ANTIULCEROSOS

ANTIÁCIDOS COMPUESTOS DE ALUMINIO O MAGNESIO UTILIZADOS EN LOS SÍNTOMAS DE LA DISPEPSIA ULCEROSA Y EL REFLUJO GASTROESOFÁGICO NO EROSIVO; LOS ANTIÁCIDOS SE DEBEN ADMINISTRAR CUANDO APARECEN O SE ESPERAN LOS SÍNTOMAS, HABITUALMENTE ENTRE COMIDAS O AL ACOSTARSE, 4 VECES AL DÍA O MÁS; PUEDEN SER NECESARIAS DOSIS ADICIONALES HASTA CADA HORA. DOSIS CONVENCIONAL: 10 ML 3 O 4 VECES AL DÍA . EN PRESENTACIÓN LÍQUIDA DE ALUMINIO-MAGNESIO PROMUEVEN LA CICATRIZACIÓN DE LA ÚLCERA, PERO MENOS EFICAZMENTE QUE LOS ANTISECRETORES , NO HAY PRUEBAS DE UNA ASOCIACIÓN ENTRE LA CICATRIZACIÓN Y LA CAPACIDAD DE NEUTRALIZACIÓN.

LOS ANTIÁCIDOS QUE CONTIENEN ALUMINIO Y MAGNESIO (COMO HIDRÓXIDO DE ALUMINIO E HIDRÓXIDO DE MAGNESIO), AL SER RELATIVAMENTE INSOLUBLES EN AGUA, TIENEN UNA ACCIÓN PROLONGADA SI SON RETENIDOS EN EL ESTÓMAGO. LOS ANTIÁCIDOS QUE CONTIENEN MAGNESIO TIENEN UN EFECTO LAXANTE, MIENTRAS QUE LOS ANTIÁCIDOS QUE CONTIENEN ALUMINIO PUEDEN SER ASTRINGENTES

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 INHIBEN LA PRODUCCIÓN DE ÁCIDO POR COMPETENCIA REVERSIBLE DE LA UNIÓN DE HISTAMINA A LOS RECEPTORES H2 EN LA MEMBRANA BASOLATERAL EN LAS CÉLULAS PARIETALES. CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA. ESTOS MEDICAMENTOS SON MENOS POTENTES QUE LOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES, SIN EMBARGO SUPRIMEN ALREDEDOR DEL 60% LA SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO DURANTE 24 HORAS. LOS ANTAGONISTAS INHIBEN PREDOMINANTEMENTE LA SECRECIÓN BASAL DE ÁCIDO, LO CUAL EXPLICA SU EFICACIA EN LA SECRECIÓN NOCTURNA DE ÁCIDO..

DEBIDO A QUE EL DETERMINANTE MÁS IMPORTANTE DE LA CICATRIZACIÓN DE UNA ÚLCERA DUODENAL ES EL GRADO DE SECRECIÓN NOCTURNA DE ÁCIDO, EN LA MAYOR PARTE DE LOS CASOS LA TERAPÉUTICA ADECUADA ES LA DOSIS NOCTURNA DE ANTAGONISTAS H2. LOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 PUEDEN SER ADMINISTRADOS VÍA ORAL O INTRAVENOSOS E INTRAMUSCULARES.EN CASO DE QUE NO EXISTA LA OPCIÓN DE VÍA ORAL O NASO GÁSTRICA, ES POSIBLE ADMINISTRARLO EN BOLOS INTRAVENOSOS INTERMITENTES O VENOCLISIS CONTINUA

LOS ANTAGONISTAS H2 SE ABSORBEN RÁPIDAMENTE POR VÍA ORAL Y ALCANZAN CONCENTRACIONES SÉRICAS MÁXIMAS EN EL TRANSCURSO DE 1 A 3 HORAS. SE OBTIENEN RÁPIDAMENTE VALORES TERAPÉUTICOS DESPUÉS DE DOSIS INTRAVENOSAS, CONSERVÁNDOSE DURANTE 4 A 5 HORAS (CIMETIDINA), 6 A 8 HORAS (RANITIDINA), DE 10 A 12 HORAS (FAMOTIDINA).

