Anestésicos Locales FARMACOLOGÍA II DC Anestésicos Locales FARMACOLOGÍA II DC. Guillermo Muñoz Zurita Facultad de medicina BUAP Good £ Gilman 11ª Edición 2015 Pags. 369 - 86

Lidocaína o Xilocaína: Anestésicos Locales, tipo Amino-amidas Entre otros se encuentran: Dibucaína, Mepivacaína, Etidocaína, Prilocaína, Bupivacaína. Sintetizada Nils Löfgren Bengt Lundqvist 1943.

Antiarrítmico IV / transtraqueal Pacientes: Actualmente: Odontólogos. Efecto: Antiarrítmico IV / transtraqueal Pacientes: Arritmias ventriculares malignas Taquicardia ventricular Fibrilación ventricular

Hidroxilación del núcleo aromático. Excretada: Riñones. Farmacocinética Metabolizada 90% hígado Hidroxilación del núcleo aromático. Excretada: Riñones. Efecto Rápido / mayor duración Locales derivados ésteres: Cocaína / procaína.

(Irrigación sanguínea del hígado) Vida media Lidocaína IV es 109 min. Metabolismo Hepático (Irrigación sanguínea del hígado) Bajar dosis en pacientes con gasto cardíaco bajo o en shock.

Sitio aplicación difunde axones neuronales Farmacodinámica Sitio aplicación difunde axones neuronales Fibra nerviosa mielinizada penetra nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática Bloquea los canales Na evitan la despolarización de membrana.

Antiarrítimico Clase 1b (Bloquea canal Na Miocardio) Lidocaína IV: Antiarrítimico Clase 1b (Bloquea canal Na Miocardio) Arritmias ventriculares: Isquemias agudas No arritmias atriales Arritmias post- Infarto

Usos Cirugías superficiales: Odontología Fármaco de elección para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (Raquía)

Episiotomía Corte en la pelvis Corte y Sutura.

Utilizada para retardar la Eyaculación Precoz. Sprays o Cremas que se aplican en el pene Desensibiliza – Prolonga duración del coito.

Accidental o por Iatrogenia Toxicidad Accidental o por Iatrogenia Intravenosa y en menor medida Intramuscular.

Vértigos, parestesia, confusión, coma. Nervioso: Vértigos, parestesia, confusión, coma. Severa: Asístole Paro respiratorio (depresión del centro respiratorio)

PRESENTACIONES DISPONIBLES: Amp. sol. 1% amp. 10 ml Amp. sol. 2% amp. 10 ml Amp. sol. 5% amp. 10 ml

Dosis de choque en taquicardia o fibrilación ventricular: 2- POSOLOGIA Adultos: Dosis de choque en taquicardia o fibrilación ventricular: 100 mg IV (1-1,5 mg/Kg) en 1 minuto Si resulta ineficaz: 50-100 mg cada 5-10 minutos, hasta una dosis máxima de 300 mg.

Descubierto A. F. Ekenstam 1957 Mepivacaína Anestésico Local (AL) Descubierto A. F. Ekenstam 1957 Químicamente: Clorhidrato 1metil-2'6’pipecoloxilidida.

Propiedades: Similares a Lidocaína AL tipo Amida Propiedades: Similares a Lidocaína Ventaja: Suave y benigna Vasoconstricción Reduce niveles anestésicos o eliminar vasoconstrictores

Junto con Lidocaína Anestésicos Unión a proteínas 75% Junto con Lidocaína Anestésicos Efecto Mediano Duración: 30 y 120 min.

Duración es más prolongada: 20% sin vasoconstrictor administrado. No eficaz como anestesio tópico No posee acción vasodilatadora cuando se infiltra.

Altas concentraciones séricas: Vasoconstricción uterina Disminuye Flujo sanguíneo uterino. Toxica para el neonato.

No Biotransformada por esterasas plasmáticas Su estructura amida: No Biotransformada por esterasas plasmáticas Metabolismo: Hepático; Enzimas Microsomales

50% dosis excreta como metabolitos: Bilis Otros: Absorben Intestino Excretan: Orina y Heces. Se elimina: 10h Ph:6.1 pKa:7.6

Dental (2%) + Vasoconstrictor Usos: Dental (2%) + Vasoconstrictor 3% sin Vasoconstrictor Presentación: 2 Vasoconstrictores. Epinefrina [ ] 1:100,000 Levonorfedrina [ ] 1:20,000.

Indicaciones Terapéuticas AL o Regional: Estomatología

Cuatro veces más potente que la Lidocaína Bupivacaína Cuatro veces más potente que la Lidocaína Acción con demora Duración: 6 horas. No existe ninguna diferencia en la respuesta cardíaca ni toxicidad sistémica.

Bupivacaína 4 veces más toxica que lidocaína. Presentación: Fcos [ ] 0.25% y 0.5% con o sin epinefrina. Dosis Máxima: Sin epinefrina:2.5 mg/kg Epinefrina 4 mg/kg5. Ampolletas: 1.8 ml [ ] 0.5% + Epinefrina 1:200,000. Bupivacaína 4 veces más toxica que lidocaína.