DR. RAUL GONZALEZ VASQUZ GENERALIDADES EN CORTICOTERAPIA TOPICA DR. RAUL GONZALEZ VASQUZ Dermatólogo

CLASIFICACIÓN DE LOS CORTICOIDES TÓPICOS HALOGENADOS NO HALOGENADOS FLUORADOS CLORADOS Hidrocortisona HIDROCORTISONA Derivados Hidrocortisona aceponato Hidrocortisona propionato Hidrocortisona butirato Fluocinolona Clobetasona PREDNICARBATO Fluocortolona Triamcinolona PREDNISOLONA Derivados Betametasona val. Beclometasona Betametasona dip ACEPONATO DE METILPREDNISOLONA Diflucortolona Mometasona Clobetasol prop.

LOS DERIVADOS DE LA PREDNISOLONA SON MÁS POTENTES QUE LOS DERIVADOS DE LA HIDROCORTISONA LOS NO HALOGENADOS PRESENTAN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE LOS HALOGENADOS

SISTEMAS DE CLASIFICACIÓN DE CORTICOIDES TÓPICOS SEGÚN SU POTENCIA Grado de potencia Miller. GB, 1980 Muy alta Alta Media Baja I II III IV V VI VII Comell/Stoughton EEUU, 1985 Desoximetasona Hidrocortisona Butirato de Propionato de Clobetasol Betametasona Valerato de Betametasona Benzoato de Hidrocortisona Diflucortolona Desonide IV III II I Niedner/Schopt Prednicarbato GER, 1987

Prednicarbato

CORTICOIDES SUAVES CLASIFICACIÓN (Martindale, 1993) HALOGENADOS Fluocortin-butil Budesonida Triperdano Furoato de Mometasona

CLASIFICACIÓN (Martindale, 1993) CORTICOIDES SUAVES DIESTERES NO HALOGENADOS Prednicarbato Aceponato de Metilprednisolona Aceponato de Hidrocortisona 17-butirato21-propionatode Hidrocortisona Piel 1996; 11:217-230

FUROATO DE MOMETASONA HALOGENADOS Eter furoato con cloro en C-9 y C-21 Elevada relación beneficio riesgo Baja absorción percutánea (0.4-0.7%) Se metaboliza en el hígado Pocos efectos secundarios

DIESTERES NO HALOGENADOS La diesterificación es una vía alterna a la halogenación La doble esterificación aumenta la actividad de los corticoides tópicos

DIESTERES NO HALOGENADOS PREDNICARBATO No halogenado y diesterificado que presenta un grupo etilcarbonato en C-17 Esta relacionado con la prednisolona Actividad antiinflamatoria comparable con la desoximetasona al 0.1%, se absorbe 20 veces menos Se metaboliza rápidamente en la epidermis donde las estearasas lo transforman en prednisolona-17-etilcarbonato, dando lugar a metabolitos inactivos

DIESTERES NO HALOGENADOS PREDNICARBATO El comportamiento metabólico y su baja absorción (0.1%) explica su ausencia de actividad sistémica Su influencia reducida en la síntesis de colágeno, en el crecimiento de los fibroblastos y en las funciones dérmicas explica su baja atrofogenicidad Es equivalente a valerato de betametasona, fluocortolona o diflucortolona

CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN INDICACIONES CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN DE LA RESPUESTA AL TRATAMIENTO DERMATOSIS RESISTENTES DERMATOSIS MODERADAMENTE RESISTENTES DERMATOSIS POCO RESISTENTES

PSORIASIS PALMO PLANTAR INDICACIONES DERMATOSIS RESISTENTES PSORIASIS EN PLACAS PSORIASIS PALMO PLANTAR LIQUEN SIMPLE CRÓNICO POMFÓLIX LIQUEN PLANO GRANULOMA ANULAR NECROSIS LIPOIDICA SARCOIDOSIS PIEL GRUESA INFLAMACIÓN SEVERA GRUESO ESTRATO CÓRNEO ALTO COMPONENTE DÉRMICO TRAT. :CORTICOIDES DE POTENCIA ALTA O MUY ALTA. CURA OCLUSIVA

