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Publicada porRaúl Vega Espejo Modificado hace 9 años
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Nuevos fármacos en el tratamiento de las dislipidemias
MsC. Lizet Castelo Elías-Calles Endocrinóloga INEN Profesora e investigadora auxiliar
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Nuevas drogas para reducir LDL-col
Xuezhikang (XZK) Inhibidores de la preproteina convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9) Inhibidores de la síntesis de Apo B. Inhibidores de la proteína de transferencia de Tg microsomal(MTTP)
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Xuezhikang (XZK) 116 adultos con DLP sin enfermedad coronaria.
No HDL-c: 208 mg/dL y LDL-c: 175 mg/dL XZK 1200 o 2400 mg/d-12s Reducción No HDL-c:24% y LDL-c:27% Duplica la dosis durante 8 sem. Reducción adicional 4.6% Patrick M. Moriarty.Effects of Xuezhikang in patients with dyslipidemia: A multicenter, randomized,placebo-controlled study. Journal of Clinical Lipidology 2014. Xuezhikang (XZK)
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Inhibidores de la PCSK9
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Inhibidores de la PCSK9 H. Ling et al. An Update on the Clinical Development Cardiovascular Therapeutics 32 (2014) 82
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Inhibidores de la PCSK9 *FDA Evolocumab* Alirocumab*
RN316(PF ) bococizumab (Pfizer, New York). *FDA
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Inhibidores de la PCSK9 Indicaciones Hipercolesterolemia familiar
Intolerante a las estatinas Modalidad terapéutica Monoterapia Tto combinado con estatinas/ezetimiba. Dosis y vía de admon. Seguridad Inhibidores de la PCSK9
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Efecto de un PCSK9 (SAR236553) sobre distintos parámetros lipídicos combinado atorvastatina con 10-80mg vs atorvastatina sola.
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Inhibidores de la PCSK9 Evolocumab FOURIER study. n: 22 500-
evolocumab comparado con estatinas en prevención primaria. 2018
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Beneficios Evolocumab Alirocumab
Reduce Apo B, LDL-c, en HF: 47 a 65% respectivamente y en sin HF, de 56 a 75%. Alirocumab Reduce Apo B, LDL-c, en HF: 45 a 58% y en sin HF: 58 a 67%. Reduce CT, Tg, no HDL e incrementa ApoA1 y HDL-c
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Inhibidores de la síntesis hepática de Apo B
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Inhibidores de la síntesis hepática de Apo B
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Inhibidores de la síntesis hepática de Apo B Miporsen:
Indicaciones : Hipercolesterolemia Familiar Intolerancia a las estatinas. Hipercolesterolemia severa. Modalidad terapéutica: - Monoterapia - Tto. combinado con estatinas. Dosis y vía de administración: 200mg/s sc. Seguridad: Esteatosis hepática, náuseas , decaimiento, fiebre, sitio de inyección y elevación de las transaminasas.
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. Inhibición de la síntesis hepática de Apo B Miporsen*:200mg/S SC
*FDA: abril, 2013.Genzyme
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Inhibidores de la proteina transferidora de Tg microsomal.(MTTP)
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Inhibidores de la MTTP *FDA:abril, 2013. Aegerion
Lomitapide (AEGR-733 SLx-4090 (Nano Terra, Brighton, MA, USA) *FDA:abril, Aegerion
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Inhibidores de la MTTP Lomitapide (Juxtapid)
Indicaciones Hipercolesterolemia Familiar Dosis y vía de administración:DI: 5 mg /oral( 2 h después de la comida).Incrementar en forma gradual después de la 2da sem. hasta la 4-ta.Dosis máxima.60mg Modalidad terapéutica -Monoterapia -Tto combinado con estatinas Seguridad: Hepatotoxicidad.Interacciones con medicamentos que inhiben P450 (CYP3A4).Contraindicada en el embarazo. ER y hepática. Reduce la absorción de vitaminas liposolubles y efectos gastrointestinales.
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Nuevas drogas para incrementar HDL-col
HDL- derivada de proteinas y péptidos CSL-112(CSL Ltd, Parkville, Victoria, Australia),Apo A1 humana. -
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Inhibidores de la proteina transportadora de los ésteres del colesterol) PTEC
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Inhibidores de la PTEC Anacetrapib Evacetrapib
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Agonistas de los receptores activadores de proliferación de los peroxisomas (PPAR)
Tejido adiposo LPLipasa ↑ Adiponectina ↑ Leptina ↓ PPAR-γ PPAR-α PPAR-β/δ Pared vascular LPL y ON↑ Citoquinas↓ AG oxidados ↑ Apo A-I y A-II ↑ Musculo AG oxidados ↑ Biogenesis mitocondrial ↑ TG↓, HDL↑, LDL↓, sensibilidad Insulina ↑ biomarcadores inflamatorios↓
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Agonistas de los receptores activados de proliferación de los peroxisomas
Efecto dual. Útil en la Enfermedad cardiometabólica.
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