ANESTÉSICOS LOCALES Provocan bloqueo reversible en la conducción axonal del impulso nervioso.

Presentación del tema: "ANESTÉSICOS LOCALES Provocan bloqueo reversible en la conducción axonal del impulso nervioso."— Transcripción de la presentación:

1 ANESTÉSICOS LOCALES Provocan bloqueo reversible en la conducción axonal del impulso nervioso.

2 ANESTÉSICOS LOCALES Presentación debe ser en sales y a pH ácido (pH 6). Otra presentación es carbonatado, de acción +rápida y bloqueo +intenso. +epinefrina xa prolongar efecto anestesico.

3 COCAINA Psicoestimulante general
1860 se obtuvo de hojas de coca (Erytroxylon coca). Planta andina. Incas, “chasquis” xa rendir +, evita cansancio, fatiga, hambre. Procaina- dibucaina- lidocaina.

4 Clasificación (Química, potencia y duración efecto)
1. AMIDAS Lidocaina: 2— min; Mepivacaina: 2— m; Bupivacaina: 8— m; Ropivacaina: 8— m. 2. ESTERES rápida hidrólisis SI atraviesan+. Cocaina: 1.5—20-30 m; Procaina: 1—60-90 m; Tetracaina: 8— m; benzocaina tópica (X). 3. MISCELANEOS (tópicos) Pramoxina; Diclonine; lidocaina+prilocaina (EMLA); Metoxifluorano (mof).

5 El Ministerio para la Salud, a través del Servicio Autónomo de Controlaría Sanitaria, suspendió la fabricación, venta y distribución de todos los productos farmacéuticos que contengan en su composición el principio activo llamado benzocaína. donde explicó que la benzocaína actúa como un anestésico local, y de acuerdo a estudios científicos este componente produce trastornos dermatológicos y sanguíneos, que traen como consecuencia alteración en la hemoglobina (metahemoglobinemia). "La metahemoglobinemia trae como consecuencia que la hemoglobina no pueda llevar oxígeno a los tejidos y a los órganos corporales, trayendo una serie de síntomas como la cianosis (piel azulada); la cefalea; disnea, fatiga, dificultades respiratorias, debilidades generalizadas, convulsiones y hasta causar la muerte", dijo. Indicó que se le hizo un llamado a los laboratorios fabricantes, farmacias y médicos para que retiren de inmediato los productos del mercado y no se prescriba el medicamento.

6 ANESTÉSICOS LOCALES AMIDAS ESTERES MISCELANEOS -Prilocaína (Citanest)
-Prilocaína (Citanest) -Cocaína -Pramoxina (tronothane) -Lidocaina (Xylocaina) -Procaína (Novocaína) -Diclonine (Dyclone) -Mepivacaína (Carbocaína) -Cloraprocaína (Nesacaína) -Ciclometicaína (Surfacaína) -Bupivacaína (Marcaína) -Tetracaína (Pontocaína) -Lidocaína + Prilocaína (EMLA) -Etidocaína (Duranest) -Benzocaína (X) (Americaine) -Metoxifluorano (MOF) -Ropivacaína

7 SNC: depresor CORAZON: depresor ANESTÉSICOS LOCALES
EFECTOS FARMACOLÓGICOS: SNC: depresor x depresion selectiva de n excitatorias e inh liberacion de GABA SS: entumecimiento labios y lengua— convulsiones. Dosis = coma y muerte. CORAZON: depresor excitab nerviosa, conduccion y  fuerza de contraccion. ECG:  tiempo de conduccion: PR y QRS prl. Arritmias ventriculares. +++: +potente,+lipos y + fijacion proteinas (Bupivacaina). 3. Vasculares: actividad bifásica: Dosis: vasoconstricción Dosis terap: vasodilatación.

8 Mecanismo de accion

9 Despolarización Repolarización Fisolog. Conducción del impulso N esta determinada x cambios gradiente eléctrico transm y esto x acción de iones (Na y K) = potencial de acción. AL=previenen la despolarizacion de la m del Nervio x inhibición flujo de iones Na.

