BETABLOQUEADORES
RECEPTORES ADRENERGICOS
DOWNREGULATION
1 1 2 2 3 Fase IV Disminuye P. refractario aporte O2 – Consumo O2 1 Renina Vasoconstricción Vasopresina 1 Retención urinaria Broncodilatación Midriasis Vasodilatación Glucogenolisis - Gluconeogenesis Efecto simpaticolitico 2 Glucagon - Insulina 2 Insulina Temblor – Recaptura de potasio Vasoconstricción Ansiedad – Memoria – Regulacion de la liberación de catecolaminas 3 Lipólisis
1 2 1- 2- 1 1 1- 2 No selectivos 1 Selectivos (1> 2 ) Propranolol Pindolol Nadolol 1 Selectivos (1> 2 ) Atenolol Metoprolol Esmolol Bisoprolol Acebutolol Nebivolol Fase IV Disminuye P. refractario aporte O2 – Consumo O2 1- 2- 1 Labetalol Carvedilol EFECTO ESTABILIZADOR DE MEMBRANA LIPOSOLUBILIDAD EFECTO ISA Renina Vasopresina Broncodilatación Vasodilatación EFECTOS ADICIONALES Glucogenolisis - Gluconeogenesis 2 Glucagon - Insulina Temblor – Recaptura de potasio Ansiedad – Memoria Liberación de catecolaminas 1 Vasoconstricción
Kalinowsky et al. Circulation 2003;107;2747-2752
FARMACOCINETICA
CONTRAINDICACIONES / INTERACCIONES Bradicardia / Bloqueo AV completo ICC Descompensada Asma / EPOC EVP Depresión Diabetes Síndrome de retirada (Clonidina) – Feocromocitoma - Cocaina Farmacocinéticas: Absorción - Metabolismo Farmacodinámicas: Verapamilo - AINEs
REMODELACION MIOCARDICA 1
1
Hospitalización en los últimos 2 años FE < 35% Hospitalización en los últimos 2 años 15 países 341 centros 1996 - 2002 Carvedilol Metoprolol 3,125 25mg 5 50mg
Carvedilol mejor Metoprolol mejor
Mortalidad anual Carvedilol (COMET): 8.3% Metoprolol (COMET): 10% 85 mg Metoprolol tartrato (50%): 42.5mg/d Metoprolol (MERIT-HF):: 7.2% 159 mg Metoprolol Succinato (35%): 60mg/d Bisorprolol (CIBIS-II): 8.8%