OCTREÓTIDO (Sandostatin ™ ) Análogo sintético de la somatostatina. Es un péptido con una t 1/2 de 90 min (2 min somatostatina). Administración parenteral. EFECTOS Inhibe la secreción de la hormona del crecimiento. Inhibe la secreción de ácido, pepsinógeno, secreciones endocrinas, (gastrina, secretina, péptidos intestinales vasoactivos PIV, motilina). Inhibe la secreción intestinal de líquidos y bicarbonato. Disminución de la contractilidad del músculo liso.

USOS Tratamiento de neoplasias matastásicas que secretan PIV. Para inhibir la diarrea refractaria (relacionada con el SIDA). Trastornos de la motilidad TGI. Hemorragia TGI.

DOSIS Dosis inicial de 50 µg cada 12 horas. Dosis de mantenimiento 750 µg/día fraccionado cada 6 horas. Dosis pediátrica 1 a 10 µg/kg EFECTOS ADVERSOS Náuseas, malestar TGI, mala absorción, flatulencia, colelitiasis, aumento en las cifras séricas de insulina (transitorio).

Antibióticos utilizados en la diarrea: Furazolidona Trimetoprim + Sulfametoxazol (Bactrim ™ ) Ácido Nalidíxico Eritromicina

Elección del medicamento antidiarreico: Diarrea ligera: Caolín-pectina, sales de bismuto Diarrea moderada intensa:Difenoxilato, Loperamida Diarrea del viajero: (de leve a moderada) Sales de Bismuto. Combinar un agente antimicrobiano o antiamibiano eficaz en caso de diarrea moderada a grave. Diarrea infecciosa: No usarlos por la retención de microorganismos que pueda llevar a la invasión bacteriana de la pared intestinal.

FARMACOLOGIA DEL ESTREÑIMEINTO

ESTREÑIMIENTO Latin: stringere = estrechar Definición: Retención de materia fecal por varias causas sin obstáculo aparente. * Es un síntoma que resulta de una gran variedad de causas subyacentes.

CAUSAS DEL EXTREÑIMIENTO Congénito Trastornos endócrinos Enfermedades del sistema nervioso Enfermedades del tracto gastrointestinal Medicamentos (antiácidos Ca y Al, anticolinérgicos) Toxinas Ingesta deficiente de agua Falta de ejercicio * Se debe tratar la causa específica.

FACTORES SUBJETIVOS CAUSANTES DE ESTREÑIMIENTO Estrés Dieta (Ingesta de alimentos sin líquidos) EFECTOS DE LA DESHIDRATACIÓN O DE LA RETENCIÓN PROLONGADA EN COLON Motilidad Frecuencia Volumen Dureza Heces

Estreñimiento Laxantes Intestino * Retención de líquidos Absorción de electrolitos Absorción de agua Intestino Secreción de la aldosterona Peristaltismo Pérdida de K + a nivel renal

MECANISMOS DE ACCIÓN 1.- Retención de líquidos en el contenido del colon. 2.-Efecto directo o indirecto en la mucosa del colon. 3.- la motilidad intestinal Absorción de agua Absorción de electrolitos

CLASIFICACIÓN 1.- Laxantes osmóticos: A) Laxantes salinos: MgSO 4 (sal de Epson) Sales de Mg +2 Mg(OH) 2 (leche de magnesia) Citrato de Mg +2 Sales de sulfato: Na 2 SO 4 y K 2 SO 4 Sales de tartrato: Tartrato de Na y K

CLASIFICACIÓN 1.- Laxantes osmóticos: B) Laxantes no absorbibles (carbohidratos) Lactulosa Glicerina Sorbitol Manitol

CLASIFICACIÓN 2.- Laxantes estimulantes: A) Derivados del difenilmetano Fenoftaleína Bisacodil B) Grupo antraquinona 1,8-dihidroxiantraquinona (Dantron) Glucósidos: Cáscara sagrada = Rhamnus purshiana Sen = Casia acutifolia Ruibarbo Áloe o Zábila (familia Liliaceae)

CLASIFICACIÓN C) Laxantes surfactantes (tensioactivos y emolientes) Docusatos (dioctilsulfosuccinato de sodio) Poloxámeros Deshidrocolato Aceite de ricino (Ricinus communis)

CLASIFICACIÓN 3.- Laxantes formadores del bolo fecal: Salvado de trigo Salvado de arroz Semillas de Psyllum plantago Carboximetilcelulosa Agar-agar

CARACTERÍSTICAS 1.- Laxantes osmóticos: A) Laxantes salinos: Sales de Mg +2, Sales de sulfato, Sales de tartrato Mecanismo de acción: Actúan al ejercer presión osmótica para la retención de agua en el colon. * Retienen agua en la luz intestinal. * Extraen agua de las células de la mucosa TGI. * Las sales de Mg +2 estimulan también la secreción de colecistocinina, hormona que estimula la secreción y la motilidad intestinal.