INDICACIONES DERMATOSIS MODERADAMENTE RESISTENTES PSORIASIS (OTROS TIPOS) ECCEMA ATOPICO ADULTO ECCEMA NUMULAR DERMATITIS POR IRRITANTE PRIMARIO DERMATITIS POR CONTACTO ALÉRGICA MASTOCITOSIS LUPUS ERITEMATOSO DISCOIDE PARAPSORIASIS MODERADO GROSOR EPIDÉRMICO LOCALIZACIÓN EN ÁREAS PROXIMALES DE LAS EXTREMIDADES, EN EL TRONCO Y NALGAS INFLAMACIÓN DÉRMICA MODERADA TRAT.: CORTICOIDES DE POTENCIA MEDIA

ECCEMA ATÓPICO INFANTIL DERMATITIS SEBORREICA PRURITO VULVAR,ESCROTAL INDICACIONES DERMATOSIS POCO RESITENTES PSORIASIS INVERTIDA ECCEMA ATÓPICO INFANTIL DERMATITIS SEBORREICA QUEMADURAS SOLARES PRURITO VULVAR,ESCROTAL PITIRIASIS ROSADA EN CARA, ÁREAS INTERTRIGINOSAS EN NIÑOS (PIEL FINA) ERITEMA MIN. DESCAMACIÓN MIN. INFLAMACIÓN TRAT.: CORTICOIDES DE POTENCIA BAJA

FACTORES DETERMINANTES LOCALIZACIÓN DE LA LESIÓN TIPO DE PIEL TIPO DE APLICACIÓN PRESENTACIÓN GALÉNICA

LOCALIZACIÓN ANATÓMICA MAXIMA PENETRACIÓN MUCOSAS ESCROTO PÁRPADOS CARA PECHO Y ESPALDA PARTES PROXIMALES DE LAS EXTREMIDADES PARTES DISTALES DORSO DE MANOS Y PIES PIEL PALMAR Y PLANTAR UÑAS MINIMA PENETRACIÓN

ESTADO DE LA PIEL La penetración y absorción en piel enferma es 10-100 veces superior que en piel sana. La absorción del fármaco no es la misma en todos los tipos de piel. Si la piel es hiperqueratósica el fármaco se va a absorber menos y si, por el contrario, está macerada, la absorción va a ser mayor La penetración y la absorción en una piel enferma que presenta un estrato córneo dañado es aproximadamente 10-100 veces mayor que en el caso de una piel sana, aunque se da bastante variación interindividual

TIPO DE APLICACION: LA CURA OCLUSIVA El aumento de humedad en la capa córnea incrementa la penetración de las substancias en la piel. Mucho mayor riesgo de producir efectos adversos. Pomadas y ungüentos poseen efecto oclusivo. En general, aumentando el contenido de humedad de la capa córnea, aumenta el paso de todas las substancias que penetran en la piel. La oclusión de la piel con un film impermeable, (por ejemplo, un plástico) es el medio más efectivo para aumentar la penetración de un corticoide (de 10 a 100 veces). Sin embargo la cura oclusiva acarrea problemas, es poco confortable, molesto de aplicar, produce retención del sudor y aumenta el riesgo de infecciones bacterianas y fúngicas. En la cura oclusiva es mucho más importante el riesgo de producir efectos locales y sistémicos de los corticoides y, por ello, es aconsejable no aplicarla más de 12 horas al día. Las formas semisólidas grasas (pomadas y ungüentos) poseen un efecto oclusivo que determina su mayor eficacia frente a otros vehículos.

