La química medicinal: El descubrimiento de los medicamentos Área Química Medicinal Departamento de Química Orgánica Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas Universidad Nacional de Rosario

La Química Medicinal

Conocimiento de la química del fármaco Descubrimiento del fármaco Química Medicinal Interacción del fármaco con biomolécula

FÁRMACO: es una sustancia química que se utiliza para prevenir o curar una enfermedad La mayoría de los fármacos son compuestos orgánicos amoxicilina La Química Medicinal

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FÁRMACO ACTIVIDAD: es su efecto farmacológico. POTENCIA: es la medida cuantitativa de su efectividad. Las drogas interfieren los procesos biológicos, por lo tanto no existe droga segura, aún el paracetamol o la aspirina tienen EFECTOS COLATERALES, o sea efectos no deseados. La Química Medicinal

El uso de productos medicinales se conoce desde tiempos inmemoriales, los griegos, por ejemplo, llamaban de igual manera a los medicamentos que a los venenos… Sin duda en la antigüedad era prueba y error, claro que los animales de experimentación eran los humanos… La Química Medicinal

El padre de la QUÍMICA MEDICINAL fue Paul Ehrlich, quien introdujo los primeros conceptos para el DESARROLLO RACIONAL DE DROGAS. Reconoció primero que, para la evaluación de una droga, tanto conocer sus efectos benéficos como sus efectos tóxicos era necesario e importante. También reconoció que las drogas más efectivas eran aquellas que tenían la mayor selectividad contra el microorganismo respecto al hospedador. SALVARSAN La Química Medicinal El trabajo de Ehrlich estableció las bases de los que hoy conocemos como estudios de SAR (relaciones Estructura-Actividad)….

….y la determinación del índice terapéutico: Índice terapéutico= LD 50 /ED 50 LD 50 =Dosis letal que mata el 50% de los animales testeados. ED 50 =Dosis efectiva, que produce el efecto deseado en el 50% de los animales testeados Óptimo: Índice terapéutico alto La Química Medicinal

Interacción fármaco-objetivo biológico Objetivo biológico Moléculas orgánicas Los fármacos interfieren los procesos biológicos….

OBJETIVOS BIOLÓGICOS: ENZIMAS: Son péptidos de alto peso molecular que catalizan reacciones en sistemas biológicos.. Objetivo biológico Interacción fármaco-objetivo biológico

RECEPTOR: Son áreas de la célula donde se une una molécula pequeña produciendo una respuesta fisiológica, un ejemplo típico son los canales iónicos: AGONISTA: se une al receptor y produce el efecto. ANTAGONISTA: se une al receptor y pero no produce respuesta fisiológica alguna, por lo tanto bloquea la respuesta del receptor al agonista. Interacción fármaco-objetivo biológico

El descubrimiento de fármacos Objetivo biológico Moléculas orgánicas Los fármacos interfieren los procesos biológicos….

> compuestos ~ 500 in vitro ~250 in vivo ~ 5 > 12 años1 producto comercial > U$S 500 millonesTIEMPOCOSTO Desafíos de la Química Medicinal Se necesita mejorar la provisión de compuestos orgánicos: Cantidad y Calidad

Porque son necesarios nuevos fármacos No todas las enfermedades tienen cura…. Siempre se pueden mejorar los fármacos existentes… Problemas de resistencia……

Asignatura Química Medicinal 2016 Conocimiento de la química del fármaco Descubrimiento del fármaco Química Medicinal Interacción química entre fármaco y biomolécula Como actúan los fármacos conocidos

Diseño, síntesis y evaluación de compuestos con potencial actividad biológica OBJETIVO: Investigación en el Área de Química Medicinal de la Fac. de Cs. Bioquímicas y Farmacéuticas