Definición Sedante.- Disminuye la actividad física, modera la excitación y tranquiliza en general a la persona que lo recibe. Hipnótico.- produce somnolencia y facilita la iniciación y conservación de un estado de sueño similar al natural, en sus características encefalográficas y a partir del cual el paciente puede despertar fácilmente.

Conceptos: Existe una gran variedad de agentes y medicamentos que pueden producir depresión del SNC (tranquilización y somnolencia), esta puede ser dependiente de la dosis generando efectos graduales y crecientes pasando de sedación progresiva, sueño, pérdida del conocimiento, anestesia quirúrgica hasta depresión letal.

Fármacos Barbitúricos Benzodiazepinas Etanol Misceláneos

Barbitúricos Derivados Barbitúricos: Antiepilépticos: Fenobarbital Sedantes Hipnóticos: Amobarbital, Butarbital, Pentobarbital, Secobarbital. Anestésicos Generales: Tiopental,

Barbitúricos Características generales Acción depresora SNC, sedación leve hasta anestesia y coma profundo. Poseen actividad anticonvulsivas y antiepilépticas (varían de fármaco en fármaco). Alteran la concentración mental, memoria y aprendizaje. Poseen efectos residuales al día siguiente (Confusión, descoordinación muscular) Antagonizan efectos de drogas estimulantes del SNC.

Barbitúricos Efectos adversos Deprimen Sist. Respiratorio – muerte por depresión. Tolerancia y dependencia muy marcada. Inconciencia, parálisis central por hipoxia,hipotermia. La sobredosis es tratada con medidas generales (hemodialisis, lavado gástrico,etc).

Benzodiazepinas: Farmacológicamente actúan a nivel del SNC, provocando una estimulación sobre receptores relacionados con depresión de este sistema, aumentando la conductancia a iones Cl. Activan receptores GABA a, intensificando la actividad de este Neurotransmisor, pues las BZD, NO activan compuertas de forma directa para el ingreso de Cl, al interior de la neurona

Mecanismo de acción: Actúan a nivel central, por activación de receptores GABA A, al respecto cabe señalar que la gran cantidad de efectos que podemos encontrar en estos fármacos obedece a la gran variedad de subunidades (alfa, beta,gamma, delta) que constituyen al receptor GABA. A nivel periférico produce 2 efectos Vasodilatación coronaria Bloqueo neuromuscular a dosis altas

Benzodiazepinas Producen un efecto cualitativamente similar a los barbitúricos, pero cuantitativamente muy diferente (menor), poseen un margen de seguridad mayor al de los barbitúricos Lo anterior debido a su estructura química, que les permite tener características farmacocinéticas distintas. Su efecto depresor sobre el SNC, es dependiente de la dosis, pero es sin duda menos severo que el provocado por los BBT, NO producen bloqueo ganglionar a nivel central, salvo a dosis tóxicas.

Benzodiazepinas En general presentan un amplio margen de seguridad en relación a las dosis administradas, al contrario de los barbitúricos, siendo muy escaso que se presente un efecto tóxico letal con la ingestión de altas dosis de BZD, salvo que se administre conjuntamente con otros depresores del SNC (etanol, BBT,etc) Los pacientes tratados durante largo tiempo, pueden desarrollar tolerancia y a la supresión brusca del tratamiento puede sobrevenir la aparición de la sintomatología que derivó en la terapia con BZD, esta sintomatología puede ser incluso más intensa.

Usos clínicos de las Benzodiazepinas Anticonvulsivantes ( Diazepam) Ansiolíticos (alprazolam) Relajantes musculares (Diazepam) Sedantes hipnóticos (Midazolam) Amnesia anterógrada (Lorazepam, Midazolam)

Clasificación, Según su acción sobre los receptores GABA, se clasificarán en: Benzodiazepinas: De acción breve : vida media < 6 hrs De acción intermedia : vida media 6 - 24 hrs De acción prolongada: vida media > 24 hrs.

Características farmacocinéticas Absorción oral en general buena, pero dependerá de la estructura química de la BZD. Diazepam>alprazolam=clordiazepóxido=lorazepam>clonazepam Excelente absorción vía Sublingual, pero errática por vía IM. UPP% relativamente alta entre 70 – 99% Alprazolam 70%, Diazepam 99% Excelente distribución incluso en el LCR y leche materna

Características farmacocinéticas Extensa metabolización hepática, lo que permite la producción de metabolitos activos, los cuales en la mayoría de las ocasiones permiten prolongar el efecto depresor sobre el SNC y permitiría explicar porqué de la extensa duración de los efectos a estos fármacos, principalmente en neonatos.

Efectos Tóxicos Somnolencia, ataxia, confusión mental. Hostilidad, irritabilidad. Erupciones cutáneas, náuseas, cefaleas, vértigo. Efectos residuales (efecto día siguiente) Pude tener efectos teratogénicos (mayor incidencia en labio leporino en consumidoras de BDZ y efectos depresores en el niño recién nacido) Flumazenil antangoniza los efectos de las BDZ

Hipnóticos no Benzodiazepínicos Zolpidem Zopiclona