III parcial

TEMAS DEL TERCER PACRCIAL 1. Benzodiacepinas / analgésicos narcóticos (Opioides ) Lincosamidas 2. Antiparasitario externo e interno /antihemorrágicos 3. Antieméticos/inhibidores de la bomba de protones 4. Penicilinas 5. Cefalosporina / Amino glucósidos 6. Tetraciclinas /  Cloranfenicol / Macrolidos. 7. Sulfas ( TMP-SMX ) / Quinolonas 8. Antiamebianos / Metronidazol

1. Benzodiacepinas / analgésicos narcóticos (Opioides ) Lincosamidas Hipnoticos y Sedantes 1. Benzodiacepinas / analgésicos narcóticos (Opioides ) Lincosamidas

Hipnoticos y Sedantes Muchos fármacos deprimen la función del sistema nervioso central (SNC) y generan calma o somnolencia (sedación). se describira algunos, entre los que se incluyen benzodiazepinas, otros agonistas del receptor de benzodiazepinas (“los compuestos Z”),

SEDANTE / HIPNOTICO SEDANTE Disminuye la actividad, modera la excitación y calma al receptor. HIPNÓTICO Genera somnolencia y facilita el inicio y la conservación del estado del dormir (sueño) que se asemeja en sus características electroencefalográficas al sueño natural, y del cual es posible despertar fácilmente al receptor

SEDANTE / HIPNOTICO Historia. Desde la antigüedad se han utilizado bebidas alcohólicas y pócimas que contenían láudano (derivado del opio) y diversos productos vegetales. A mediados del siglo xix, el primer fármaco que se comenzó a utilizar específicamente como sedante-hipnótico fue el bromuro. Antes de que se introdujera en la práctica el barbital en 1903 y el fenobarbital en 1912 se utilizaban ya el hidrato de cloral, el paraldehído, el uretano y el sulfonal.

SEDANTE / HIPNOTICO Historia. Los buenos resultados con ellos fueron el punto de partida para sintetizar y evaluar más de 2 500 barbitúricos y de éstos solamente se distribuyeron en el comercio unos 50. Los barbitúricos dominaban el panorama al grado de que antes de 1960 se distribuían y vendían provechosamente menos de una docena de otros sedantes-hipnóticos.

SEDANTE / HIPNOTICO Historia. El advenimiento de la cloropromazina y el meprobamato en los comienzos del decenio de 1950 con sus efectos de doma en animales y la creación de métodos cada vez más complejos para valorar los efectos conductuales de medicamentos, prepararon el terreno en el decenio mencionado para que Sternbach sintetizara el clorodiazepóxido y Randall descubriera su perfil peculiar de acciones. La introducción del clorodiazepóxido en medicina de seres humanos en 1961 señaló el comienzo de la época de las benzodiazepinas

Farmacocinética Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gástrico antes de su completa absorción. Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos de competición con otros medicamentos por esas proteínas. Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas enzimáticos microsomales del hígado.

BENZODIAZEPINAS Mecanismo de acción Todas las benzodiazepinas que se usan en seres humanos tienen la capacidad de inducir la fijación del principal neurotransmisor inhibidor, el ácido aminobutírico γ (GABA, γ aminobutyric acid) al subtipo GABAA de sus receptores que existen como conductos de cloruro multisubunidades regulados por ligandos y con ello estimulan las corrientes iónicas inducidas por GABA a través de dichos conductos

BENZODIAZEPINAS Propiedades farmacologicas Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos (es decir, actúan sobre el sistema nervioso central) con efectos; SEDANTES, HIPNÓTICOS, ANSIOLÍTICOS, ANTICONVULSIVOS, AMNÉSICOS Y MIORRELAJANTES. Se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.

BENZODIAZEPINAS Propiedades farmacológicas Las benzodiazepinas y compuestos similares actúan como agonistas, antagonistas, o agonistas inversos a nivel del sitio de unión con benzodiazepina en los receptores GABA

BENZODIAZEPINAS Propiedades farmacológicas Sólo dos efectos de este grupo de fármacos son consecuencia de acciones en zonas periféricas: vasodilatación coronaria que surge después de administrar por vía endovenosa dosis terapéuticas de algunas benzodiazepinas y bloqueo neuromuscular que aparece sólo con dosis muy grandes.

BENZODIAZEPINAS Propiedades farmacológicas Diversos efectos similares a los de las benzodiazepinas se han observado in vivo e in vitro y se les ha clasificado en; Efectos agonistas completos Efectos agonistas parciales Efectos agonista inverso

BENZODIAZEPINAS Propiedades farmacológicas Diversos efectos similares a los de las benzodiazepinas EFECTOS AGONISTAS COMPLETOS Que remedan íntimamente a los de los medicamentos como el diazepam, con una ocupación fraccionada relativamente pequeña de los sitios de unión, o EFECTOS AGONISTAS PARCIALES Es decir, producen efectos máximos menos intensos o necesitan una ocupación fraccionada relativamente grande, en comparación con medicamentos como el diazepam.

