FORMES FARMACÈUTIQUES Forma farmacèutica: Disposició individualitzada a la que s’adapten els fàrmacs i els excipients per constituir un medicament. Fàrmac: Substància amb composició química definida que presenta activitat terapèutica. Excipient: Matèria que s’afegeix al fàrmac per: * fer-li de vehicle * possibilitar la seva preparació i estabilitat *modificar les seves propietats organolèptiques * determinar la biodisponibilitat del medicament

FORMES FARMACÈUTIQUES SÒLIDES - Via oral: * pols * comprimits * píndoles * càpsules * dragees - Via rectal: * supositoris - Via tòpica: * cataplasmes

FORMES FARMACÈUTIQUES SEMISÒLIDES - Via tòpica: * pomades: - solució - emulsió - suspensió * ungüents * cerats (cold cream) * gels * liposomes

FORMES FARMACÈUTIQUES LÍQUIDES - Via oral: * infusions * elixirs * xarops * vins - Via tòpica: * tintures * essències * aigües aromàtiques * locions * liniments * gotes (oto-rino i oftalmo) - Via parenteral: * injectables

FORMES FARMACÈUTIQUES GAS - Via inhalatòria: * aerosols: Emulsions d’un sòlid o un líquid en un gas.

FORMES FARMACÈUTIQUES POLS: partícules homogènies per fragmentació d’una droga o d’una substància química. Micronitzats < 20 m COMPRIMITS: pols micronitzats + aglutinants + disgregants + lubricants i premsats. PÍNDOLES: massa globular o oval, semisòlida. Senceres, recobertes o no. CÀPSULES: receptacle de dues peces encaixades de gelatina soluble rígida. DRAGEES: comprimits o píndoles + sucre + color + abrillantador.

FORMES FARMACÈUTIQUES SUPOSITORIS: forma troncocònica de mantega de cacau o semisintètica amb p.f. no gaire inferior a 37ªC. CATAPLASMES: a 37ºC s’estoven i formen masses plàstiques, flexibles i adhesives. POMADES: consistència tova, oliosa, compostes per grasses (vaselina, parafina, glicerina) o ceres (lanolina). * solucions = locions * emulsions = cremes A/O O/A * suspensions = pastes

PREPARACIÓ DE POMADES POMADES SOLUCIÓ: * P.a. líquid o sòlid, soluble en l’excipient. Barrejar en fred o calent. POMADES EMULSIÓ: * P.a. líquid, insoluble en l’excipient. Es necessita un emulgent. POMADES SUSPENSIÓ: * P.a. finament polvoritzat, afegir l’excipient fos.

FORMES FARMACÈUTIQUES UNGÜENTS: greixos + resines. Consistència enganxosa. CERATS: greixos + ceres. GELS: emulsió O/A + gelificant sintètic (PVP, esters de cel·lulosa). Humectants, higroscòpics, capten aigua. LIPOSOMES: fosfatidilcolina + aigua estructura de bicapes concèntriques que permeten la incorporació de p.a. a l’interior. - Via IV o tòpica - P.a. alliberats als teixits diana: toxicitat - Glucocorticoides i antifúngics.

FORMES FARMACÈUTIQUES INFUSIONS: tractar amb aigua una substància per extreure’n els p.a. ELIXIRS: solucions hidroalcohòliques edulcorades. XAROPS: solucions aquoses + sucre. VINS: solucions medicamentoses amb vi com a dissolvent.

FORMES FARMACÈUTIQUES TINTURES: solucions líquides, colorades per acció del dissolvent sobre la droga seca. ESSÈNCIES: substàncies volàtils extretes d’una planta per destil·lació o dissolució. LINIMENTS: acció rubefaent al friccionar la pell, vasodilatació intensa, acció analgèsica. Ex: mentol, trementina, càmfora. INJECTABLES: solucions, suspensions o emulsions estèrils i apirògenes per administrar via parenteral.

LIPOSOMA

VIES D’ADMINISTRACIÓ DE MEDICAMENTS 1. ENTERAL: oral 2. PARENTERAL: intravenosa intramuscular subcutània intradèrmica intraarterial intracardíaca intraraquídea intraarticular 3. TRANSMUCOSA: rectal sublingual inhalatòria 4. TÒPICA: pell mucosa ocular mucosa òtica

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA ORAL 1. AVANTATGES: - comoditat 2. INCONVENIENTS: - absorció lenta i irregular amb aliments i altres fàrmacs. Ex: tetraciclines i calci. - alguns fàrmacs no s’absorbeixen. Ex: estreptomicina. - alguns es destrueixen a l’intestí. Ex: insulina. - s’absorbeixen millor fàrmacs no ionitzats, perquè són més liposolubles. - els fàrmacs es comporten diferent al llarg del tracte GI, segons el pH del medi.

