HORMONAS SEXUALES MASCULINAS

ANDRÓGENOS Esteroides Testosterona g sust. metab. Dihidrotestosterona Androgénicos Androstendiona Androsterona Etiocolanolona Metil Testosterona Fluoximesterona Esteroides 1- Estanozolol 7- Formebolona Anab 2- Etilestrenol 8- Estenbolona 3- Metonolona 9- Oxandrolona 4- Nandrolona 10- Dromostanolona 5- Oximetolona 11- Testolactona 6- Metandriol (de mayor a menor actividad anab.)

Mecanismo de acción Testosterona d- reductasa DHT se une a proteína receptora citopl. Va el núcleo, al recept. específico. Síntesis de ARN y ADN

Farmacocinética Absorción T V.O: poco eficaz por importante efecto de 1º paso I.M: se inactiva rápidamente Por ello, se usan los derivados Sintéticos para VO Metiltestosterona Fluoximesterona 5 veces mas potente que la T Ésteres de T, para IM Propionato Enantato Cipionato

Distribución: 98% de unión a prot. plasm. Metabolismo: T y DHT se metab en hígado androstendiona androsterona etiocolanolona Excreción: por orina se eliminan androsterona y eticolanolona (se miden con los 17-cetosteroides) El 30% de estos proviene de las hormonas testiculares y el resto de las corticoides

Acciones Fisiológicas y Farmacológicas Desarrollo sexual fase intrauterina pubertad Actividad anabolizante (el uso de grandes dosis en varones con niveles normales de T, no produce mayor crecimiento muscular)

Indicaciones Terapéutica sustitutiva: Hipogonadismo 1º: el Tto debe iniciarse entre los 15 y 17 años (propionato o enantato de T) Hipogonadismo 2º: a castración, irradiación, orquitis, etc. Enanismo hipofisario: asociado a corticoides y Tiroxina Cáncer de mama metastásico: produce remisiones (paliativo) Endometriosis y enf. Fibroquística de mama. En la andropausia no está bien establecida su utilidad

Como estimulante de la eritropoyesis, se indica en la hipoplasia y aplasia medular. Como anabolizantes para: Curación de heridas, fracturas, quemaduras Recuperación de enf. debilitantes, osteoporosis, Tto crónico con corticoies Son ineficaces en enf. Crónicas No se recomienda su uso en mujeres y niños, por la virilización. No hay pruebas concluyentes que mejoren el rendimiento de atletas.

Efectos adversos Efectos virilizantes: en mujeres acné, vello facial, cambio de voz en niños alteraciones del crecimiento y desarrollo óseo. Efectos feminizantes: en hombres y niños con hepatopatias ginecomastia azoospermia Efectos Tóxicos Edema: por retención de sal y agua Hepatitis e ictericia colestásica Adenocarcinoma hepático

Contraindicaciones: Embarazo Neoplasia de próstata Hepatopatía

ANTIANDRÓGENOS Inhibidores de la síntesis de andrógeno (de poca aplicabilidad) Leuprolida o Gonadorelina Antimicóticos Ketoconazol Liarozol Espironolactona Inhibidores de la 5 d- reductasa Finasterida: útil en las manifestaciones moderadas de la enf. prostática

Antagonistas de los receptores de andrógenos (son ant Antagonistas de los receptores de andrógenos (son ant. competitivos de la DHT) progestágeno Ciproterona no esteroideo Flutamida,Bicalutamida, Nilutamida.

Indicaciones Carcinoma de próstata Virilización de la mujer (hirsutismo, acné, calvicie) Pubertad precoz Efectos adversos Pérdida de la líbido y potencia sexual Ginecomastia Azoospermia y esterilidad: a grandes dosis

ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS Es difícil inhibir por completo la espermatogénesis g de ahí que no existe un anticonceptivo eficaz y seguro para varones.

Compuestos que inhiben la espermatogénesis: Antiandrógenos Antineoplásicos, cadmio, nitrofuranos, clorhidrina, dinitropirrol (no se usan por su irreversibilidad y toxicidad). Gosipol: causa hipopotasemia, debilidad, diarrea, edema, neuritis y parálisis. Esteroides E y P: la supresión de T lleva a: gonadales i líbido i potencia ginecomastia T a dosis suprafisiológica: bloquea la espermatogénesis (en estudio) T + P