UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR FACULTAD DE CIENCIAS QU Í MICAS Bioqu í mica II TEMA: FIBRATOS SEMESTRE: 7 MO CARRERA: Qu í mica farmac é utica INTEGRANTES: Cotacachi Ligia Gualotuña Gabriela Guanochanga Carlos Jadán Yadira Yampuezan Lady

Fármacos hipolipemiante estructural y funcional Clofibrato Reducen triglicérido en un reducción del colesterol total (5-10%) aumento del HDL de un 10-20%, estructura similar a la de los acido grasos de cadena corta

 Primero debe administrarse una estatina  Concentración sérica de triglicéridos sea superior a 10 mmol/l.  Actúan potenciando la expresión genes proteínas y reduciendo la expresión genética de la apoCIII  Primero debe administrarse una estatina  Concentración sérica de triglicéridos sea superior a 10 mmol/l.  Actúan potenciando la expresión genes proteínas y reduciendo la expresión genética de la apoCIII

“receptores activados de proliferación de los peroxisomas”

 Se absorben bien y presentan una elevada unión a las proteínas.  La semivida de eliminación es entre 2horas del bezafibrato, 2-7horas gemfibrozilo y horas de fenofibrato.  Tienen metabolismo hepático y se eliminan por la orina.  La asociación de fibratos y estatinas incrementa el riego de la miopatía.  Los fibratos pueden ocasionar un síndrome similar a la miositis.

 Se potencia la probabilidad de miopatía  Estudio FDA rabdomiólisis gemfibrozilo fenofibrato  Cerivastatina ,6 otras estatinas 140 0,58

 Gemfibrozilo determina un incremento significativo de la concentración plasmática de la estatina.  Gemfibrozilo utiliza las mismas enzimas de glucuronidación hepática que las estatinas (UGT1A1 y UGT1A3).  Fenofibrato utiliza familias enzimáticas diferentes (UGT1A9, UGT2B7).

 La interacción entre el gemfibrozilo y las estatinas puede implicar a los transportadores en el hígado.  Gemfibrozilo es inhibidor del OATP1B1, (transportador de aniones orgánicos) que favorece la entrada en el hepatocito de las estatinas.

 Los fibratos son eficaces en la reducción del riesgo cardiovascular cuando este está parcialmente condicionado por la hipertrigliceridemia o el descenso del c-HDL.  Se consigue un beneficio clínico utilizando fibratos.  Logra mejorar significativamente las complicaciones microvasculares en el paciente diabético.  Los fibratos pueden disminuir la progresión de la aterosclerosis coronaria

 Corrección del hipotiroidismo antes de empezar el tratamiento insuficiencia hepática e insuficiencia renal.  MIOTOXICIDAD

 Alteración grave de la función hepática y renal  Hipoalbuminemia  Cirrosis biliar primaria  Enfermedad de la vesícula biliar  Síndrome nefrótico  Embarazo y lactancia

 Trastornos digestivos  Erupción y prurito  Hepatomegalia  Hipoglucemia  Trombocitopenia  Hemorragia  Alopecia  Miotoxicidad con particular riesgo en la insuficiencia renal.