A B iv im Concentració oral rectal Temps iv solució oral Concentració càpsules B Concentració comprimits Temps Corbes de nivells plasmàtics que mostren la influència de la via d’administració (A) i de la forma galènica del preparat (B).

Posició de l’agulla per injeccions: intramuscular subcutània intradèrmica epidermis dermis teixit adipós subcutani múscul

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAVENOSA 1. AVANTATGES: - rapidesa d’acció, no hi ha procés d’absorció - control de nivells plasmàtics - manteniment de nivells estables - parar l’administració immediatament - administració de fàrmacs irritants o que per via oral no s’absorbeixen - administració en infusió contínua 2. INCONVENIENTS: - impossibilitat d’extracció del fàrmac - perill per administració ràpida - infeccions, trombosis, embòlies - major gravetat per reacció anafilàctica

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAMUSCULAR 1. AVANTATGES: - absorció en 10 - 30 minuts - preparats de dipòsit (depot) 2. INCONVENIENTS: - pot ser dolorosa - absorció retardada per unió a proteïnes o per precipitació del fàrmac

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBCUTÀNIA 1. AVANTATGES: - acció ràpida - fàcil autoadministració 2. INCONVENIENTS: - pot ser dolorosa - disminueix l’absorció si hi ha vasoconstricció

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA RECTAL 1. AVANTATGES: - per irritants gàstrics - en cas de vòmits - quan no es pot deglutir 2. INCONVENIENTS: - efecte psicològic - absorció irregular

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBLINGUAL 1. AVANTATGES: - efecte molt ràpid - no hi ha degradació per l’àcid gàstric - no hi ha metabolisme de primer pas - no hi ha efectes retardats per buidament gàstric lent 2. INCONVENIENTS: - pot haver-hi irritació de la mucosa - pot haver-hi deglució

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INHALATÒRIA 1. AVANTATGES: - alta concentració bronquial amb pocs efectes generals 2. INCONVENIENTS: - aparells especials (inhaladors) - els fàrmacs no poden ser irritants - si volem efecte general, no hi ha d’haver obstrucció bronquial

INFILTRACIONS (I) 1. PATOLOGIES: * cròniques * traumàtiques * degeneratives * inflamatòries * tumorals 2. INJECCIÓ: * intraarticular * parts toves 3. OBJECTIUS: * reduir el dolor i la inflamació * recuperar la funcionalitat * accelerar una bona evolució * evitar tractaments més agressius DOLOR INFLAMACIÓ PÈRDUA FUNCIONALITAT

INFILTRACIONS (II) 4. FÀRMACS: * CORTICOIDES: metilprednisolona * ANESTÈSICS LOCALS: mepivacaïna 5. REACCIONS ADVERSES: CORTICOIDE: ANESTÈSIC: * ansietat * excitació * depressió * agitació * confusió mental * mareig * hemorràgia GI * visió borrosa * edema * nàusees * hiperglucèmia * vòmits * hipertensió arterial * tremolors * convulsions 6. EFECTIVITAT: * millor patologia recent * millor gent jove

fàrmac unit a proteïnes Farmacocinètica ZONES D’ACCIÓ METABOLISME fàrmac lliure PLASMA ZONES DE MAGATZEM metabòlits fàrmac unit a proteïnes ABSORCIÓ ELIMINACIÓ F

FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (I) 1.- PAS A TRAVÉS DE MEMBRANES: - C.P.= liposolubilitat/hidrosolubilitat - substàncies liposolubles més fàcil 2.- GRADIENT DE CONCENTRACIÓ: - difusió simple, sense transportadors 3.- PRESÈNCIA DE TRANSPORTADORS: - difusió facilitada, a favor de gradient, no consumeix energia - transport actiu, contra gradient, consumeix energia 4.- NOMBRE DE TRANSPORTADORS: - procés saturable 5.- COMPETICIÓ PEL TRANSPORTADOR: - Ex: salicilats i anticoagulants orals 6.- REVERSIBILITAT DEL TRANSPORTADOR 7.- CONSTANT D’IONITZACIÓ

FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (II) 8.- DEL FÀRMAC I DE LA F.F.: - Temps de desintegració - Temps de dissolució - Presència d’excipients - Estabilitat en el tracte GI 9.- DEL PACIENT: - pH GI - Velocitat de buidament gàstric - Temps de trànsit intestinal - Superfície d’absorció - Malalties GI - Flux sanguini local 10.- PRESÈNCIA D’ALTRES SUBSTÀNCIES: - Interacció amb altres fàrmacs - Aliments 11.- METABOLISME DEL FÀRMAC: - Per bacteris intestinals - Metabolisme a la paret intestinal

