Dr. MANUEL ENRIQUE ROJAS MONTERO LINCOSAMIDAS Dr. MANUEL ENRIQUE ROJAS MONTERO INFECTÓLOGO FARMACOLOGIA - UCIMED 2 SEMESTRE 2012
DEFINICIÓN SON ANTIBIÓTICOS NATURALES Y SEMISINTÉTICOS MEDIANO ESPECTRO PRIMARIAMENTE BACTERIOSTÁTICOS SE AGRUPAN CON LOS MACRÓLIDOS POR SUS SEMEJANZAS
LINCOSAMIDAS Streptomyces lincolnensis. LA LINCOMICINA FUE EL PRIMER ANTIBIÓTICO QUE SE DESCUBRIÓ DE ESTE GRUPO SE OBTUVO DE CULTIVOS DEL Streptomyces lincolnensis.
LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS MECANISMO DE ACCIÓN Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. Pueden comportarse como bacteriostáticos o como bactericidas según su concentración en el medio, el microrganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento
CLINDAMICINA ESPECTRO ES ACTIVA CONTRA LA MAYORÍA DE COCOS GRAM POSITIVOS AERÓBICOS, INCLUYENDO ESTAFILOCOCOS, el Streptococcus pneumoniae Y OTROS ESTREPTOCOCOS. ÚTIL CONTRA ALGUNOS MICROORGANISMOS GRAM POSITIVOS Y NEGATIVOS ANAEROBIOS Actinomices, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococos y Peptoestreptococcus ALGUNAS CEPAS DE Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae PUEDEN SER INHIBIDAS POR LA CLINDAMICINA. ACTIVA CONTRA LA Gardnerella vaginalis. LINCOMICINA Y CLINDAMICINA TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO SIMILAR SIN EMBARGO LA LINCOMICINA ES EN GENERAL MENOS ACTIVA CONTRA LOS MICROORGANISMOS QUE SON SUSCEPTIBLES A LA CLINDAMICINA. LA CMI DE LA CLINDAMICINA PARA LA MAYORÍA DE LAS BACTERIAS ANAEROBIAS SUSCEPTIBLES ES DE 0.1—4 µG/ML.
NO ES INACTIVADA POR EL ÁCIDO GÁSTRICO FARMACOCINÉTICA VÍA ADMINISTRACIÓN: ORAL Y PARENTERAL : INTRAMUSCULAR O INTRAVENOSA ABSORCIÓN : 90% DE UNA DÓSIS ORAL DE CLINDAMICINA POR EL TRACTO GASTROINTESTINAL LLEGA A TORRENTE SANGUÍNEO NO ES INACTIVADA POR EL ÁCIDO GÁSTRICO CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS NO SE MODIFICAN MAYORMENTE CUANDO SE ADMINISTRA CON ALIMENTOS CONCENTRACIONES PICO A LAS 3 HORAS DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR VIDA MEDIA : 3 - 6 HORAS. DISTRIBUCIÓN: BILIS, HUESO, SINOVIALES, SALIVA, PRÓSTATA Y PLEURA PENETRA POCO SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIÉN SE ACUMULA EN PMN, MACRÓFAGOS Y ABSCESOS LA CLINDAMICINA ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y APARECE EN LA LECHE MATERNA. METABOLISMO: PARCIALMENTE EN EL HÍGADO Y SU EXCRECIÓN ES BILIAR Y RENAL.
INDICACIONE CLÍNICAS INFECCIONES POR Bacteroides fragilis ACNÉ VULGAR VAGINOSIS BACTERIANA: Gardnerella ENCEFALITIS POR Toxoplasma gondii NEUMONÍA POR Pneumocystis jirovecii ENFERMEDAD PÉLVICA INFLAMATORIA ALGUNAS INFECCIONES POR GRAM POSITIVOS AERÓBICOS
EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES SON FRECUENTES TANTO CON EL USO ORAL O PARENTERAL DE LAS LINCOSAMIDAS. NAUSEAS, VÓMITOS, DIARREA, DOLOR ABDOMINAL Y TENESMO. LO MÁS GRAVE ES QUE PUEDEN PRODUCIR UNA DIARREA ASOCIADA A Clostridium difficile que se denomina COLITIS PSEUDO MEMBRANOSA PUEDE CAUSAR: BLOQUEO NEUROMUSCULAR SÍNDROME DE STEVEN JOHNSON CITOPENIAS REACCIONES ALÉRGICAS