EST I M U LA N T ES S I ST E M A N E R V I O S O C E N T R A L.

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1 EST I M U LA N T ES S I ST E M A N E R V I O S O C E N T R A L

2 EST I M U L A NTES S. N. C. DEFINICION SUSTANCIAS QUE FACILITAN LA TRANSMISIÓN SINÁPTICA ↑LA ACTIVIDAD NEURONAL PERMITIENDO la REALIZACIÓN INMEDIATA y + intensa de las FUNCIONES NERVIOSAS (dentro de su nivel intelectual)!!

3 Estudiaremos en el sgte capitulo.
(alertex, curam) Estudiaremos en el sgte capitulo.

4 CLASIFICACION A. Drogas estimulan áreas psicosensoriales -Anfetaminas
-No anfetaminas: Cocaína y pemolina -Metilxantinas (cafeína, teofilina y teobromina) B. Drogas q`estimulan respiración -Niketamida, Etamivan -Doxapram-Almitrina C. Drogas q`estimulan Medula Espinal -Estricnina

5 A. Drogas estimulan áreas psicosensoriales: Anfetaminas, No anfetaminas (cocaína y pemolina) y Metilxantinas. DEFINICION Sust q`permiten al Humano responder con rapidez y facilidad a los estímulos internos y externos. - Alerta -Vivacidad -Euforia - *fatiga física y mental - Mejoran procesos mentales -  capac de concentración, - Alteran percepción de tiempo - Facilitan comunicación - Locuacidad - ↓apetito - Analgésicos -Analépticos

6 1. ANFETAMINAS DEFINICION
Son aminas (=monoaminas) con  acción estimulante sobre SNC (estimula sico-motora, euforia y excitación, conducta estereotipada y anorexia). Pero efectos alfa y B-adrenérgica es débil.

7 El éxtasis es la droga sintética de mayor consumo en el Ecuador
Redacción Sociedad   viernes 14/05/2010 . El Ecuador es el segundo país, después de Colombia, con un mayor consumo de drogas sintéticas, entre los universitarios. Así lo reveló el estudio epidemiológico andino sobre consumo de drogas sintéticas en la población universitaria de Ecuador, Colombia, Bolivia y Perú. El reporte fue presentado ayer por el Proyecto Apoyo a la Comunidad Andina en el área de las drogas sintéticas (Drosican). “Ecuador es el segundo país en uso de drogas sintéticas. También nos preocupa la presencia de inhalantes, pues se consideraban drogas de chicos de la calle, no de universitarios”, dice. En Ecuador el 36% de estudiantes presenta signos de abuso o dependencia asociados con el uso de drogas. Es decir, un poco más de uno de cada tres estudiantes. El 56% reconoce al éxtasis como una droga de síntesis. También son usadas las metanfetaminas, las anfetaminas y sus derivados. El 10% declara conocer a alguien en su universidad que consume algún tipo de drogas sintéticas.

8 ACCIÓN ESTIMULANTE CENTRAL
PARECE EJERCITARSE a NIVEL del S.R.A. VARÍA CON: 1.DOSIS 2.ESTADO EMOTIVO PREVIO 3.PERSONALIDAD DEL PACIENTE Actitudes estereotipadas x liberación de dopamina y serotonina en hipocampo y SRA

9 ANFETAMINAS Dosis pqñas: vivacidad mental, insomnio, alerta, ↓fatiga física y psicol. Dosis >30 mg: eufórico,  act física, ideación, locuacidad,  rendimiento atletas. Dosis toxicas. Alucinaciones, delirios, pánico, psicosis tóxica,convuls, muerte.

10 ANFETAMINAS MECANISMO de ACCION
desplaza catecolaminas de vesículas sinápticas B. Bloquea recaptación de NA, Dopamina y Serotonina (=cocaína). XX C. Inhibición de MAO D. Estimula directamente los adrenoR centrales.