BENZODIAZEPINAS Propiedades farmacológicas Algunos compuestos originan efectos contrarios a los del diazepam en caso de no estar presentes agonistas similares a las benzodiazepinas y por ello han sido denominados agonistas inversos; también se han identificado agonistas inversos parciales

BENZODIAZEPINAS Propiedades farmacológicas La mayor parte de los efectos de los agonistas y de los agonistas inversos se puede revertir o evitar con el flumazenilo, antagonista de benzodiazepinas que compite con los agonistas y los agonistas inversos por la unión al receptor de GABAA.

BENZODIAZEPINAS Sistema nervioso central. Las benzodiazepinas modifican la actividad en todos los niveles del SNC, aunque tal acción muestra selectividad en algunas estructuras anatómicas. Los compuestos de esta categoría no producen los mismos grados de depresión neuronal generados por los barbitúricos y los anestésicos volátiles. Todas las benzodiazepinas poseen perfiles farmacológicos similares, aunque difieren en su selectividad, razón por la cual la utilidad clínica de cada una de ellas varía considerablemente.

BENZODIAZEPINAS Sistema nervioso central. Conforme aumenta la dosis de una benzodiazepina, la sedación evoluciona y se torna hipnosis, para seguir con estupor. Causan una verdadera anestesia general porque el sujeto conserva la conciencia y no se alcanza la inmovilidad suficiente para hacer una operación quirúrgica. Sin embargo, en dosis “preanestésicas” él no recuerda (amnesia) hechos que ocurrieron después de administrar el fármaco

BENZODIAZEPINAS Sitios moleculares para las acciones de benzodiazepinas en el SNC. Las benzodiazepinas al parecer ejercen gran parte de sus efectos al interactuar con receptores neurotransmisores inhibidores activados directamente por GABA Las benzodiazepinas actúan en los receptores GABAA al unirse directamente a un sitio específico que es diferente del de la unión a GABA

BENZODIAZEPINAS Flurazepam Lorazepam Midazolam Nitrazepam Nordazepam Oxazepam Prazepam Cuazepam Temazepam Triazolam Alprazolam Brotizolam Clordiazepóxidoa Clobazama, Clonazepam Clorazepato Demoxepama, Diazepam Estazolam Flumazeniloa

Sobredosis y Antidoto La sobredosis de benzodiazepinas, en particular cuando se combinan con licor u opio, puede llevar a un estado de coma.​ El antídoto para todas las benzodiazepinas es el flumazenilo, un antagonista de las benzodiazepinas, el cual, ocasionalmente, se usa de modo empírico en pacientes que se presentan a una sala de emergencia por pérdida de la consciencia inexplicada.

Bibliografia Jhonatan Andres Rodriguez Torres, Medico at Universidad Nacional de Colombia , Benzodiazepinas: Midazolam, Diazepam, Lorazepam y Clonacepam Publicado el 17 de jun. de 2016 Goodman y Gylma, La base farmacológica de la terapéutica, 12 edición, Editor; Laurence, California, 2012.

ANALGÉSICOS NARCÓTICOS O OPIODES El opio es un sustancia resinosa de color marron oscura obtenida de la capsula de la amapola o adormidera (Papaver Somniferum) :

ANALGÉSICOS NARCÓTICOS O OPIODES Clasificación de los opioides; Alcaloides naturales del opio; Morfina, Codeina Opiodes semisinteticos: Diacetil morfina(Heroina), Folcodina Opiodes sinteticos; peptidina (Meperidia), Fentanilo, Metadona, Dextropropoxifeno, tramadol.

ANALGÉSICOS NARCÓTICOS O OPIODES Indicaciones de la morfina y sus congéneres; Como analgésico; indicado en dolor grave de cualquier origen, dolor traumáticos viscerales, infartos, posoperatorio, quemaduras Medicación pre-anestésica Anestesia balanceada y analgesia quirúrgica,

ANALGÉSICOS NARCÓTICOS O OPIODES Indicaciones de la morfina y sus congéneres; Alivio de la ansiedad y el temor, Insuficiencia ventricular izquierda aguda (asma cardiaca), Tos (Codeina), Diarrea por acción constipación de la codeína,

Opiodes en dolor dental Estos se emplean como agentes adicionales para potenciar los AINES (Mejor para inflamación) el mejor utilizado vía oral es la Codeína.