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ANTIHISTAMINICOS. Histamina CH 2 -CH 2 -NH 2 HN N N β - imidazoletilamina ¡Principal Mediador!

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Presentación del tema: "ANTIHISTAMINICOS. Histamina CH 2 -CH 2 -NH 2 HN N N β - imidazoletilamina ¡Principal Mediador!"— Transcripción de la presentación:

1 ANTIHISTAMINICOS

2 Histamina CH 2 -CH 2 -NH 2 HN N N β - imidazoletilamina ¡Principal Mediador!

3 Histamina Síntesis GAG, otros Estímulo 1.Inmunológico 2.Mecánico Estímulo 1.Inmunológico 2.Mecánico Autacoide

4 Histamina CH 2 -CH 2 -NH 2 HN N N LEC LIC G G A A B B H 1 – Gq H 2 – Gs H 3 - ? H 1 – Gq H 2 – Gs H 3 - ?

5 Receptores Receptor/ Característica H1H2H3 Ubicación Vasos Sanguíneos, ML vías aéreas y GI, corazón, SNC Mucosa gástrica, útero, corazón, SNC Neuronas en SNC, vías aéreas y en GI 2do MensajeroCa ++ AMPc? Efecto de la Estimulación Prurito, dolor, permeabilidad vasc, hipotensión, enrojecimiento, broncoconstricción, entre otros Secreción ácida péptica, secreción moco vías aéreas, Aumenta la síntesis y liberación de Histamina; es modulador de otros

6 Histamina Efectos - Directo H1 y H2 - Reflejo por VD H1 y H2 > permeabilidad H2 H1

7 Histamina BC H2 BD H2 NeurotransmisorVigilia Contracción Inflamación VD (rubor y calor) + nervioso (dolor) Extravasación (tumor)

8 Antihistamínicos Receptor H1: antialérgicos Receptor H2: antiácidos

9 Antihistamínicos (H 1 ) 1. Antagonistas fisiológicos 2. Antagonistas de su liberación 3. Antagonistas competitivos del Receptor H 1 1. Antagonistas fisiológicos 2. Antagonistas de su liberación 3. Antagonistas competitivos del Receptor H 1 CH 2 - CH 2 -NH 2 HNHN HNHN N N G G A A B B

10 Antagonistas H 1 Absorción variable Administración: vo, im, iv, top Vida ½ varia entre drogas

11 Antagonistas H 1 Primera Generación: Segunda Generación: Ciclizina Ciproheptadina Clorfeniramina Ciclizina Ciproheptadina Clorfeniramina Difenhidramina Dimenhidrinato Hidroxizina Difenhidramina Dimenhidrinato Hidroxizina Meclizina Pirilamina Prometazina Meclizina Pirilamina Prometazina Acrivastatina Astemizol Cetirizina: de Hidroxi Desloratadina (3era?) Acrivastatina Astemizol Cetirizina: de Hidroxi Desloratadina (3era?) Fexofenadina (3era?) Ketotifeno Loratadina Terfenadina: Fexo Fexofenadina (3era?) Ketotifeno Loratadina Terfenadina: Fexo

12 Antagonistas H 1 : diferencias!!!! 1era 1G: Antagonista M efectos antiM Alfa sedacion 5-HT antiemetico D antiemetico 2G:Selectivo!! 1era 2da

13 Antagonistas H 1 Efectos Anti-H 1 Antialérgicos/inflamatorios Efectos Anti-H 1 Antialérgicos/inflamatorios Liberación disminuida de mediadores químicos (histamina, PGD2 y otras) de basófilos y mastocitos Activación y acumulación disminuida de PMN Producción disminuida de Superóxido, LTC4 Expresión disminuida de CAMs Nociceptivos Anestesia Nociceptivos Anestesia

14 Antagonistas H 1 NO Efectos NO Anti-H 1 Sedación - Cuidado en niños! Antivértigo Antiemético Bloqueo 5-HT Bloqueo α-1 Sedación prequirúrgica Anestésico?

