Tema : FARMACOCINETICA Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre :

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1 Tema : FARMACOCINETICA Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre :
Universidad Asociación Privada San Juan Bautista Facultad de Ciencias de la Salud Escuela Académico Profesional de Medicina Farmacología Tema : FARMACOCINETICA Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre :

2 Farmacocinetica Liberacion Absorcion Fases Distribucion Metabolismo
Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco Liberacion Absorcion ∆ según Via de Administracion Fases Distribucion Metabolismo Excrecion

3 Vias de Administracion
Oftalmica Nasal Mucosa Oral Local Vaginal Cutanea V.A. Enteral Oral Respiratoria Mucosa Sublingual Sistemico Rectal Cutanea Parenteral Subcutanea Intramuscular Intravenoso

4 Rutas de las vías de Administración
Local No llega al torrente sanguíneo Torrente Sanguíneo Portal Hígado: Metabolismo del I paso V.A. Torrente Sanguíneo Venoso Enteral Pulmones: Eliminación del I paso Torrente Sanguíneo Arterial Órgano Blanco Sistémico Torrente Sanguíneo Venoso Pulmones: Eliminación del I paso Parenteral Torrente Sanguíneo Arterial Órgano Blanco

5 Fases de las vías de Administración
Liberacion Absorcion Enteral Oral Distribucion Metabolismo Excrecion Sistemico Mucosa Absorcion Cutanea Distribucion Subcutanea Metabolismo Parenteral Intramuscular Excrecion V.A. Distribucion Intravenosa Metabolismo Excrecion Mucosa Metabolismo Local Excrecion Cutanea

6 Fármaco y Membrana Celular
Absorción Fármaco atraviesa membrana celular Distribución Excreción Propiedades estructurales de la membrana Determinado Propiedades fisico-quimicos del farmaco Propiedades del fármaco Peso molecular Forma molecular No ionico Propiedades Liposolubilidad Ionizado Acido Estado iónico Base Débil Grado iónico Fuerte

7 Membrana Celular 1 2 3 4 5 6 7 A A A C B B A A A ABC
Difusión Simple Difusión arrastre 2 3 Difusión canalizada 4 Difusión facilitada uniporte (por gradiente) 5 Difusión facilitada Simporte 6 Difusión facilitada Antiporte Difusión facilitada con gasto de energia (contragradiente) 7 A A A CCCC CCC CC AAAA AAA AA A C BB Membrana Celular B CC BBB BB BBBBB AA B A A ATP A ADP H2O ABC Transporte Mediado Tres Moléculas diferentes Transporte Activo Secundario Transporte Activo Primario Transporte Pasivo Transporte Activo

8 TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
Unidireccional (dentro-fuera) Expulsa xenobióticos ABC Transporte activo primario Existen 7 familias (80 miembros) Bidireccional Introduce y expulsa xenobióticos SLC Transporte facilitado y activo secundario Existen 43 familias (300 miembros)

9 Liberación El principio activo queda libre de su protector para ser absorvido Desintegración Polvo Cápsula Tableta Desagregación Formas Pastilla Píldora Soluciones Disolución Supositorio Óvulo

10 Absorción Biodisponibilidad Difusión Simple. Difusión Facilitada.
El fármaco pasa desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo. Difusión Simple. Difusión Facilitada. Intracelular. Mecanismo Transporte Activo. Osmosis. Intercelular. Filtraciones. Biodisponibilidad Fracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada. Oral. Mucosa. Cutánea. No llega al 100% Sistémica Subcutánea. Intramuscular. Llega al 100% Intravenosa.

11 Absorción Luminal Lateral Basal Arteriola Vénula Capilar

12 Metabolismo El fármaco experimenta modificaciones químicas en el organismo. Fase 1: Reacción de funcionalización Fases metabolicas Fase 2: Reacción de conjugación Fase 1 : Reticulo endoplasmico Medio metabolico Fase 2 : Citoplasma Metabolito Inactivo. Fase 1 Metabolito mas Activo. Cambio metabolico Metabolito Tóxico. Fase 2 Metabolito Hidrosoluble.

13 Enzimas metabolizadoras de xenobioticos
Citocromo P450 (CYP) Fase 1 Flavin monooxigenasa (FMO) Hidrolasa de epoxido (mSE) Glucoronosiltransferas S-transferasas de Glutation Fase 2 N-acetiltransferasas Metiltransferasas

14 CYP Hidroxilación Epoxidacion Desaminación Reacciones del CYP
Decarboxilación Deshalogenación Desulfuración Hígado Principales Pulmones Riñón Órganos que tienen CYP Estómago Secundarias Intestino Piel Edad Fisiológico Sexo Gestación Modifican el metabolismo Hepático Patológico Renal Carencial

15 Distribución Los fármacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos Cerebro 1. Llega a los órganos más perfundidos. Corazón Fases Riñón 2. Llega a los órganos según el flujo regional. Fracción libre: Farmacologicamente Activo. Mecanismos Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo. Albumina fármaco ácido Proteína plasmática Glucoproteina α1 fármaco alcalino Hormona sexual Globulina fijadora Hormona tiroidea

16 Distribución Arteriola Vénula

17 Excreción El fármaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo. Renal Orina Hepática Bilis Pulmonar Exhalación Vías de Excreción Cutánea Sudor Mamaria Leche Oral Saliva Fecal Heces

18 Mediciones Farmacocinéticas
Periódo de latencia Duración de efecto Tiempo de vida media Tiempo de Vida Media Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%. Permite instaurar dosis. Determina intervalo entre dosis. Importacia Determina niveles activos estables. Evita niveles farmacologicos toxicos.

19 CONSTELACION DEL ORION
Dr. Raul sotelo casimiro