ANESTÉSICOS CLASIFICACIÓN A.ANESTÉSICOS GENERALES B.ANESTÉSICOS LOCALES Sustancias que tienen la capacidad de interferir con las percepciones. Bloquean todo tipo de sensaciones con pérdida de la conciencia. Solo actúan en el sitio de administración sin pérdida de la conciencia.

ANESTÉSICOS LOCALES Fármacos que bloquean de forma reversible y transitoria la conducción del impulso nervioso.

ANESTÉSICOS LOCALES FISIOLOGÍA DEL POTENCIAL DE MEMBRANA NEURONAL El impulso nervioso es producido por cambios de la permeabilidad de le membrana a los iones de Na+ y K+. PMR  Otorgado por la diferencia de K+ a ambos lados de la membrana.

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje. Bloquean la fase inicial del PA. Para su efecto deben atravesar la membrana nerviosa (uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático). Un nervio estimulado de manera reciente y de forma repetitiva es más sensible al anestésico local. Impiden la generación y propagación del impulso nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de Na+.

TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y SUS FUNCIONES ÓRDEN DEL BLOQUEO NEURONAL Tipo de fibraAcción Bloqueo de fibras BAumento de la temperatura y vasodilatación. Bloqueo de fibras A – delta y CPérdida de la sensación de temperatura y sensibilidad dolorosa. Bloqueo de las fibras A – gammaPérdida de la propiocepción. Bloqueo de fibras A – betaPérdida de la sensibilidad al tacto y presión. Bloqueo de fibras A – alfaPérdida de la motricidad.

TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y SUS FUNCIONES La reversión del bloqueo se produce en sentido inverso. Se bloquean de manera preferente las fibras pequeñas (al inicio). Las fibras de menor diámetro dejan de conducir primero. Los nervios mielinizados dejan de conducir antes que los no mielinizados. Las fibras B y C más pequeñas son las primeras en dejar de conducir. Las fibras delta tipo A pequeñas se bloquean después.

QUÍMICA COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL A.NÚCLEO AROMÁTICO Principal responsable de la liposolubilidad de la molécula. Permite atravesar la membrana para llegar a su sitio de acción. La liposolubilidad determina la potencia y duración de la acción. Mayor liposolubilidad  Penetra con mayor facilidad la membrana y requiere menor dosis para inducir bloqueo.

QUÍMICA COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL B.CADENA INTERMEDIA Permite la unión del núcleo aromático con un grupo éster o grupo amida.

QUÍMICA COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL C.CADENA HIDROCARBONADA Es un alcohol con 2 átomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la molécula. D.GRUPO AMINA Determina la hidrosolubilidad de la molécula y unión a proteínas plasmáticas. Formada por una terciaria o cuaternaria. La duración del bloqueo depende de la unión de la molécula a proteínas de los receptores localizados en el interior de los canales de Na+ de la membrana nerviosa.

CLASIFICACIÓN Estructuralmente hablando se pueden clasificar en: A.Ésteres. B.Amidas.

ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER Comprenden: A.Cocaína. B.Procaína. C.Benzocaína. D.Tetracaína. E.Cloroprocaína. Han sido desplazados por los del grupo amida. Los anestésicos del grupo amida presentan múltiples ventajas y menor incidencia de reacciones secundarias.

ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO AMIDA Incluyen: A.Lidocaína. B.Bupivacaína. C.Mepivacaína. D.Prilocaína. E.Ropivacaína.

ANESTÉSICOS LOCALES FARMACOCINÉTICA La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación. Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocaína). Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su forma no ionizada. Si se aplica en un área muy vascularizada habrá absorción más rápida y concentraciones sanguíneas más elevadas. Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.

ANESTÉSICOS LOCALES FARMACOCINÉTICA A.ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa). Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico. El fármaco restante se excreta en orina. B.ANESTÉSICOS LOCALES DEL TIPO AMIDA Metabolizados primero en hígado. No forman ácido paraaminobenzoico. Sus metabolitos se eliminan en orina. Se puede presentar toxicidad en pacientes con enfermedad hepática.

ANESTÉSICOS LOCALES INDICACIÓN Procedimientos quirúrgicos menores. Procedimientos dentales. Anestesia raquídea. Bloqueo autónomo en situaciones de isquemia. La elección del anestésico local se basa en la duración de acción requerida.

ANESTÉSICOS LOCALES

Todos son vasodilatadores a dosis terapéuticas (excepto la cocaína). El efecto del anestésico puede prolongarse mediante el aumento de la dosis o adición de un vasoconstrictor (adrenalina). ACCIÓN DEL VASOCONSTRICTOR JUNTO CON ANESTÉSICOS LOCALES Vasoconstrictor Retrasa la eliminación del fármaco del sitio de la inyección Baja la concentración sanguínea Minimiza la probabilidad de intoxicación.