15 Antagonistas H 1 - Usos Síntomas alérgicos Reacciones anafilácticas (no solos) NO solos en asma Sedación EFECTO ANTI – H1 EFECTOS NO ANTI – H1 Vértigo Náuseas/Vómitos Síntomas Parkinson (raro)

16 Antagonistas H 1 Contraindicaciones (pocas) Maquinaria pesada Combinación con KETOCONAZOL Enfermedad renal/hepática Enfermedad cardíaca (arritmias!) Maquinaria pesada Combinación con KETOCONAZOL Enfermedad renal/hepática Enfermedad cardíaca (arritmias!) Toxicidad (tipo Atropina) Dry as a bone (resequedad mucosas) Red as a beet (vasodilatación facial) Hot as a hare (aumento temp corporal) Mad as a hatter (desorientación, etc) Blind as a bat (pupilas dilatadas) Dry as a bone (resequedad mucosas) Red as a beet (vasodilatación facial) Hot as a hare (aumento temp corporal) Mad as a hatter (desorientación, etc) Blind as a bat (pupilas dilatadas)

17 Efectos adversos de los Antihistamínicos H1

18 Efectos Adversos TGI: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, epigastralgia, del apetito SNC: sedación CARDIOVASCULAR: prolongación del intervalo QT por bloqueo de los canales de K+ torsades de pointes OTROS: cefalea, rash, hipersensibilidad, y anafilaxia

19 Interacciones Medicamentosas ARV: CYP 3A4 (ritonavir, aciclovir) Precaución con fármacos depresores del SNC Desloratadina y Fexofenadina (3a??) NO tienen interacciones con CYP3A4.

20 Indicaciones Terapéuticas Rinoconjuntivitis alérgica. –80% en niños y 30% de los adultos, disminuye la rinorrea, prurito y estornudos, pero carecen de efecto en la obstrucción nasal (edema mucoso) –Rinitis alérgica estacional: buena respuesta –Rinitis alérgica perenne: respuesta menor Asma –Cuando coexiste con rinitis alérgica Urticaria y Angioedema Dermatitis atópica Embarazo y lactancia. FDA categoría B o C.

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22 Vértigo Periférico Central Vértigo Fisiológico Vestibulopatía Periferica Vértigo Postraumático Enf. Menière Trast. Vasculares Migraña E.M. Tumores ángulo Pontocerebeloso VPPB

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24 Maniobra de Barany Genera Nistagmus Provocado y Vértigo Tiene un VPP 85% para Vértigo periférico 1) Sentar al paciente 2) Rotarle cabeza 45° y pedirle que mire siempre adelante (que no cierre los ojos) 3) Recostar rápidamente y que su cabeza cuelgue 4) Observarlo 20 seg. Evaluar tiempo que tarda en aparecer el nistagmus, dirección y duración

25 Central vs Periférico VÉRTIGO PERIFÉRICOVÉRTIGO CENTRAL Nistagmus espontáneoDirecciónHabitualmente horizontal o rotatorio, nunca vertical puro Cualquier dirección, puede ser vertical puro Nistagmus espontáneoEfecto al fijar la miradaSe suprimeNo se suprime (puede aumentar) BaranyLatencia*3 a 20 segundosInmediato BaranyDuraciónMenos de 1 minutoMás de 1 minuto BaranySensación de vértigoSíMínima o ausente BaranyFatigabilidadMarcada, a medida que se repite la maniobra No

26 El + Frec. Corta duración Vértigo intenso, paroxístico Asoc. o no a disfunción auditiva (tinnitus – hipoacusia) Acompañado de manif. Neurovegetativas (Nauseas, vómitos, palidez, sudoración) Signo caract: Nistagmus Espontáneo Vertigo periferico

27 Vertigo Posicional paroxístico benigno (VPPB) Causa + común de vértigo periférico + frec >60 a Etiología: Idiopáticos (50%) Trauma Craneoencefálico Laberintitis viral Oclusión vascular

28 VPPB - Tratamiento Maniobra de Epley X5. >80% exito Ejercicios Reglados El tto farmacológico es limitado. Uso si sintomás muy intensos o muy frecuentes