PRESENTACION GALÉNICA Cada tipo de forma farmacéutica está indicado en un tipo de patología y en un tipo de piel. Las diferentes formas farmacéuticas que se utilizan en corticoterapia tópica son, ordenadas de mayor a menor contenido graso: UNGÜENTO-POMADA-CREMA-SOLUCIÓN-GEL-ESPUMA

PRESENTACION GALÉNICA UNGÜENTO DERMATOSIS CRÓNICAS Y MUY SECAS PLACAS LIQUENIFICADAS AREAS DE PIEL GRUESA CUADROS HIPERQUERATÓSICOS

PRESENTACION GALÉNICA POMADA PIELES NORMALES Y/O SECAS MEJOR COSMETICA QUE LOS UNGÜENTOS DERMATOSIS SUBAGUDAS ,CRÓNICAS Y RECIDIVANTES

PRESENTACION GALÉNICA CREMA DERMATOSIS AGUDAS, HÚMEDAS Y/O EXUDATIVAS ZONAS DESCUBIERTAS ÁREAS DE PIEL FINA

PRESENTACION GALÉNICA SOLUCIÓN ÁREAS PILOSAS (CUERO CABELLUDO) ZONAS DE DIFÍCIL ACCESO DERMATOSIS EXTENSAS Y/O DISEMINADAS

DERMATITIS DE CONTACTO EFECTOS ADVERSOS LOCALES SISTEMICOS ATROFIA CUTÁNEA TELANGIECTASIAS PÚRPURA INFECCIONES LOCALES ACNÉ ALTERACIONES DE LA CICATRIZACIÓN DERMATITIS DE CONTACTO SUPRESIÓN EJE HHS SÍNDROME DE CUSHING RETR. CRECIMIENTO ALTERACIÓN EN EL METABOLISMO DE LOS CARBOHIDRATOS

EFECTOS ADVERSOS EFECTO REBOTE (Corticorrebote): Una vez finalizado el tratamiento, la dermatosis reaparece con igual o mayor intensidad. TAQUIFILAXIA (Corticodependencia): A medida que avanza en tratamiento el cuadro parece tornarse resistente a éste. EFECTO REBOTE Consiste en que una vez finalizado el tratamiento, la dermatosis torna rápidamente a aparecer con igual o incluso mayor intensidad que antes. El efecto rebote se produce sobre todo tras la utilización de corticoides fluorados muy potentes, especialmente en psoriasis y dermatitis atópica. En realidad en la mayoría de los casos es muy difícil establecer si ello es debido a una limitación del fármaco, o bien a una tendencia inapropiada de la propia enfermedad. Con el fin de prevenir el efecto rebote se aconseja evitar la retirada o finalización brusca del tratamiento. TAQUIFILAXIA Tras la aplicación de un corticoide de forma ininterrumpida durante varias semanas, el cuadro parece tornarse resistente al tratamiento. El paciente nota que la eficacia de la medicación es menor que al inicio de la terapia, o que es necesario aumentar la frecuencia de la aplicación para mantener el cuadro bajo control. Todos los corticoides tópicos pueden producir taquifilaxia, por lo que no es aconsejable la duración ininterrumpida del tratamiento de mas de cuatro semanas.

EFECTOS ADVERSOS CORTICODAÑO: Es el efecto perjudicial producido por el uso de esteroides tópicos CORTICOMANIA: Es la adicción del médico a usar corticoesteroides tópicos en todo tipo de dermatosis. EFECTO REBOTE Consiste en que una vez finalizado el tratamiento, la dermatosis torna rápidamente a aparecer con igual o incluso mayor intensidad que antes. El efecto rebote se produce sobre todo tras la utilización de corticoides fluorados muy potentes, especialmente en psoriasis y dermatitis atópica. En realidad en la mayoría de los casos es muy difícil establecer si ello es debido a una limitación del fármaco, o bien a una tendencia inapropiada de la propia enfermedad. Con el fin de prevenir el efecto rebote se aconseja evitar la retirada o finalización brusca del tratamiento. TAQUIFILAXIA Tras la aplicación de un corticoide de forma ininterrumpida durante varias semanas, el cuadro parece tornarse resistente al tratamiento. El paciente nota que la eficacia de la medicación es menor que al inicio de la terapia, o que es necesario aumentar la frecuencia de la aplicación para mantener el cuadro bajo control. Todos los corticoides tópicos pueden producir taquifilaxia, por lo que no es aconsejable la duración ininterrumpida del tratamiento de mas de cuatro semanas.

