FARMACOCINETICA.

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1 FARMACOCINETICA

2 La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar los procesos mediante los cuales un medicamento o fármaco puede ser asimilada por el organismo.

3 LADME LIBERACION del principio activo. ABSORCION entrada del principio activo en la circulación desde el lugar de administración. Distribución: traslado del principio de la sangre a los tejidos, Metabolismo o biotransformacion Excreción o salida del organismo.

4 ABSORCION: Proceso fisiologico por el cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente sanguineo procedente del exterior. Puede ser mediata o inmediata. En la mediata, la sustancia debe atravesar barreras de selección tracto digestivo en la via oral uy tambien en la via intramuscular. En la inmediata, no existen barreras selectivas, como lavía endovenosa.

5 El TRANSPORTE Difusión simple o pasiva No requiere energía y se realiza en favor de un gradiente de concentración. Las sustancias no ionizables y liposolubles son las que atraviesan mejor las barreras. Transporte activo Requiere energía, es un mecanismo saturable y relativamente selectivo ejemplo de ello es el transporte de sodio hacia el exterior de las células.

6 Factores que pueden influir o modificar la
Absorción La solubilidad. La velocidad de disolución ó n. La concentración del medicamento. La circulación ó n en el sitio de absorción, La superficie de absorción. La asociación con otros fármacos . Las vías de administración.

7 Biodisponibilidad. La rapidez y magnitud de la absorción de un fármaco en una forma farmacéutica de terminada. Los medicamentos absorbidos llegan a la sangre, eta se encarga de llevarlos a los distintos organos,tejidos disueltos en el plasma o unidas con las proteínas plasmáticas pero las partes disueltas no unidas alas proteínas son las que tienen actividad terapéuticas.

8 Distribución. Es la velocidad de distribución de los fármacos y esta en dependencia de características físico químicas, el gasto cardiaco, la perfusión vascular, la permeabilidad de la membranas a los fármacos.

9 Los fármacos liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma rápida por todos los compartimentos celulares ,corazón cerebro y otros tejidos con buena perfusión , lentamente por los músculos y por los tejidos adiposos mucho mas aun.

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11 Metabolismo o Biotransformacion
Los fármacos presentan una serie de cambios bioquímicos o transformaciones metabólicas, mediante los cuales se hacen mas hidrosolubles, mas polares y de mas fácil eliminación. Por lo que disminuirá su potencia y toxicidad. Se produce todo este proceso por enzimas. intracelulares que dan lugar a la formación de sustancias farmacológicamente mas activas, a metabolitos con poca o ninguna actividad.

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13 Los procesos de biotransformacion son ox idacion,reduccion,hidrolisis y conjugación.
Se efectúan en la glándula hepática, plasma sanguineo, riñón y en menor escala en todos los tejidos. Mediante estas reacciones se eliminan sustancias extrañas y también productos de las actividades metabólicas normales tales como la bilirrubina, hormonas esteroides y otros.

14 Excreción . Los fármacos una vez metabolizados, se excretan. Cada fármaco se elimina de modo característico. Los principales órganos de excreción son: riñones, pulmón, y tubo digestivo, incluida la secreción biliar. Otras vías de excreción menos importantes son el sudor, las lagrimas y la leche materna.

15 FARMACODINAMIA

16 La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del fármaco en el organismo. La relación entre la concentración del fármaco y sus efectos bioquímicos y fisiológicos y los mecanismos por los cuales se producen esos efectos.

17 Es necesario conocer el sitio y el mecanismo de acción a nivel del órgano, sistema funcional o tejido. La mayoría de los fármacos ejerce sus efectos en varios órganos o tejidos y tienen efectos tanto deseados como no deseados

18 RECEPTORES Entendemos por receptor farmacológico a macromoléculas específicas de células u organismos que interactúan selectivamente con moléculas de fármacos e inician como consecuencia una cadena de fenómenos bioquímicos que se traducen en efectos fisiológicos. Estas estructuras son moléculas, generalmente proteicas

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20 Afinidad  Es la capacidad que presenta una sustancia o fármaco a unirse con un receptor (cumpliendo los requisitos de especificidad, selectividad  y reversibilidad ) y como actividad intrínseca   o eficacia a la capacidad que tiene un fármaco para estimular a un receptor y desencadenar efectos.

21 Agonista Medicamento que posee afinidad y actividad intrínseca por un receptor. Antagonista Medicamento que posee afinidad, pero carece de actividad intrínseca.

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23 Interacciones farmacológicas
Cuando 2 o más fármacos se administran simultáneamente pueden ocurrir interacciones entre ellos o entre ellos y el receptor y provocar variaciones en sus efectos; por eso se plantea que existen el sinergismo y el antagonismo

24 Sinergismo Cuando el efecto de 2 o más fármacos administrados simultáneamente es igual o superior al de cada uno administrado por separado Antagonismo. Cuando el efecto combinado de 2 fármacos es inferior al de cada uno administrado por separado.

25 Los receptores que reciben las señales de los ligados endógenos están localizados:
a) Intracelularmente y reciben señales de pequeñas moléculas lipófilas (esteroides, tiroxina, vitamina A y sus derivados); b)En la superficie celular o membrana y reciben señales tanto de moléculas hidrófilas como lipófilas (aminas, péptidos, amino ácidos y eicosanoides)