29 VPPB – Maniobra de Epley 1) Paciente sentado, girar la cabeza hacia el lado sintomático a 45° 2) recostar enérgicamente con la cabeza girada. La cabeza debe colgar 30 a 60 seg. Observar el nistagmo. El vértigo durará alrededor de 10 seg. agotarlo 3) rotar la cabeza hacia el otro lado entre 30 y 60 seg hasta agotar el nistagmo y síntomas

30 VPPB – Maniobra de Epley 4) rotar en la misma dirección que estaba la cabeza. La nariz debe quedar paralela al piso. Mantener seg 5) Retornar a la posición inicial. El vértigo va a durar unos 15 seg. Mantener la cabeza reclinada como se indica un minuto. Luego repetir la maniobra 2 veces más 6) la recurrencia luego de la maniobra del VPPB es del 30%. Si recurre volver a hacer el tratamiento.

31 VPPB - Ejercicios Reglados

32 Vertigo Fisiológico (mal del movimiento) Incluye al vértigo a las alturas, cinetosis (motion sickness) Es en realidad mareo Se produce por conflicto en los aferentes sensoriales: visual, propioceptivo y vestibular. Hay desequilibrio. Predominan signos y síntomas autonómicos: nauseas vómitos, sudoración, bostezo, sialorrea, astenia, hiperventilación TTO: sintomático. Efectivo su uso 1 hora antes de someterse al estímulo. No es necesario dosis de mantenimiento ante Estimulo prolongado [barco, avión] (los síntomas suelen disminuir espontáneamente)

33 Vestibulopatía periférica, laberintitis ó neuronitis vestibular Episodios agudos o recurrentes de vértigo Trast. en laberinto o nervio vestibular de naturaleza desconocida. Una infección viral (resp. alta) suele preceder Asociado a nauseas y vómitos Puede empeorar con los cambios de posición pero es constante, no mejora si se queda quieto ( a VPPB) Barany + (nistagmus espontáneo) Dura 7 – 10 días (constantemente el vértigo!) Dx: RMN c/ gadolinio [inflamación del laberinto o nervio vestibular]

34 Vértigo Postraumático Se presenta luego de trauma cráneo o latigazo cervical. Su presentación es similar al VPPB. Puede ser Agudo (es necesario descartar fractura hueso temporal con TAC) o días - semanas después (+ frec) Conducta y tto idem VPPB audición, sme vestibular, compromiso VII

35 Enf. de Menière fluctuantes de la audición + tinnitus + vértigo episódico + sensación de oído lleno. Inicio brusco sin relación con posición ó movimientos. Episodios limitados (min – hs) que se repiten. Enf. crónica, idiopática (relacionada a sífilis, hipotiroidismo, hiperlipidemia, otoesclerosis). = Producida por aumento volumen endolinfa y distension del sist. endolinfático TTO por especialista (manejo dificultoso, enfermedad de evolución imprevisible). –En ataque: Reposo + tto sintomático. –Intercrisis: Diuréticos (HCTZ) + dieta hiposódica

36 Tratamiento Sintomático Dimenhidrinato [dramamine] / Seda, interacción con OH, ATC, sedantes Clorpromazina 25mg VO/IM / Potente antiemético, sedación, extrapiramidalismo DZP 5-10 mg VO c/6-8hs / sedación Metoclopramida 5-10mg VO / vaciado gástrico

37 Tratamiento Sintomático Betahistina compuesto emparentado con la histamina. estimula la microcirculación por un efecto relajante sobre los esfínteres precapilares. Se administra por vía oral Tratamiento del vértigo asociado al síndrome de Ménière. Para obtener buenos resultados se necesita seguir un tratamiento prolongado. No está indicada en niños. Precaución en casos de asma bronquial o gastritis

38 Vértigo de Origen Central Origen en el SNC Menos frec / + severo / Ancianos, DBT, HTA, ECV El vértigo NO es el síntoma predominante Sme. Vestibular prolongado en el tiempo (permanente o crónico) c/ signos y síntomas de disfunción del tronco cerebral o cerebelo Sintomas auditivos poco frecuentes Nistagmo Uni o Bidireccional. El Vertical puro indica siempre origen central. No se agota con fijación! En gral es incongruente (nistagmo no relacionado con lado lesional). Tto: de la enf de base!!! Sintomatico??

39 Muchas gracias!!!


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