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DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS (Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA) FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA Q.F. Omar.

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1 DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS (Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA) FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA Q.F. Omar Hugo Santa María Chávez Docente Universitario del Departamento Académico de Farmacotécnia y Administración Farmacéutica. Biofarmacia y Farmacocinética

2 Q.F. Omar Santa María Chávez Distribución (Distribution) Conjunto de los fenómenos que rigen el reparto del principio activo (o un metabolito) en el organismo; caracterizados por los parámetros de volúmenes, concentraciones y velocidades de paso.

3 Q.F. Omar Santa María Chávez Concepto Desplazamientodel fármaco desdela sangre hacia los órganos en los que debe actuar; así como hacia los órganos que lo van a eliminar.

4 Q.F. Omar Santa María Chávez Elección del medicamento más adecuado para tratar enfermedades localizada en áreas especiales (p.ej., SNC). Valoración del riesgo de los fármacos durante el embarazo y lactancia. Explicaralgunasinteracciones medicamentosas. Importancia

5 Q.F. Omar Santa María Chávez Importante Distribución de agua corporal Plasma 3,5 L 5 % Fluido intersticial12,0 L17 % Fluido extracelular15,5 L22 % Fluido intracelular26,5 L19 % Total42,0 L60 % Recién nacido75 %

6 Q.F. Omar Santa María Chávez FASES DE LA DISTRIBUCIÓN FASE INICIAL Ocurre en los primeros minutos, cuando el fármaco llega a los órganos mejor perfundidos (corazón, riñón, cerebro)

7 Q.F. Omar Santa María Chávez SEGUNDA FASE Depende del flujo sanguíneo regional, pero involucra una mayor masa corporal (cantidad de fármaco relativamente menor). FASES DE LA DISTRIBUCIÓN

8 Q.F. Omar Santa María Chávez MECANISMOS DE LA DISTRIBUCIÓN FRACCIÓN LIBRE Fracción farmacológica activa: Es la que puede difundir hasta los tejidos Disponible para el metabolismo y excreción.

9 Q.F. Omar Santa María Chávez FRACCIÓN LIGADA A LAS PROTEINAS Principalmente a las albúminas: No puede difundir a los tejidos. Farmacológicamente inactiva. MECANISMOS DE LA DISTRIBUCIÓN

10 Q.F. Omar Santa María Chávez FRACCIÓN LIGADA A LAS PROTEINAS Atraviesa mínimamente las membranas: No llega a los tejidos No cruza la BHE. Se metaboliza con dificultad. Casi no se excreta. Sirve como reservorio del fármaco en la sangre. MECANISMOS DE LA DISTRIBUCIÓN

11 Q.F. Omar Santa María Chávez Poco específica. Ambas formas se encuentran en equilibrio dinámico. La fracción ligada se separa de las proteínas, restableciendo la proporción de fracción libre. Existen + 60 tipos de proteínas plasmáticas. Unión a las proteínas

12 Q.F. Omar Santa María Chávez Unión a proteínas plasmáticas

13 Q.F. Omar Santa María Chávez Unión a las proteínas y fracción del fármaco libre Resultado cuando un fármaco (A) es desplazado de su lugar de unión a la proteína por la adición de un segundo fármaco (B). El cambio de la fracción libre es considerable para fármacos sumamente ligados. Page. Curtis & col. Farmacología integrada. 1998; 5 : 69

14 Q.F. Omar Santa María Chávez TIPO DE UNIÓN A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS REVERSIBLE Enlace iónico o electrovalente. Puentes de hidrógeno, dipolar y de Van der Waals (esteroides hormonales).

15 Q.F. Omar Santa María Chávez IRREVERSIBLE Enlace covalente (metales pesados: Hg, As) y los grupos sulfhidrilo de las proteínas plasmáticas. TIPO DE UNIÓN A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

16 Q.F. Omar Santa María Chávez Albúmina ( D)/ g/L -1-glicoproteína ( D)/0,4-1,0 g/L Lipoproteína ( D) Globulinas: - - Proteínas plasmáticas

17 Q.F. Omar Santa María Chávez

18 Factores determinantes en la Distribución de Fármacos Flujo sanguíneo. Flujo sanguíneo. Barreras especiales. Barreras especiales. Depósito de fármacos. Depósito de fármacos. Secuestro iónico. Secuestro iónico. Redistribución. Redistribución.

