CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA. ANESTÉSICOS LOCALES CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.

ESTRUCTURA QUÍMICA

IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH

FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO. ANTIARRÍTMICO. ANTIMICROBIANO. ANTIINFLAMATORIO.

BLOQUEO DIFERENCIAL 1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS. 2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA, TACTO Y DOLOR. A Delta y C. 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIÓN. A Beta. 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A Gama. 5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.

FARMACOCINÉTICA

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN: NATURALES: COCAÍNA. SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.

CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICA ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA. ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA. AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA. AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.

CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN. DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA. DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA. DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIA BAJA: PROCAÍNA MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA ALTA: TETRACAÍNA

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓN CORTA: PROCAÍNA (30’) MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2 a 2 ½ h) LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)

INDICACIONES CLÍNICAS INDICACIONES ODONTOLÓGICAS: INDICACIONES GENERALES: ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA. ANTIARRÍTMICOS.

CONTRAINDICACIONES ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS COADYUVANTES. TIROTOXICOSIS. CARDIÓPATAS GRAVES.

CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES ASOCIADOS A AL ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS. RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.

RAM SNC CORAZÓN M LISO ASMA LOCALES INTOXICACIÓN

INTERACCIONES SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO. AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS. B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS. RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE POTENCIA SU ACCIÓN.

ESTERES CLORHIDRATO DE PROCAÍNA CLOROPROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA

AMIDAS LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

PROPIEDADES DESEABLES DE LOS AL BAJA TOXICIDAD SISTÉMICA TIEMPO DE LATENCIA BREVE EFECTIVO NO SER IRRITANTE DURACIÓN DE LA ACCIÓN SUFICIENTE RECUPERACIÓN RÁPIDA

COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO PRINCIPIO ACTIVO COADYUVANTE PRESERVANTE SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH AGUA DESTILADA

VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD ABSORCIÓN GRADUAL AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN CAMPO BLANCO

CONCLUSIONES Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K. En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente. En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor. Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad. La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado. La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.

Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero Anestésicos Locales Cálculo de dosis Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero Farmacología. 2.007

Lidocaína: dosis por kilogramo de peso Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación

Cálculo de dosis Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima de lidocaína 2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis máxima Ejemplo 1para niño de 30 Kg 30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora Ejemplo 2 para niño de 30 Kg 30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora

Cálculo propiamente dicho Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa) 3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente) Cálculo propiamente dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml: 100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente

Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% ¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario 1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina. El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.

Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa Densa 70 a 120 Beta Densa 30 a 70 Gamma Densa 15 a 30 Delta Densa 12 a 30 B Mielinizadas Ligera 3 a 15 C Ausente 0.5 a 5.0

Funciones de las fibras Tipo de fibras Función A Alfa (α ) motor y propioceptivas Beta (β ) tacto y presión Gamma (γ) huso musculares y tendones Delta (δ) Dolor y temperatura B Dolor visceral. Fibras preganglionares C Dolor mal definido localizado visceromotor

Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción Receptores Sitio Efecto Beta 1 Corazón Inotropismo; batmotropismo cronotropismo; dromotropismo Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación

Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto 20 Depresión cardiovascular 15 Coma 12 pérdida de conciencia 10 convulsiones clónicas- tónicas 8 contracciones musculares 6 alteraciones visulaes; inotropismo (+) 4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua 2 anticonvulsivo 1 antiarrítmico