11 Dosis Superiores a 30 mg: Eufórico. ↑de la actividad física.
Ideación, locuacidad Mejora rendimiento de los atletas.

12 SHOCK Y COLAPSO CIRCULATORIO
INTOXICACIÓN AGUDA TRATAMIENTO: clorpromazina y diazepam. Muerte x: hiperpirexia, convulsiones, shock y colapso circulatorio (x hiperestimulación simpática) SHOCK Y COLAPSO CIRCULATORIO HIPERPIREXIA CONVULSIONES M U E RT E

13 NEURONAS SEROTONÉRGICAS
DEGENERACIÓN DE NEURONAS SEROTONÉRGICAS USO DOSIS ↑ y PROLONGADO =→ ATERRIZAJE: Fatiga mental, estado de angustia, dolor mandibular, cefalea, perdida del equilibrio. …. Estado depresión mental y Sicosis toxica = esquizofrenia paranoide con notable agresividad.

14 CONGENERES de las ANFETAMINAS:
Dependencia psicológica y NO física. Supresión súbita = Sd retirada o Abstinencia Produce tolerancia +rápida xa efectos simpaticomiméticos periféricos y anorexia. CONGENERES de las ANFETAMINAS: - Metanfetamina (duromine) - Metilfenidato (ritalina). - Fenmetrazina, benfluorex (mediator) Buena absorción oral/mucosa nasal y acción prl (8-12 h). No son afectadas por MAO y COMT.

15 ANFETAMINAS APLICACIONES TERAPEUTICAS
1. Narcolepsia (Enf N de causa desconocida, x somnolencia excesiva diurna). Sd déficit de atención infantil (disfunción mec Dopamin y/o NA del SNC … metilfenidato). 3. “prueba de las anfetaminas” + Interés toxicológico x uso epidémico y clandestino. Pacientes deprimidos

16 El rey del medicamento francés, en el banquillo por 500 muertes El dueño del laboratorio Servier se enfrenta a 4 años de cárcel por ocultar los efectos 2rios potencialmente letales del adelgazante Mediator su principio activo, el benfluorex, que desprende en el organismo una sustancia tóxica, llamada norfenfluramina, muy parecida a la anfetamina y que puede producir hipertensión arterial pulmonar y patologías de la válvula cardiaca. Según los abogados de las víctimas, Servier conocía desde 1993 los efectos nocivos que la norfenfluramina produce al acumularse en la sangre. El Mediator fue un medicamento muy popular durante mucho tiempo. Se prescribía como inhibidor del hambre y adelgazante para todo tipo de problemas de sobrepeso.

17 Methylphenidate (Ritalin) ADHD Medications: Risk of Long-lasting Erections (priapism)
Dec 2013. FDA is warning that methylphenidate products, one type of stimulant drug used to treat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), may in rare instances cause prolonged and sometimes painful erections known as priapism. Based on a recent review of methylphenidate products, FDA updated drug labels and patient Medication Guides to include information about the rare but serious risk of priapism. If not treated right away, priapism can lead to permanent damage to the penis. Priapism can occur in males of any age and happens when blood in the penis becomes trapped, leading to an abnormally long-lasting and sometimes painful erection. Another ADHD drug, Strattera (atomoxetine), has also been associated with priapism in children, teens, and adults. Priapism appears to be more common in patients taking atomoxetine than in those taking methylphenidate products; however, because of limitations in available information, FDA does not know how often priapism occurs in patients taking either type of product.

18 2. COCAINA Psicoestimulante generaL
Obtiene de hojas de coca (Erytroxylon coca). Planta andina. Incas, “chasquis”. Xa q`. Rendir +, evita cansancio, fatiga, hambre.

19 Cocaína. Formas de consumo:
Aplicación intranasal (no flush) Inhalación o crack “FLUSH” Sensación interna de bienestar, placentera, euforia pocos min..… locuaces, irritables, ansiosos, *hambre, ↓ fatiga y ↑ rendimiento, prl el orgasmo. Inyección endovenosa

20 COCAINA. MECANISMO DE ACCION
Bloquea la recaptación de monoaminas: noradrenalina Dopamina* Serotonina. Facilitando y ↑disposición sináptica de éstas. X

21 COCAINA. MECANISMO DE ACCION
INHIBE RECAPTACIÓN de monoaminas NA, dopamina* y 5-HT. Proteína transportadoras de DA

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23 EFECTOS de la COCAINA ansiosos Locuaces, irritables
Mejora el rendimiento físico. No cansancio. Mejora actividad sexual, demora orgasmo-orgías, practicas promiscuas y compulsivas.