GRAU D’IONITZACIÓ (àcids i bases febles) Fàrmac en forma NO IONITZADA és més liposoluble i travessa més fàcilment les membranes. EQUACIÓ DE HENDERSON-HASSELBACH: relació entre el grau d’ionització d’àcids i bases febles amb el pH del medi. AH Per als àcids: pKa= pH + log A- B+ Per a bases: pKb = pH + log BOH

EXEMPLE DE PAS DE MEMBRANES PER DIFUSIÓ PASSIVA SEGONS EL GRAU D’IONITZACIÓ Fàrmac àcid amb un pK = 3. ESTÓMAC PLASMA ORINA pH = 1 pH = 7 pH = 5 3 = 1 + 2 3 = 7 - 4 3 = 5 - 2 2 = log AH AH AH -4 = log - 2 = log A- A- A- AH AH AH 100 1 1 = 102 = = 10-4 = = A- 1 A- 10000 100 A- pH = 8 3 = 8 - 5 1 100000

BARRERA HÈMATO-ENCEFÀLICA (BHE) CARACTERÍSTIQUES DELS CAPIL·LARS: - Unions estretes - Poques vesícules al citoplasma - Envoltats per peus astrocítics PENETREN FÀCILMENT AL CERVELL: - Fàrmacs poc ionitzats - Poc lligats a proteïnes - Liposolubles AMB LA INFLAMACIÓ AUGMENTA LA PERMEABILITAT: -Penicil·lines - Aminoglucòsids - Cefalosporines

BARRERA PLACENTÀRIA Fàrmacs perillosos per al fetus: - Talidomida: malformacions, manca d’extremitats - Sulfamides: icterícia - Tetraciclines: acumulació dental - Estreptomicina: sordesa - Morfina: dependència - Fenobarbital: depressió nerviosa - Anticoagulants orals: hemorràgies - Salicilats: hemorràgies - Dietilestilbestrol: carcinoma vaginal - Bicarbonat: malformacions cardíaques - Alcohol: dependència, síndrome d’abstinència

FACTORS QUE INTERVENEN EN LA DISTRIBUCIÓ 1.- CONSTANT DE FIXACIÓ: - Fàrmac fixat/ fàrmac total - Proteïnes fixadores: seroalbúmina (fixa fàrmacs àcids) alfaglicoproteïna àcida (fàrmacs bàsics) lipoproteïnes ÚNICAMENT EL FÀRMAC LLIURE ÉS ACTIU 2.- PATOLOGIES: - Hipoalbuminèmia - Insuficiència renal - Insuficiència hepàtica 3.- INTERACCIONS MEDICAMENTOSES: - Salicilats i anticoagulants orals competeixen pels mateixos transportadors 4.- ALTRES: - Liposolubilitat, pH del medi, unió a proteïnes, transportadors a nivell de membrana, etc.

METABOLISME La velocitat del metabolisme ve determinada ÒRGANS ENCARREGATS DEL METABOLISME: - Fetge: gran quantitat d’enzims: estearases, lipases, transferases, etc. - Plasma: estearases - Paret intestinal: proteases i lipases - Bacteris intestinals: descarboxilases FÀRMACS METABÒLITS LIPOSOLUBLES BILIS FÀRMACS METABÒLITS HIDROSOLUBLES ORINA PRINCIPALS REACCIONS METABÒLIQUES: - Oxidació - Reducció - Hidròlisi - Descarboxilació - Conjugació - Acetilació - Metilació La velocitat del metabolisme ve determinada genèticament, varia segons els individus. Ex. Acetiladors ràpids o lents.

VIES D’ELIMINACIÓ DE FÀRMACS 1. RENAL 2. BILIS 3. SALIVA 4. GÀSTRICA 5. INTESTINAL 6. AIRE ESPIRAT 7. SECRECIÓ BRONQUIAL 8. SECRECIÓ LACRIMAL 9. SUOR 10.LLET MATERNA

VIA D’ELIMINACIÓ RENAL - A nivell glomerular: Difusió passiva. - A nivell túbul proximal: Transport actiu (penicil·lina) o difusió passiva (substàncies polars). - A nivell túbul distal (orina àcida): Les bases ionitzades s’eliminen i els àcids no ionitzats es reabsorbeixen. PER ELIMINAR TÒXICS: - Forçar la diürèsi: 1) Per a fàrmacs àcids (salicilats): administrar bicarbonat, l’orina s’alcalinitza i s’eliminen. 2) Per a fàrmacs bàsics (amfetamines): administrar àcid cítric, l’orina s’acidifica i s’eliminen.