ANESTÉSICOS LOCALES La adrenalina no debe administrarse en combinación para bloqueo nervioso en zonas nerviosas como dedos  Isquemia o necrosis. La dosis de cualquier anestésico local depende de: –Vía de administración. –Procedimiento utilizado. –Área a ser anestesiada. –Vascularidad de los tejidos. –Profundidad de la anestesia. –Duración deseada del efecto anestésico.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO ÉSTER PROCAÍNA Representante de los anestésicos locales del grupo éster. FARMACODINAMIA Actúa estabilizando la membrana neuronal. Previene el inicio y propagación del impulso nervioso. Impide la permeabilidad de la membrana a los iones de Na+.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO ÉSTER PROCAÍNA INDICACIÓN Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con: –Heridas. –Cirugía menor. –Quemaduras. –Abrasiones. –Al aplicar anestesia espinal. PRESENTACIÓN Ampolletas (1 y 2%).

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO ÉSTER PROCAÍNA RAM Excitación. Agitación. Mareos. Visión borrosa. Náuseas. Vómitos. Temblores. Convulsiones. CONTRAINDICACIONES Alergia a la procaína y anestésicos locales del tipo éster. Poco frecuentes. Relacionados con la dosis.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA LIDOCAÍNA Uno de los anestésicos más empleados. Prototipo de los anestésicos locales tipo amida. FARMACODINAMIA Produce alteración en el desplazamiento iónico. Impide la permeabilidad celular a los iones de Na+.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA LIDOCAÍNA INDICACIÓN Anestesia local tópica y en infiltración (p/e: dolor por heridas, cirugía menor, quemaduras, episiotomía). Anestesia regional y epidural. PRESENTACIÓN Soluciones (1 y 2% con o sin adrenalina). Gel (2%). Aerosol (10%). Ungüento. Solución ótica. Solución inyectable.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA LIDOCAÍNA RAM Excitación. Agitación. Mareos. Tinnitus. Visión borrosa. Náuseas Vómitos. Temblores. Convulsiones. CONTRAINDICACIONES Alergia a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida. Poco frecuentes.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA BUPIVACAÍNA Se derivada de la mepivacaína. 4 veces más potente que la lidocaína. Es la más tóxica de las amidas. FARMACODINAMIA Actúa en la membrana neuronal. Impide la permeabilidad celular a los iones de Na+.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA BUPIVACAÍNA INDICACIÓN Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con: –Heridas. –Cirugía menor. –Quemaduras. –Abrasiones. Anestesia epidural y espinal. PRESENTACIÓN Ampolletas (0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina).

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA BUPIVACAÍNA RAM Excitación. Agitación. Mareo. Visión borrosa. Náuseas. Vómito. Temblores. Convulsiones. Colapso cardiovascular. Arritmia ventricular intratable  TV y FV. CONTRAINDICACIONES Alergia a la bupivacaína o cualquier anestésico tipo amida.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA MEPIVACAÍNA FARMACODINAMIA Bloquea la generación y conducción de impulsos nerviosos. Impide la permeabilidad celular a los iones de Na+.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA MEPIVACAÍNA INDICACIÓN Anestesia local en infiltración, bloqueo y anestesia epidural. PRESENTACIÓN Ampolletas (2 y 3%).

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA MEPIVACAÍNA RAM Mareos. Trastornos auditivos. Visión borrosa. Náuseas y vómito. Excitación. Agitación. Temblores. Convulsiones. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la mepivacaína o anestésicos local tipo amida. Casos de obstetricia  Toxicidad fetal. Relacionados con la dosis.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA PRILOCAÍNA FARMACODINAMIA Estabiliza la membrana neuronal. Inhibe el flujo de los iones de Na+ para iniciar la conducción del impulso nervioso.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA PRILOCAÍNA FARMACOCINÉTICA Se absorbe totalmente después de ser inyectada. Metabolizada en hígado y riñón. Excretada por orina. Su farmacocinética puede alterarse en pacientes con enfermedad hepática o renal. Atraviesa barrera hematoencefálica.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA PRILOCAÍNA INDICACIÓN Anestesia local en odontología, por técnicas de infiltración o bloqueo nervioso. DOSIS Se emplea en solución al 4%. 1 – 2 ml de solución son adecuados para diversos procedimientos. Dosis máxima en adultos: 8 mg/kg (en una sola aplicación). Dosis máxima en niños: 6.6 mg/kg.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA PRILOCAÍNA RAM Inflamación y parestesia persistente en labios y tejidos blandos. La parestesia puede durar hasta 1 año. Trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea). Cardiovascular (taquicardia, colapso vascular, arritmias). CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la prilocaína y otros anestésicos del tipo amida. Pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA ROPIVACAÍNA Reciente anestésico local tipo amida. Presenta acción vasoconstrictora intrínseca (no se requiere añadir adrenalina). Tiene efecto analgésico y anestésico. FARMACODINAMIA Previene el inicio y propagación del impulso nervioso. Impide que el ion Na+ se deslice hacia el interior de la célula.

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA ROPIVACAÍNA INDICACIÓN Bloqueo epidural para cirugía (incluyendo cesárea). Manejo del dolor agudo y crónico. PRESENTACIÓN Ampolletas (0.2, 0.75 y 1%).

ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA ROPIVACAÍNA RAM Similar al informado con otros anestésicos locales tipo amida. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al compuesto.

BIBLIOGRAFÍA Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill; 2013: 261 – 266.