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25 Cocaína Adicto “vive su propio mundo” (habla de sus esencia y profundas verdades, se aisla, adopta conducta estereotipada, compulsión por ciertas actividades). Cronicidad y dosis : sicosis toxica (alucinaciones). Afecta desarrollo y arquitectura N.

26 Cocaína Coordinación motora: -dosis : no afecta.
-Dosis : temblores y convulsión T-C. Estimula centro vasomotor y del vomito (flush, taquicardia, vomito).

27 Cocaína Tolerancia?. al flush, pero sensibilización a otros.
Dependencia sicológica (= anfetaminas). Ejm. monos, comida vs coca?. Embarazadas?:

28 Cocaína. “Aterrizaje”:
Profunda depresión, soledad, ansiedad, fatiga gral, laxitud (seguir consumiendo!!).

29 Sd. ABSTINENCIA o Sd RETIRADA:
Si tras el uso crónico el pcte interrumpe bruscamente la cocaína sujeto muestra ansia vehemente por conseguir la sustancia sueño prolongado hiperfagia fatiga general síndrome depresivo→suicidio

30 Intoxicación Aguda con cocaína
Infarto de miocardio Arritmias cardiacas Hemorragia intracerebral Cardiomiopatia Sicosis toxica, Convulsiones TRATAMIENTO. Clorpromazina, labetalol, Ca- antagonistas y, antagonistas de dopamina. CID Depresión respiratoria +++muerte

31 3. PEMOLINA (Cylert tab. 37.5-75mg)
Too estimulante de áreas sicosensoriales Util: Disfunción cerebral mínima en ñ>6ª Ñ hiperquineticos, distraídos, nerviosos, dificultad aprendizaje. Enuresis. Despertante luego de anestesia. Contrarrestar fatiga mental.

32 3. PEMOLINA (Cylert tab. 37.5-75mg)
Efectos Colaterales: Insomnio, cefalea, n-v, anorexia, disfunción hepática. Dosis : alucinaciones, delirio, pánico, sicosis toxica. Dependencia ?  Dosis crónica   peso y estatura ñ.

33 QUIMICA. Derivan de las purinas
4. METILXANTINAS QUIMICA. Derivan de las purinas GRUPO: cafeína, teobromina, teofilina; teofilina+etilendiamina= aminofilina. Bebidas populares: café, té, chocolate, mate, guaraná, coca-cola, energizantes Xa q??. Mejoran rendimiento, despertante, fatiga, estimulan animo. Facilitan aprendiz, mej concentración.

34 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
AP. CARDIOVASCULAR MUSCULO LISO S.N.C. EFECTOS FARMACOLÓGICOS MUSCULATURA VOLUNTARIA SECRECIÓN GÁSTRICA RIÑON

35 METILXANTINAS EFECTOS FARMACOLOGICOS
Todas = pero diferente cuantativa. Estimulan: corteza, bulbo y medula. A. CORTEZA: cafeína++, teofilina+ y tebromina-  Flujo de pensamientos  Coordinación ideas  Rendimiento intelectual, aprendizaje. Animales mejora reflejos condicionados (comida). Fatiga mental, tiempo de reacción a estímulos (luminosos, mecánicos, sonoros). Insomnio, sudoracion. Temblor fino.

36 METILXANTINAS EFECTOS FARMACOLOGICOS
B. BULBO RAQUIDEO Teofilina++, cafeína+ Estimulan centros: respiratorio, vasomotor y vagal. C. MEDULA Estimulan: convulsiones clónicas--muerte

37 APARATO CARDIOVASCULAR Teofilina +++, Teo ++, Cafeina +
Aumento Fuerza de Contracción Aumento Gasto cardiaco Aumento Frecuencia cardiaca Sujetos que consumen ▲café = palpitaciones, Arritmias de grado variable

38 METILXANTINAS. Cardiovascular
VASOS SANGUINEOS PERIFERICOS Relajantes m.l. – vasodilatación caída PA…pero…contrarresta estimulación bulbo e inotropica +. VASOS CORONARIOS Teofilina y aminofilina++ Vasodilatación. Tx Angina. VASOS CEREBRALES vasoconstricción ¡¡. Tx cefalea vascular.