Farmacocinética: Se absorben mal y con lentitud (20%). Efecto laxante en 3 a 6 horas. Más eficaz al administrarlas con el estómago vacío y con 250 mL de agua. Efectos adversos: Se absorben hasta un 20%: Intoxicación por Mg +2 Sales de Mg +2 sabor intensamente amargo (encubrirse con jugos cítricos). No usar las sales de Na +1 Pacientes con isuf. cardiaca congestiva Enfermedad renal Las sales de fosfatos producen Hiperfosfatemia Reducción del Ca +2 plasmático

1.- Laxantes osmóticos: B) Laxantes no absorbibles (carbohidratos): Lactulosa, Glicerina, Sorbitol, Manitol Características: No se absorben, resistentes a la digestión en ID. Lactulosa: Sufre metabolismo bacteriano Fructosa y galactosa Lactato, acetato y formato. * Metabolitos que añaden potencia osmótica Efectos adversos: Flatulencia, retortijones y malestar abdominal.

Glicerina: Se administra vía rectal (supositorio). Propiedades: osmótico, ablandar, lubricar el paso de las heces, y estimular la contracción rectal. Efecto en aprox. 1 hora Sorbitol y manitol (alcohol polihídrico): Administración = enema o vía oral

2.- Laxantes estimulantes: A) Derivados del difenilmetano: Fenoftaleína, Bisacodil. Se toman 1 hora antes de acostarse. Efecto en horas. Mecanismo de acción: Actúan sobre la bomba Na + - K + ATP asa Aumenta la secreción de PG. Aumentan el peristaltismo.

Farmacocinética:(fenoftaleína) Absorción 15% Tiene ciclo enterohepático Bilis Eliminación: renal (*orina de color rosa o roja) * Evacuaciones intensas con dolor. Efectos adversos: Déficit de líquidos y electrolitos. Reacciones alérgicas. Irritación gástrica. Sangrado intenso y estado de shock.

2.- Laxantes estimulantes: B) Grupo antraquinona: 1,8-dihidroxiantraquinona (Dantron) Glucósidos: Cáscara sagrada = Rhamnus purshiana Sen = Casia acutifolia, Ruibarbo Áloe o Zábila (familia Liliaceae) Mecanismo de acción: Glucósidos hidrólisis Geninas (Emodina) Retiene líquidos (profármacos) Peristaltismo Estimulan la motilidad del colon. Variará según el contenido de antraquinonas y la facilidad de liberación de las geninas por la microflora del colon. microflora

Farmacocinética: Administración oral. Mala absorción. Metabolitos tienen absorción moderada. Eliminación: Bilis, saliva, orina. * Pueden eliminarse por leche materna. Efecto: Se administran en la noche y el efecto se obtiene en la mañana. Efectos colaterales: Alergia cutánea, dolor cólico, coloración de la orina (negro a rojo intenso), pigmentación melánica del colon.

C) Laxantes surfactantes (tensioactivos y emolientes) Latin Emollire = suavizar - Docusatos (dioctilsulfosuccinato de sodio) - Poloxámeros - Aceite mineral. - Deshidrocolato - Aceite de ricino (Ricinus communis Fam. Forbiáceas) Aceite de ricino Laxantes más antiguos y más eficaces. Aceite de ricino lipasas pancreáticas Glicerol + Ácido ricinoleico Principio activo es el Ácido ricinoleico. * Reduce la absorción neta de líquidos y electrólitos. * Irrita el M. Liso y estimula el peristaltismo.

Dosis: Laxante: 4 mL Purgante: 20 mL Evacuaciones copiosas y semilíquidas. Período de latencia: horas No tomarse durante la noche (dormir). Efectos colaterales: Cólico, deshidratación, desequilibrio electrolítico, reducción de la absorción de nutrientes. Produce contracción uterina en mujeres embarazadas. Efecto catártico muy intenso como para justificar su uso (temor). Evitar el empleo prolongado.

Docusatos (prototipo docusato sódico: dioctilsulfosuccinato) Son surfactantes aniónicos. Efecto emulsificante, humectante y dispersante. Producen ablandamiento de las heces. Dosis: 50 a 500 mg/día con leche o jugos de frutas (sabor amargo). Período de latencia: días. Poloxámeros Polímeros de polioxietileno y polioxipropileno con acción surfactante no iónica. Tiene muchas propiedades de los docusatos.