CONTRAINDICACIONES Tratamiento de infecciones bacterianas primarias de la piel. Manifestaciones cutáneas de procesos infecciosos sistémicos. Rosácea y dermatitis perioral -Infecciones bacterianas primarias de la piel: Debe evitarse el tratamiento puesto que pueden enmascarar el cuadro, haciendo más difícil el dianóstico y el tratamiento. -Manifestaciones cutáneas de procesos infecciosos sistémicos: En este caso se puede favorecer el desarrollo del agente infeccioso en la zona afectada. -Rosácea:Dermatosis de etiología desconocida que afecta a las areas centrales de la frente, la cara y las mejillas, caracterizada pòr la presencia de pápulo-pústulas de tipo acneicosobre una base eritematosa acompañada de telangiectasia. Se produce taquifilaxia y efecto rebote. -Dermatitis perioral:Dermatosis inflamatoria poco frecuente,de etiopatogenia desconocida y características similares a la rosácea,distribuyéndose las lesiones alrededor de la boca. El uso de corticoides durante varios años puede provocar, mantener o exacerbar el cuadro, por lo que no deben ser utilizados.

EFICACIA EN ECCEMA ATÓPICO EN LA INFANCIA PREDNICARBATO VS. MOMETASONA 67 pacientes Duración: 3 semanas Eficacia clínica % pacientes 50 45 40 MOMETASONA 35 30 25 PREDNICARBATO 20 15 10 5 Moderada Moderada Clara Clara Curación Curación

+ + _ _ Diesterificado en C-17 y C-21 Derivado de No halogenado EFICACIA EFECTOS SECUNDARIOS + + Derivado de la Prednisolona No halogenado Diesterificado en C-17 y C-21 _ _ PREDNICARBATO

+ + _ _ Derivado de Halogenado la Prednisolona FUROATO DE MOMETASONA EFICACIA EFECTOS SECUNDARIOS + + Derivado de la Prednisolona Halogenado FUROATO DE MOMETASONA _ _

derivado de la prednisolona 1 - DEFINICIÓN Y ESTRUCTURA QUÍMICA C CH2O - C - CH2CH3 - O O - C - OCH2CH3 1º Corticoide tópico derivado de la prednisolona 2º No halogenado PREDNICARBATO 3º Diesterificado en C17 y C21 Etilcarbonato Propionato

. EPIDERMIS DERMIS METABOLITOS INACTIVOS PREDNICARBATO Estrato córneo CH2OH C R2 Estrato córneo 17-ETILCARBONATO EPIDERMIS PREDNISOLONA . Membrana basal DERMIS METABOLITOS INACTIVOS Vasos sanguíneos

Distribución de Prednicarbato en la piel

Piel normal 1 año con Prednicarbato 3 semanas con Clobetasol

RÁPIDO METABOLISMO Y ESCASA ABSORCIÓN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS SISTÉMICOS No altera el eje H-H-S No interfiere el metabolismo de los carbohidratos No modifica la concentración de cortisol Diabéticos

Reduce el riesgo de atrofia No modifica la fisiología No altera el crecimiento, el quimiotactismo, ni el metabolismo de los fibroblastos No disminuye el número de mitosis ni la densidad de células inmunocompetentes de la piel Reduce el riesgo de atrofia No modifica la fisiología normal de la epidermis Menor alteración de la capacidad de regeneración Conserva la capacidad inmune de la piel

INDICACIONES DIPROPIONATO DE BETAMETASONA V.O Y PROPIONATO DE CLOBETASOL Están indicados en todas las afecciones cutáneas inflamatorias donde se requiera un corticoide tópico potente

PREDNICARBATO Y FUROATO DE MOMETASONA En todas las afecciones INDICACIONES PREDNICARBATO Y FUROATO DE MOMETASONA En todas las afecciones cutáneas inflamatorias en las que esté indicado el tratamiento con corticoides tópicos de potencia media,tales como dermatitis, eccemas y psoriasis.

INDICACIONES BUTIRATO DE HIDROCORTISONA, DESONIDO E HIDROCORTISONA En todas las afecciones cutáneas inflamatorias en las que esté indicado el tratamiento con corticoides tópicos de baja potencia

Noche Estrellada sobre el Rodano Fin Corticoesteroides Tópicos