39 METILXANTINAS BRONQUIOS (m.l.) relajantes. Tx asma
Teofilina y aminofilina++ MUSCULO ESTRIADO o VOLUNTARIO +cafeína.  rendimiento y resistencia a fatiga Mejoran contracción. Ejm diafragma. Tx EPOC.

40 METILXANTINAS RIÑON  producción de orina x bloqueo de absorción de Na. Aminofilinateofilina, teobromina y cafeína. ESTOMAGO  producción de jugo gástrico y enzimas  gastritis y sangrado. Evitar en ulceras pépticas. Antag H2.

41 Mecanismo de acción XANTINAS 4. Liberan catecolaminas
2. Bloqueo R A1 y A2 (adenosinamodulad). 3. Aminofilina redistribuye y Ca intrac muscular. 1. Inhiben enzima fosfodiesterasa =AMPc y GMPc (Nmediadores). 4. Liberan catecolaminas

42 METILXANTINAS FARMACOCINESIS
Oral (incompl y lenta), parenteral y rectal Hígado son desmetiladas y oxidadas 90% Ac metiluricos y metilxantinas  orina. Distribución amplia, pasa placenta y leche materna.

43 METILXANTINAS FARMACOPATOLOGIA
ardor epigástrico, n-v, ulcera gástrica, sangrado digestiv alto. SNC: cefalea, insomnio, nerviosidad, temblor y convulsiones. Ñ: estimulación SNC, fiebre, diuresis, hematemesis. Corazón: arritmias cardiacas.

44 FARMACOPATOLOGÍA RARAMENTE CONVULSIONES ARRITMIAS CARDIACAS

45 FARMACOPATOLOGIA Dosis parenteral letal: 10 g.
1 g = insomnio, inquietud, sudoración, zumbido de oídos, taquicardia, taquipnea, delirio. Taza café mg. Teofilina y aminofilina i.v.: cefalea, mareo, nausea, hipoTA. Tolerancia??. Si a efectos diurético y SNC.

46 ES RARO QUE EN EL HOMBRE EXISTAN ACCIDENTES LETALES POR LA SOBREDOSIFICACIÓN DE XANTINAS
100 a 200 mg DE CAFEINA 320 mg/L g POR ENVASE

47 METILXANTINAS USOS CLINICOS
ASMA Px y Tx . Aminofilina y teofilina+++ (broncodilatadores). 0.5 g i.v.—supos 0.5g BID. ANALEPTICO RESPIRATORIO +++cafeína x estimula c respiratorio 0.5g i.v. En depresión x Barbitúricos y alcohol. APNEA del RN. (síntesis surfactante pulmonar).

48 METILXANTINAS USOS CLINICOS
OTROS +ergotamina (cafergot) Tx jaqueca. Asociado a otros. Dolor, antitusigenos y expectorantes.

49 DERIVADOS de las METILXANTINAS
DIPROFILINA, DOXOFILINA, EMPROFILINA+, ETOFILINA, PROXIFILINA 1. ANTI-ÁSMATICOS (broncodilatadores) TRATAMIENTO CONTRACCIÓN BRONQUIAL

50 METILXANTINAS DERIVADOS XANTICOS
2. VASODILATADORES Pentoxifilina (trental). Propiedades hemorreologicas (viscosidad, flexibibilidad GR). Tx insuf arterial, Sd Raynaud. Acción inmunomodulatoria,  acción TNF-a.

51 B. DROGAS ESTIMULAN la RESPIRACION (ANALEPTICOS)
Almitrina (Sovorel) Doxapram (dopram, Etamivan) Niketamida (coramina) Estimulan quimioR carotideos y aorticos … vias aferentes …centro bulbar (mejoran función respiratoria). Tx casos hipoventilación (intoxicación x tóxicos y fcos x como barbituricos).