Ácido deshidrocólico (Deshidrocolato) Son ácidos biliares. Reducen la absorción neta de agua y electrólitos. Dosis: 750 mg g/día cada 8 horas.

Aceite mineral y vaselina Son lubricantes. Facilitan el deslizamiento del bolo fecal. No se absorben. Si no están puros llevan hidrocarburos cancerígenos. Son purgantes que manchan la ropa y arrastran vitaminas liposolubles impidiendo su absorción. Dosis: mL diarios.

3.- Laxantes formadores del bolo fecal: Salvado de trigo, Salvado de arroz, Carboximetilcelulosa Semillas de Psyllum plantago, Agar-agar Mecanismo de acción Se adhieren a la superficie de la masa fecal para formar parte de ella atrayendo agua y así se aumenta la masa fecal. Características Son los más utilizados. No tienen efectos irritantes. Se administran a altas dosis. Excelentes para aliviar el estreñimiento crónico. * El salvado contiene 40% de fibra.

Semillas de Psyllum plantago (Metamucil ™ ) Contiene muciloide hidrófilo, que forma una masa gelatinosa cuando se mezcla con el agua. Carboximetilcelulosa (Citrucel ™, Cologel ™ ) Son hidrófilos e indigeribles. Contraindicaciones: Pacientes con estenosis, ulceración o adherencias. * Puede haber obstrucción esofágica e intestinal si se toman sin ingerir a la vez suficientes líquidos.

ABUSO DE LAXANTES Se perpetúa la dependencia a medicamentos. Trastornos gastrointestinales graves: - Síndrome del colon irritable. - Esteatorrea. - Gastroenteropatía. Pérdida excesiva de agua y electrólitos. Complejos vitamínicos. Aldosteronismo secundario. Excreción excesiva de Ca +2 por las heces. Osteomalacia de la columna vertebral.

RECOMENDACIONES El abuso de laxantes se extiende a su empleo inadecuado para controlar el peso. No es saludable el consumo prolongado y habitual de laxantes. Piedra angular en el tratamiento: Educar al paciente sobre la variabilidad de las evacuaciones. Incluir fibra en la alimentación. Ingieran líquidos suficientes. Efectúen actividad física regular. El agente profiláctico y terapéutico más satisfactorio para el estreñimiento funcional es una dieta rica en fibra.

Ejemplos: atropina, propantelina y diciclomina Mecanismo de acción: Antagonizan Ach en receptores de plexos entéricos, generando relajación muscular lisa gastrointestinal VO. Para tratar dispepsia no ulcerosa, sindrome de intestino irritable y diverticulosis Contraindicaciones: tienden a relajar esfínter esofágico => evitar en reflujo gaastroesofágico. Efectos adversos: Los compuestos de amonio cuaternario (propantelina) atraviesan muy poco BHE => efectos centrales atropínicos menores (confusión, amnesia, etc…) pero sí ejercen efectos tipo atropínicos periféricos (boca seca, visión borrosa, estreñimiento….)

Pueden producir estreñimiento, alteraciones del ritmo cardíaco, reducción de la secreción bronquial, urgencia miccional y retención urinaria, dilatación pupilar, fotofobia, sequedad de boca, rubefacción, sequedad de piel. EJEMPLOS :Metilbromuro de escopolamina, Trimebutina

Mebeverina, alverina, aceite de menta (Mentha piperita),papaverina(papaver somnipherum) Relajantes directos del músculo liso VO, para aliviar dolor abdominal. Contraindicaciones: no administrar en caso de obstrucción intestinal o íleo paralítico. Efectos adversos: sin efectos de consideración, pueden producir nauseas, cefaleas y pirosis.

Composición: Cada ml de solución para gotas contiene: Pargeverina Clorhidrato 5 mg; Metamizol Magnésico 300 mg. (1 ml = 24 gotas). Acción Terapéutica: es el antiespasmódico más potente y seguro que ha surgido de la investigación farmacológica, puesto que tiene un doble efecto en el músculo liso de las vísceras huecas. Por un lado, y el más importante es su potente efecto musculotropo, 96 veces superior al de la papaverina, (fármaco patrón del grupo de los antiespasmódicos musculotropos) el cual se debe probablemente a un bloqueo del ingreso de Calcio al interior de la célula muscular.

Indicaciones: Afecciones espasmódicas y dolorosas de las vías biliares: cólicos hepáticos, disquinesias biliares, espasmos del esfinter de Oddi, colecistitis, síndrome post-colecistectomías, etc. Cólicos intestinales: colitis espasmódica, colitis aguda, sigmoiditis, colopatías dolorosas o espasmódicas en general. Gastritis, duodenitis, espasmo del píloro, tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos