OPIODES. REACCIONES ADVERSAS.

Los opioides mas liposolubles son los que presentan reacciones mas graves, ya que la velocidad de paso de la barrera hematoenfefalica es mayor.

Reacciones adversas mas importantes por su interés clínico. ATERACIONES PSICOMIMETICAS. Puede aparecer disforia La somnolencia y el estado de ensoñación. Tienen especial importancia en tratamientos crónicos, ALTERACIONES RESPIRATORIAS. La deprecion respiratoria es el efecto adverso mas temido cuando se utilizan opioides en el tratamiento del dolor ya que tiene componentes centrales y periféricos. ALTERACIONES CARDIOVASCULARES. Puede producirse hipotensión ortostatica leve, por inhibición de reflejos vasopresores y por la vasodilatación inducida por liberación de histiamina,

ALTERACIONES GASTROINTESTINALES. Estreñimiento pertinaz. NAUSEAS Y VOMITO. Aumento del tono de la fibra lisa OTRAS ALTERACIONES. En el sistema genitourinario, al igual que en el aparato gastrointestinal, incrementa el tono de las vías urinarias, lo que constituye una contraindicación relativa para su uso en los dolores de origen uretral. TOXICIDAD AGUDA. Los síntomas mas comunes de la intoxicación por opioides son los de una depresión central generalizada que puede conducir al coma por hipoxia, a apnea e incluso a la muerte del paciente. Ademas de estos síntomas, hay falta de tono muscular, cianosis, anuria, y en niños puede aparecer convulsiones.

El tratamiento farmacológico consiste en la administración de naloxona por vía intravenosa lenta, que debe repetirse hasta revertir la depresión respiratoria. INTERACCIONES. El efecto opioide puede modificarse por el consumo de inductores enzimáticos como el tabaco o los barbitúricos, que afectan fundamentalmente a la actividad de los opioides que generan metabolitos activos de los que deben biotransformarse para ser activados.

CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE LOS FARMACOS OPIOIDES. INDICACIONES TERAPEUTICAS. MORFINA Y ANALOGOS. MORFINA. La morfina es un analgésico opioide mas usado, su principal utilidad clínica es el tratamiento del dolor intenso, tanto agudo como crónico de diversas etiologías. HEROÍNA. Es muy parecida a la morfina aunque es un analgesico opioide esta restringida su utilización debido a que su consumo es ilegal a causa de que su uso es muy adictivo.

CODEINA. Es uno de los alcaloides que se encuentran en el opio. Su potencia analgésica es unas 10 veces menor que la de la morfina. Es un potente antitusígeno de acción central, y no carece de efectos adversos. HIDROMORFONA. Derivado semisintetico de la morfina, sus características diferenciales son una mayor potencia y una buena disponibilidad después de su administración oral. LEVORFANOL. Es un agonista de los receptores de los receptores µ. Y k. El isómero d de este fármaco, el dextrometorfano, carece de capacidad analgésica, pero es un potente antitusígeno, se une poco a poco a receptores opioides y es antagonistas de los receptores NMDA.

BUPRENORFINA. Es un derivado de la tebaína, uno de los alcaloides naturales que se obtienen del opio. Es un agonista parcial del receptor µ y un antagonista del receptor κ. Los efectos secundarios que provoca son los mismos que los de la morfina. OXICODONA. La semivida es de aproximadamente 3 horas y en las presentaciones farmacéuticas se encuentran en formas de liberación retardada y en combinaciones con otros analgésicos, como el paracetamol.

DERIVADOS FENILPIPERINOS MEPERIDINA. Es sobre todo un antagonista de los receptores µ. Puede administrarse por vía oral y, en dosis equianalgesicas, provocca menos depresión respiratoria y menor alteración de la motilidad gastrointestinal que la morfina. DIFENOXILATO. Es un derivado de la meperidina con un potente con una potente acción antidiarreica. Solo esta disponible en administración oral.

LOPERAMIDA. Derivado piperidinico con muy baja absorción oral, que se emplea en el tratamiento de procesos diarreicos crónicos o agudos FENTANILOS. Es el primer fármaco de esta familia, a partir de cuya estructura se han sintetizado varias moléculas que presentan utilidad clínica. Son potentes agonistas bastante selectivos de los receptores µ. El fentanilo es 100 veces mas potente que la morfina.