ANTICONVULSIVANTES Según la "Epilepsy Foundation of America", la epilepsia es un estado físico que se experimenta cuando se produce un cambio repentino.

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1 ANTICONVULSIVANTES Según la "Epilepsy Foundation of America", la epilepsia es un estado físico que se experimenta cuando se produce un cambio repentino y breve en el funcionamiento habitual del cerebro. Cuando las neuronas no funcionan correctamente, la conciencia, el movimiento o las acciones de la persona pueden alterarse durante un breve lapso de tiempo. Estos cambios físicos son lo que se denomina ataque epiléptico. Es por eso que en ocasiones se dice que la epilepsia es un trastorno caracterizado por ataques. La epilepsia puede afectar a personas de cualquier edad, nacionalidad y raza.

2 Incidencia en nuestro país y localidad
1. Hable sobre la patología: Incidencia en nuestro país y localidad, Definición, Clasificación, Cuadro clínico, fisiopatología y causas de la epilepsia Incidencia en nuestro país y localidad La epilepsia es un trastorno neurológico crónico que afecta a personas de todas las edades. En el mundo hay aproximadamente 50 millones de personas con epilepsia. Cerca del 80% de los pacientes proceden de regiones en desarrollo. La epilepsia responde al tratamiento en aproximadamente un 70% de los casos, pero alrededor de tres cuartas partes de los afectados residentes en países en desarrollo no reciben el tratamiento que necesitan. Los pacientes y sus familias pueden ser víctimas de la estigmatización y la discriminación en muchas partes del mundo

3 2. Basado en la fisiopatología de la Epilepsia a través de un esquema indique dianas farmacológicas y grupos farmacológicos de utilidad terapéutica.

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6 3. Dibuje un representante (cabeza de serie) de cada grupo farmacológico e Indique en cada molécula los grupos funcionales presentes, propiedades físico-químicas y la porción farmacofórica.

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18 4. Explica la relación entre su estructura química con la actividad anticonvulsivante de cada representante. FENITOINA: Posee un carbono5 en el anillo fenilo dos sustituyentes aromáticos que le confieren una potente actividad anticonvulsivante sobre la enfermedad (gran mal).

19 FENOBARBITAL: Su fórmula estructural es acido5-fenil-5-etilbarbiturico, se logra su actividad convulsiva máxima cuando es sustituido en la posición 5 por un grupo fenilo

20 CARBAMAZEPINA: La carbamazepina está relacionada con los antidepresivos tricíclicos. Es un derivado del iminoestilbeno con un grupo carbonilo en la posición 5 esta mitad es esencial para la actividad convulsiva potente.

21 1)aumento de la inhibición neuronal mediada por el sistema gabaérgico
5. Explica su mecanismo de acción indicando cómo se da la interacción con sus respectivas dianas. Existen cuatro mecanismos principales sobre los que la mayoría de los FAE .actúan en un intento de modificar esta hiperexictabilidad neuronal. 1)aumento de la inhibición neuronal mediada por el sistema gabaérgico 2) bloqueo de canales de sodio voltaje-dependientes 3)Reducción de las corrientes de calcio involucradas en los circuitos talámico-corticales 4) aunque no tan establecido como los anteriores, se especula que hay FAE cuya propiedad antiepiléptica podría estar en relación con la capacidad de disminuir la excitabilidad neuronal sináptica dependiente de glutamato.

22 Los canales de sodio existen en tres estados:
1)reposo (permiten paso de sodio a la célula). 2)activados (permiten el aumento del flujo de iones de Na+ hacia la célula). 3) inactivados (no se permite el paso de iones hacia la célula)

23 Los canales de calcio existen en tres formas en el cerebro humano;
L, N, y T. 1)Son pequeños y se inactivan rápidamente. 2)Las corrientes de Ca2+ en el estado de reposo producen una despolarización parcial de la membrana, facilitando la génesis de un potencial de acción tras una despolarización rápida de la célula. 3)Funcionan como marcapasos de la actividad cerebral normal, especialmente en el tálamo

24 Canales GABA Los canales de GABA permiten el paso de Cl- hacia la célula cuando el neurotransmisor GABA se une al receptor. El flujo de Cl- hacia el interior aumenta la negatividad de la célula por lo que es más difícil la génesis de un potencial de acción. Los FAE que actúan sobre el sistema GABA lo hacen a diferentes niveles: . 1) las benzodiacepinas y los barbitúricos actúan directamente sobre el receptor GABA A, 2) la tiagabina (TGB) inhibe la recaptación del GABA. 3) la vigabatrin (VGB) inhibe la GABA transaminasa. 4) el ácido valproico (VPA) y la gabapentin (GBP) actúan sobre la descarboxilasa del ácido glutámico (GAD) aumentando la concentración de GABA.

25 6. Explica la farmacocinética de estos fármacos: absorción, distribución, metabolismo (reacciones químicas) y eliminación.

26 Farmacocinética: fenobarbital
Absorción (oral, IM): Su biodisponibilidad es del % por vía oral. Es absorbido lentamente Distribución: Debido a su alta liposolubilidad atraviesa fácilmente la BHC Metabolismo: Es metabolizado en el hígado por los enzimas micorsomales hepáticos parcialmente por hidroxilación, dando lugar a un metabolito activo (p-hidroxifenobarbital). Eliminación: Es eliminado mayoritariamente con la orina, 25% en forma inalterada, y 75% en forma metabolizada, conjugado con ácido glucurónico y sulfatos

27 Farmacocinética:  DIAZEPAM Absorción: La absorción de la inyección I.M. es completa, aunque no siempre más rápida que con la administración oral. Distribución pasan tanto la barrera hematoencefálica como la placentaria Metabolismo: es principalmente metabolizado en metabolitos farmacológicamente activos, tales como el N-desmetil-diazepam, Eliminación: La curva de eliminación del diazepam después de la administración i.v. es bifásica: comprende una fase de distribución inicial rápida y extensa

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29 La Fenitoina se absorbe a nivel del duodeno, es insoluble al pH ácido del estómago y la absorción se ve afectada por la presencia de ciertos alimentos. Tras la administración de preparaciones orales la Fenitoina puede unirse a algunas sustancias de los alimentos, reduciéndose la absorción de la misma. Cuando sea imposible separar las tomas de las comidas por evitar la irritación gástrica que produce la Fenitoina se deben controlar las dosis muy bien para evitar posibles convulsiones. Se han descrito en la práctica clínica interacciones entre la Fenitoina y la alimentación enteral por sonda nasogástrica, donde la disminución de la absorción es muy marcada.