19 Q.F. Omar Santa María Chávez FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Distribución del fármaco: + liposolubles, no ionizados y < PM. Flujo sanguíneo Flujo sanguíneo concentraciones en órganos + perfundidos. concentraciones en órganos + perfundidos.

20 Q.F. Omar Santa María Chávez FACTORES FISIOLÓGICOS Edad Edad Peso, talla y relación tejido magro / tejido graso Peso, talla y relación tejido magro / tejido graso FACTORES FISIOPATOLÓGICOS Insuficiencia cardiaca Insuficiencia cardiaca Insuficiencia renal Insuficiencia renal Pacientes quemados Pacientes quemados FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

21 Q.F. Omar Santa María Chávez Permeabilidad de las membranas: Característica lipofílica.Característica lipofílica. Mecanismos de transporte.Mecanismos de transporte. Afinidad del fármaco por tejidos: Naturaleza del tejido.Naturaleza del tejido. Presencia de receptores.Presencia de receptores. FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

22 Q.F. Omar Santa María Chávez Barreras especiales * BHE *Barrera hematomeníngea *Barrera placentaria *Barrera fetoplacentaria FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

23 Q.F. Omar Santa María Chávez Depósitos de Fármacos Unión a proteínas plasmáticas Unión a proteínas plasmáticas Limita difusión a tejidos Limita difusión a tejidos Disminuye la eliminación Disminuye la eliminación *Saturable *Competencias Tisulares Tisulares Proteínas Proteínas Grasa Grasa Calcio Calcio FÁRMACO LIBRE FÁRMACO UNIDO A PROTEÍNAS FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

24 Q.F. Omar Santa María Chávez AHH + + A - AHH + + A - Compartimento 1 Compartimento 2 Secuestro iónico Por diferencias de pH entre dos compartimentos FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

25 Q.F. Omar Santa María Chávez Efectosde losfármacos pueden cesarporla redistribución desde su sitio de acción hacia otros órganos.Efectosde losfármacos pueden cesarporla redistribución desde su sitio de acción hacia otros órganos. Se observa con Fármacosmuy liposolublescaptadosde forma rápida por el cerebro.Se observa con Fármacosmuy liposolublescaptadosde forma rápida por el cerebro. Redistribución FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN Sangre Concentración cerebral

26 Q.F. Omar Santa María Chávez Parámetro utilizado para expresar las características de distribución de un fármaco. Relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con la concentración plasmática determinada a un tiempo dado. V d = Cantidad del fármaco en cuerpo (dosis)/C plasmática Volumen de distribución

27 Q.F. Omar Santa María Chávez Volumen aparente de distribución Espacio teórico obtenido mediante cálculo y no coincide con ningún espacio anatómico real. V d = Dosis administrada Concentración del fármaco en plasma circundante

28 Q.F. Omar Santa María Chávez Modelo bicompartamental XCVXCV X2V2X2V2 X0X0 K 12 K 21 t = 0 Km Ku m Xu

29 Q.F. Omar Santa María Chávez Compartimento central Sangre y órganos muy perfundidos (riñón, hígado, pulmones). Distribución inmediata del del fármaco. Compartimentos

30 Q.F. Omar Santa María Chávez Compartimento periférico Músculo, tejido adiposo,hueso. Acceso lento. Equilibrioentrecompartimentos transcurrido un tiempo desde la administración del fármaco. Compartimentos

31 Q.F. Omar Santa María Chávez Valores típicos del volumen aparente de distribución de algunos fármacos (Vd = volumen de distribución) Page. Curtis & col. Farmacología integrada. 1998; 5 : 69

32 Q.F. Omar Santa María Chávez Distribución para un fármaco ácido Page. Curtis & col. Farmacología integrada. 1998; 5 : 69

33 Q.F. Omar Santa María Chávez Distribución para un fármaco básico Los fármacos básicos tiene en general concentraciones más bajas en circulación que en otros compartimentos corporales Page. Curtis & col. Farmacología integrada. 1998; 5 : 69


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