52 2. DROGAS ESTIMULAN la RESPIRACION (ANALEPTICOS)
USOS: postanestesia, EPOC, En Intx Bb ← doxapram mg/kg i.v. c/5-10 min. FSOLOGIA: sacudidas musculares, convulsiones. CONTRAINDICADOS: epilépticos, hiperTA, HiperTiroidismo, edema cerebral. Cirugía cardiaca o cerebral.

53 U.S. Food & Drug Administration
(FDA) 30/12/10 Public Notification: Rock Hard Extreme and Passion Coffee Contain Undeclared Drug Ingredient  The Food and Drug Administration (FDA) is advising consumers not to purchase or use Rock Hard Extreme and Passion Coffee, products promoted and sold as dietary supplements for sexual enhancement. Have sulfoaildenafil.

54 Modafinil ya se usa para tratar a personas con desordenes del sueño.
Lunes 21 Noviembre 2011 Pastillas para ser inteligentes: el debate Nootrópicos, drogas inteligentes, estimulantes de la memoria, potenciadores cognictivos. Sea como sea que se les denomine, lo que ofrecen es elevar nuestras funciones mentales... y ¡cuán difícil es decir 'no' a la posibilidad de ser más brillante de lo que naturalmente se es! Modafinil ya se usa para tratar a personas con desordenes del sueño. En Ecuador: Alertex tab de 100 y 200 mg y otros

55 Un estudio vincula el café con un menor riesgo de muerte
Un estudio vincula el café con un menor riesgo de muerte. Tomar entre dos y tres tazas puede llegar a reducir un 10% la probabilidad de fallecer. El trabajo plantea ciertas limitaciones, como reconocen sus autores Jaime Prats Valencia 17 May Un estudio publicado en el New England Journal of Medicine relaciona el consumo del café con una mayor esperanza de vida. Elaborado a partir de una encuesta y el seguimiento de hombres y mujeres de entre 50 y 71 años, los resultados plantean que entre 2 y 3 tazas diarias (no discrimina entre el normal y descafeinado) reducen el riesgo de muerte en un 10%. También expone un efecto protector frente a enfermedades cardíacas, respiratorias, diabetes o infecciones, pero no ante procesos tumorales. El trabajo, elaborado por el Instituto Nacional de Cáncer de Estados Unidos, matiza sus propios resultados por la naturaleza del estudio ya que, debido a su carácter observacional, “no es posible concluir que exista una relación de causa efecto entre el consumo de café y la mortalidad”. De hecho, las primeras conclusiones inducían a pensar lo contrario, a partir de la información recabada entre hombres y mujeres fallecidos entre 1995 y Los datos indicaban que existía un mayor riesgo de morir entre los consumidores de café. Sin embargo, esta relación estaba mediatizada por el hecho de que estas personas también fumaban más, y ahí estaba el riesgo de fallecer antes: en el tabaco.

56 Miércoles 05 de septiembre del 2012
Ginkgo biloba no previene el Alzheimer, comprueba un estudio científico AP | LONDRES El popular suplemento dietético Ginkgo Biloba no impidió la aparición del mal de Alzheimer en adultos mayores que lo habían tomado, de acuerdo con el mayor estudio sobre prevención de la enfermedad efectuado en Europa. Según investigaciones con animales, el extracto de la planta podría proteger a los sujetos de la forma más común de demencia, aunque no se encontró evidencia de su eficacia en estudios previos en humanos, incluido uno de gran escala realizado en Estados Unidos y difundido en el En el estudio más reciente, los científicos franceses examinaron los efectos del ginkgo en más de personas mayores de 70 años que tenían problemas de memoria. Casi la mitad de los sujetos ingirieron a diario una dosis de 240 mg mientras que la otra mitad recibió placebos. Los pacientes fueron sometidos a pruebas cognitivas anuales que continuaron por cinco años, aunque sólo alrededor de 70% de ellos tomó el ginkgo biloba o placebos por varios años. De las personas que recibieron ginkgo biloba, a 61 se diagnosticó posible mal de Alzheimer, en comparación con 73 a las que se había administrado placebos. La diferencia no fue estadísticamente relevante, lo que significa que pudo haber sido resultado del azar. El estudio fue difundido el jueves en la publicación 'Lancet Neurology' y lo financió Ipsen, fabricante de suplementos que contienen ginkgo biloba.