 L/kg, indicando que el mebendazol penetra en el espacio extravascular, hecho avalado con los datos encontrados en pacientes con terapia crónica (por ejemplo, 40 mg/kg/día por 3-21 meses) que muestran niveles del fármaco en los tejidos.

Metabolismo El mebendazol oral se metaboliza primaria y ampliamente en el hígado. Las concentraciones plasmáticas de la mayoría de sus metabolitos (formas amino y amino hidroxiladas) son considerablemente más altas que las del mebendazol. Daño en la función hepática, en el metabolismo o en la eliminación biliar pueden inducir niveles plasmáticos elevados de mebendazol

Eliminación El mebendazol, sus formas conjugadas y sus metabolitos probablemente experimentan cierto grado de recirculación enterohepática y se excretan en la orina y en la bilis. La vida media de eliminación después de una dosis oral es de 3 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.

FARMACOCINÉTICA DE ESTADO ESTABLE Durante la dosificación crónica (por ejemplo, 40 mg/kg/día por 3-21 meses), las concentraciones plasmáticas de mebendazol y la mayoría de sus metabolitos se incrementan, dando como resultado una exposición más alta de aproximadamente tres veces en el estado estable comparada con la dosis simple. Los estudios farmacocinéticos señalan que después de la administración oral, la quinfamida se absorbe escasa e irregularmente en el tracto digestivo, estudios in vitro en sangre total humana señalan que la escasa fracción de la dosis que se absorbe se hidroliza en metabolitos menos activos en menos de 2 minutos.

FARMACODINAMIA El mebendazol interfiere con la formación de la tubulina celular en el intestino del parásito, específicamente uniendo a la tubulina y causando cambios degenerativos ultraestructurales. Como resultado, la fijación de glucosa y las funciones digestivas del parásito se interrumpen hasta el punto de desencadenar un proceso autolítico.

FARMACODINAMIA La quinfamida es un dicloroacetilquinolinol con actividad sobre la forma móvil de Entamoeba histolytica actuando en la luz del intestino. La quinfamida ejerce su acción antiamebiana inmovilizando al trofozoíto e incapacitando su propagación.

BIBLIOGRAFÍA http://es.wikipedia.org/wiki/Antimicrobiano http://www.slideshare.net/FlixCadena/antipar asitarios-farmacologa

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