FARMACOS AMTIADRENERGICOS U.N.E.R.G. ESCUELA DE MEDICINA VALLE DE LA PASCUA

DEFINICION COMPUESTOS QUE INHIBEN SELECTIVAMENTE LAS ACCCIONES ADRENERGICAS, ALGUNAS RESPUESTAS DE LA ACTIVIDAD NERVIOSA DEL SIMPATICO, ACCIONES DE LA EPINEFRINA YY LA DOMPAMINA. EXISTEN FARMACOS QUE INHIBEN LA ACCION PRESINAPTICA DEL SIMPATICO, PERO QUE ACTUAN DISMINUYNDO LA CANTIDAD LOCAL DEL TRANSMISOR, VACIANDO LA TERMINACION E IMPIDE QUE SE LIBERE, CUANDO LA TERMINACION SE DESPOLARICE E IMPIDE LAS RESPUESTA ALFA, BETA1 Y BETA2, ESTAS DROGAS SE DENOMINAN SIMPATICOPLEJICAS

CLASIFICACION DE ACUERDO AL RECEPTOR QUE BLOQUEAN: Bloqueadores Alfa-adrenérgicos y Bloqueadores Beta adrenérgicos BLOQUEADORES ALFA: Alcaloides del Cornezuelo del Centeno: Grupo de la Ergotamina, G. de la Ergotoxina y G. de la Ergonovina De estos alcaloides se obtienen fármacos utilizados en clínica como la DiHidroergotamina y la Dihidroergotoxina.(DiHydergot gotas y Ergotamina tabl) Metil-ergonovina (Methergin amps. Y tabl.)

ACCIONES FARMACOLOGICAS ACCIONES ANTIADRENERGICAS ALFA. CONTRACCIONES MUSCULO UTERINO Y ACCION VASCULAR EFECTOS CENTRALES A NIVEL DE S.N.C. ERGOTAMINA: Músc. uterino y su vascularización. S.N.C., Antiadrenérgico Alfa. ERGOTOXINA: Efectos antiadrenérgicos alfa, SNC, efectos sobre el músc. Liso. ERGONOVINA: Músc. Liso vascular uterino, SNC. y efectos antiadrenérgicos Alfa

MECANISMO DE ACCIÓN El mecanismo de acción de la ergotamina es complejo. La molécula comparte similitud con neurotransmisores como la serotonina la dopamina, y la adrenalina; de este modo se puede ligar a varios receptores actuando como agonista y antagonista en diferentes circuitos neuronales

Los efectos anti-jaquecosos se deben a la vasoconstricción de las arterias que rodean el cerebro mediante la unión al receptor 5-HT presente en ellas, y por inhibición de la capacidad de transmisión nerviosa del V par (o nervio trigémino) encargado de transmitir las señales dolorosas procedentes de la cavidad craneal, gracias a los receptores 5-HT. La ergotamina también posee efectos sobre los receptores de la dopamina y la noradrenalina. Su acción sobre el receptor D2 de dopamina y el receptor 5-HT pueden provocar efectos indeseables. La ergotamina actúa bloqueando los receptores alfa 1

INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES La indicación médica principal es en crisis de migraña resistentes los analgésicos habituales. Se reserva para los casos más graves y es más eficaz (su dosis efectiva es menor) cuanto más precoz sea su administración. Su uso en migrañas con aura es discutido y en general se suele desaconsejar.

Por su potencia como vasoconstrictor se desaconseja su uso en pacientes con algún factor de riesgo cardiovascular: la vasoconstricción de las arterias coronarias puede desencadenar un evento cardiovascular agudo (angina, infarto). Puede provocar algunos efectos secundarios indeseables, como náuseas, vómitos, dolor abdominal, parestesias, calambres, etc. Su uso continuado puede provocar un síndrome de dependencia física.