REACCIONES ADVERSAS BAJA INCIDENCIA DE EFECTOS ADVERSOS E INCLUYEN: DIARREA, CEFALEA, SOMNOLENCIA, FATIGA, DOLOR MUSCULAR Y ESTREÑIMIENTO, LOS MENOS COMUNES COMPRENDEN AFECTACIONES DEL SNC (CONFUSIÓN, DELIRIO, ALUCINACIONES Y LENGUAJE FARFULLANTE), QUE OCURRE PRINCIPALMENTE CON LA ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA DE ESTOS MEDICAMENTOS O EN PERSONAS DE EDAD AVANZADA. EL USO DE CIMETIDINA EN DOSIS ALTAS EN TIEMPO PROLONGADO DISMINUYE LA UNIÓN DE LA TESTOSTERONA AL RECEPTOR DE ANDRÓGENOS E INHIBE UNA FAMILIA DEL CYP (CITOCROMO P450) QUE HIDROLIZA ESTRADIOL, QUE CONLLEVA A MANIFESTACIONES CLÍNICAS COMO GALACTORREA EN MUJERES, GINECOMASTIA, HIPOSPERMIA, DISFUNCIÓN ERÉCTIL. TAMBIÉN SE HA ASOCIADO A DISCRASIA SANGUÍNEA.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES OMEPRAZOL (PRILOSEC), ESOMEPRAZOL (NEXIUM) LANSOPRAZOL (PREVACID) RABEPRAZOL (ACIPHEX) PANTOPRAZOL (PROTONIX) DEXLANSOPRAZOL (KAPIDEX)

BLOQUEAN IRREVERSIBLEMENTE LA ATPASA (H+/K+ ATPASA) DE MEMBRANA, UNA ENZIMA QUE INTERCAMBIA HIDRÓGENO POR POTASIO A AMBOS LADOS DE LA BICAPA LIPÍDICA, LLAMADA TAMBIÉN BOMBA DE PROTONES. ESTA ENZIMA PARTICIPA EN LA ETAPA TERMINAL DE LA SECRECIÓN DE PROTONES EN EL ESTÓMAGO, Y ES DIRECTAMENTE RESPONSABLE DE LA SECRECIÓN DE IONES H+ AL LÚMEN DEL ESTÓMAGO, HACIÉNDOLA UNA DIANA IDEAL PARA LA INHIBICIÓN DE LA SECRECIÓN ÁCIDA.  REDUCEN LA SECRECIÓN ÁCIDA ENTRE UN 90-99% POR 24 HORAS.2

LOS EFECTOS SECUNDARIOS MÁS FRECUENTES INCLUYEN: DOLOR DE CABEZA, NÁUSEAS, DIARREAS, DOLOR ABDOMINAL, FATIGA Y VÉRTIGO. EN UN ESTUDIO DE 135,000 PERSONAS DE MÁS DE 50 AÑOS, AQUELLOS QUE TOMARON DOSIS ALTAS POR MÁS DE UN AÑO RESULTARON 2.6 VECES MÁS PROPENSOS A FRACTURAS DE CADERA. EL RIESGO DE FRACTURA SE INCREMENTÓ CON EL TIEMPO DE CONSUMO DE ESTE INHIBIDOR

. LAS TEORÍAS PROPONEN QUE LA REDUCCIÓN DEL ÁCIDO EN EL ESTÓMAGO REDUCE LA CANTIDAD DE CALCIO QUE SE DISUELVE O QUE EL INHIBIDOR PUEDE INTERFERIR CON LA REGENERACIÓN DE LOS HUESOS . ADEMÁS, LA REDUCCIÓN DE LA VITAMINA B12 PUEDE ORIGINAR FRAGILIDAD EN LOS HUESOS, UN EFECTO QUE PUEDE COMPENSARSE CON EL CONSUMO DE B12, O AÑADIENDO UNOS 100 MICROGRAMOS DE B12 AL EMPAQUETAR EL INHIBIDOR.

HELICOBACTER PYLORI SE SUGIERE LA SIGUIENTE PAUTA DE ERRADICACIÓN MODELO SOBRE LA BASE DE SU EFICACIA Y SIMPLICIDAD (SÓLO SE PRESENTAN LAS DOSIS RECOMENDADAS EN ADULTOS): OMEPRAZOL 40 MG AL DÍA DURANTE 1 SEMANA MÁS METRONIDAZOL 400 MG TRES VECES AL DÍA DURANTE 1 SEMANA MÁS AMOXICILINA 500 MG TRES VECES AL DÍA DURANTE 1 SEMANA