UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Simpaticolíticos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
1 ANTAGONISTAS Mec acción: antagonismo competitivo 1 A, B. Tamsulosina: más afinidad 1 A Efectos: C V: RVP dependiente del tono simpático, PA, retorno venoso TGU: R flujo de orina PK: metabolismo hepático
INDICACIONES HTA HPB Presentaciones: Prazosin tab 1-2mg Do: 1-20mg/d Fentolamina: feocromocitoma
REACCIONES ADVERSAS Atención: fenómeno 1ª dosis Cómo tratar de evitarlo?
BLOQUEADORES Antagonismo competitivo Selectividad no es absoluta consecuencias? Actividad simpatico-mimética intrínseca ( ISA) benéfica o deletérea? Cuáles?
EFECTOS Cardiovascular: INO (-), CRONO (-), Q RVP, PA , automatismo , DROMO (-), VO2, resp simpáticas al ejercicio Respiratorio: broncoconstricción asma – EPOC Metabólico: recuperación hipoglicemia precaución DM. TG, Col, HDL
FARMACOCINETICA Biodisponibilidad v.o. variable, algunos 1er paso hep: propranolol, metoprolol Eliminación: hepática (propranolol, metoprolol) renal (atenolol, nadolol) Caso especial: esmolol: solo iv, t1/2 corta infusión
INDICACIONES ICC: estimulación simpática, remodelación. Cuáles? SCA (IAM, angina inestable). Angina estable. No ISA. HTA, disección aorta Taquiarritmias Hipertiroidismo Profilaxis migraña Glaucoma
REACCIONES ADVERSAS Insuf cardiaca Bradiarritmias Enf. Vascular periférica Broncoespasmo SNC: depresión, fatiga Enmascaramiento sx hipoglicemia No suspender abruptamente! Por qué? Contraindicaciones
PRESENTACIONES Propranolol: tab 40-80mg, 160mg XL Do: 80-320mg/d Metoprolol: tab 50-100mg, 200mg XL. Do: 50-200mg/d Carvedilol: tab 6,25-12,5-25mg Do: 12,5-50mg/d
SIMPATICOLITICOS DE ACCION CENTRAL Clonidina Metildopa
CLONIDINA Agonista selectivo 2 Usos: HTA, urgencia hipertensiva RAMs: sedación, xerostomía, depresión, bradiarritmias, sindrome supresión Tab 150µg Do: 150-800µg/d
MECANISMO DE ACCION CLONIDINA
METILDOPA Profármaco: -metildopa - metildopamina - metilnoradrenalina Agonista 2 Uso: HTA crónica durante embarazo Tab 250-500mg Do: 500mg-1gr/d RAMs: sedación, bradiarritmias, hiperprolactimemia, hepatotoxicidad, anemia hemolítica