ENFERMEDAD DE PARKINSON

Presentación del tema: "ENFERMEDAD DE PARKINSON"— Transcripción de la presentación:

1 ENFERMEDAD DE PARKINSON
Rafael Del Águila Flores Residente III del ICN

2 TRATAMIENTO Diagnostico- decidir inicio del tratamiento y cual es el fármaco adecuado. Mejoría sintomática Interferir sobre los mecanismos fisipatologicos, con el objetivo de “prevenir” ó detener Definir estrategias: Tratamiento de reposición sintomática: dopamina Tratamiento preventivo ó de rescate neuronal: evitar avance Tratamiento de restablecimiento: aporte de nuevas células.

3 La Carbidopa-l-Dopa (Sinemet)
De 25, 100mg; 25, 250 mg la mas utilizada Carbidopa es inhibidor periférico de dopa descarboxilasa y evita náuseas. Incrementa la l-dopa para actuar SNC Dosis inicial de 25 mg carbidopa y 100 mg de l-dopa tres veces al día Dosis se incrementa cada 3-4 días 1 tableta, por un periodo de cuatro semanas L-dopa en bradicinesia incapacitante.

4 La Benseracida-l-Dopa (Madopar)
De 50 mg de Benseracida y 100 mg de Dopa Una cantidad mayor de inhibidor de dopa descarboxilasa Puede tolararse mejor en algunos pacientes, especialmente si las náuseas son un problema El 80% mejoran significativamente Hay una disminucion del beneficio despues de 2-3 años.

5 Anticolinérgicos Han sido referidos como útiles en fases precoces de la enfermedad cuando el temblor es el síntoma más prominente Actualmente es poco usado Biperideno(Akineton) 1-2 mg tres veces al día Hidrocloruro de trihexifenidilo (Artane) 1-5 mg tres veces al día. Efectos secundarios: sequedad de boca, visión borrosa y sensación de mareo.Otros estreñimiento, retención urinaria y glaucoma.

6 Biperideno (Akineton)
Farmacocinética y Farmacodinamia: El biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina. El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central del biperideno se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra.

7 Biperideno (Akineton)
Dosis y Vía de Administración: El tratamiento por vía oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos o los 6 mg/día en niños. Por lo general, la dosis promedio de biperideno tabletas 2 mg para el adulto es de una tableta cada 12 horas; de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta cada 24 o cada 12 horas (1 a 4 mg/día), según el efecto terapéutico deseado.

8 Biperideno (Akineton)
Contraindicaciones: Biperideno está contraindicado en el glaucoma agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves, constituyen contraindicaciones relativas para el uso de biperideno.

9 Levodopa y Carbidopa La combinación de levodopa y carbidopa se usa para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson y los síntomas similares al Parkinson que se pueden desarrollar después de una encefalitis o de una lesión del sistema nervioso causada por una intoxicación con monóxido de carbono o de magnesio. Los síntomas del Parkinson incluyen temblores, contracciones y lentitud en los movimientos, causados por una falta de dopamina, una sustancia natural que por lo general se puede encontrar en el cerebro. La levodopa pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes del sistema nervioso central. Funciona al convertirse en dopamina en el cerebro. La carbidopa pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de decarboxilasa. Funciona al prevenir que la levodopa sea atacada antes de alcanzar el cerebro. Esto permite utilizar dosis menores de levodopa que causan menos náuseas y vómitos.

10 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Cuando se administra por vía oral la LEVODOPA se absorbe con rapidez por el intestino delgado, por medio de un sistema de transporte activo de aminoácidos aromáticos. Las concentraciones plasmáticas del fármaco alcanzan su valor máximo entre 0.5 y 2 horas después de la administración de una dosis oral. Su vida media en el plasma es breve (una a tres horas). La carbidopa es un fármaco que no atraviesa la barrera hematoencefálica así que su acción es inhibir la descarboxilación de la LEVODOPA fuera del cerebro, disponiendo así que llegue una mayor cantidad de está última al cerebro y poder ser transformada en dopamina.

11 CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la LEVODOPA o a la carbidopa. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Inhibidores de la MAO no selectivos: deben ser descontinuados antes de iniciar el tratamiento con LEVODOPA.

12 PRECAUCIONES GENERALES:
La interrupción repentina de la LEVODOPA puede desencadenar el síndrome neuroléptico maligno. En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, ya que puede incrementar la presión intraocular y tiene efectos midriáticos. Pacientes con insuficiencia renal, por el potencial de retención urinaria. Pacientes con insuficiencia hepática. Glaucoma de ángulo abierto crónico. En pacientes con tratamiento antihipertensivo o en casos de enfermedad cardiovascular severa, debido al riesgo de hipotensión postural o de arritmias. En pacientes asmáticos o con enfermedad pulmonar severa, ya que tiene efectos respiratorios que pueden exacerbarse. En pacientes con historia de úlcera péptica, por el riesgo de hemorragia recurrente.

13 REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hematológicas: disminuye la hemoglobina y el hematocrito y puede ocurrir leucopenia ocasional. Cardiovasculares: arritmias, palpitaciones, dolor precordial, hipotensión ortostática o con sincope, hipertensión y flebitis. Se han reportado casos raros de infarto al miocardio. Neurológicas: ataxia, trismo, activación del síndrome de Horner latente, parestesias, discinesias, cambios electroencefalográficos, pseudotumor cerebro, trastornos del sueño, cefalea, blefarospasmo, confusión y convulsiones. Psiquiátricas: depresión, demencia, agitación, insomnia, euforia, ansiedad aguda, psicosis, manía. Endocrinológicas: elevaciones séricas de la hormona del crecimiento, disminución en los niveles de prolactina y cambios en la función tiroidea.

14 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
El manejo inicial se lleva a cabo con media tableta cada 12 o 24 horas. La alcanzar la dosis óptima se agrega media tableta cada dos días. La dosis máxima recomendada se alcanza con dosis de 200mg de carbidopa y 2 gr de LEVODOPA. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debe ser manejada con lavado gástrico inmediato y medidas de sostén. La piridoxina no es efectiva para revertir los efectos de la LEVODOPA. Se deben administrar líquidos intravenosos y mantener permeables las vías aéreas, además de monitorear el ritmo cardiaco, debido al riesgo de desarrollar arritmias.

15 La Selegilina (Kinabide)
Principal inhibidor de la MAO-B Inhibe la captación neuronal de dopamina Util en tratamiento de E. Parkinsonsola y como terapia coadyuvante de la l-dopa Induce la superoxido de dismutasa y catalasa que incrementa la eliminación de radicales libres Dosis de 100ug/kg/día despues de una carga de 10 mg diarios durante de una semana Regimen habitual 5 mg en la mañana y 5 mg al medio día en las comidas Es metabolizada a anfetamina (euforizante) Ahorra la dosis de l-dopa.

16 TOLCAPONE(tansmar) Es un potente y reversible inhibidor selectivo de la Catecol-Orto-Metil-transferasa (COMT), responsable de la metilación de la levodopa en 3-Orto-Metildopa (3OMD). Su incorporación al arsenal terapéutico antiparkinsoniano ha supuesto un considerable avance por que:

17 -Aumenta la vida media plasmática de la Levodopa en el paciente, produciendo simultaneamente un incremento del tiempo ”on“. - Evita una vía metabólica no deseada y tóxica (3OMD). - No tiene influencia en otros enzimas implicados en la síntesis o el catabolismo de las aminas. - Tabletas de 90, 100 y 200 mg. Dosis inicial 100 mg 3 veces al dia con incrementos graduales

18 GRACIAS