10 Mecanismo de accion Bloquean reversiblemente la conducción del impulso nervioso a nivel de membrana axonal xq´ bloquean la despolarización de la membrana xq` impiden la entrada de Na.

11 Mecanismo de acción Canales de Na:
AL interfieren en: Canales de Na: Hille, compuerta que controla el paso de iones al interior del canal son voltaje-dependientes. 3 estados: Cerrado: baja afinidad por AL. Abierto Inactivo: gran afinidad por AL. m. reposo

12 R

13 Secuencia de eventos que resultan en bloqueo de conducción
Paso del AL en su forma lipofílica a través de la vaina del nervio y la membrana axonal. Ingreso al axoplasma. Ionización o forma hidrofílica. Unión de la forma catiónica al R en el canal de Na. Bloqueo del canal y conductancia del Na.  en la velocidad y grado de despolarización del PA. Falla para alcanzar el umbral para el potencial Ausencia del potencial de acción propagado. Bloqueo de conducción

14 Pico en circulación sistémica entre 5-25 m !
FARMACOCINÉTICA Luego de Administración comienza la difusión. Depende: Pka, tamaño, concentrac, liposolubilidad. Es + rápido mientras + cerca del nervio sea depositado Pico en circulación sistémica entre 5-25 m !

15 Absorción y distribución se afectan por:
Dosis y sitio de administración Uso de vasoconstrictores y Características fcológicas de la droga (Pka) A PLACENTA: La unión a proteínas plasmáticas, mientras > sea ésta < es la transferencia. Los ESTERES por su rápida hidrólisis SI atraviezan+.

16 Al ser liposolubles penetran el axoplasma
Los AL son BASES de pKa > pH fisiológico predomina la fracción ionizada (no atravieza !!). Al ser liposolubles penetran el axoplasma FRACCIÓN NO IONIZADA AL son poco solubles en agua x lo q`como clorhidrato (sales ACIDAS) El pH es ácido y la anestesia (ionizada) es soluble en agua. Abscesos ( forma ionizada)  ↓potencia.

17 LIPOSOLUBILIDAD FLUJO SANGUÍNEO
Esta en relación con la potencia de un AL lo que significa ↑paso a SNC y placenta. FLUJO SANGUÍNEO Se absorben x poros de capilares > es el flujo, > es la velocidad de absorción y < la duración del efecto en el sitio. x eso se agregan vasoconstrictores (epinefrina)

18 DISTANCIA de la FIBRA Mientras el sitio de la inyección está más lejos del nervio < será la concentración Al anestesiar el nervio, el AL alcanza 1ro las fibras más externas y posteriormente las fibras del centro del tronco nervioso o de un nervio mixto.

19 FASE de RECUPERACIÓN El gradiente es revertido
Los nervios del centro mantienen una concent residual de AL en relación a los del manto. x lo q` la recuperación será 1ro en los del manto y luego en las del centro (estruct profundas)

20 FARMACOCINETICA Metabolismo
AMIDAS: Higado (hidroxilacion y N-dealkilacion) -Rapido xa prilocaina, -moderado xa lidoc y -lento xa bupivac ESTERES: hidrolisis rápida x colinesterasa plasmática.

21 Acidificación de la orina favorece la eliminación
Eliminacion: Renal (limitada x pobre hidrosolubilidad, <5%). Esteres→PABA. Pulmonar = lidocaina. Acidificación de la orina favorece la eliminación

22 FARMACOPATOLOGÌA: 1. Reacciones alérgicas 2. Toxicidad sistémica

23 1. REACCIONES ALÈRGICAS:
< del 1% Rash, urticaria, edema de laringe, hipoTA, broncoespasmo. + preservantes (metilparabeno=PABA) Anticuerpos. Reacciones cruzadas entre esteres (metabolito PABA). Pero no con amidas.

24 Toxicidad sistémica En SNC:
Inquietud Vértigo Tinitus Acomodación visual Balbuceos Contracturas musculares Convulsiones TC Habla incoherente Lidocaína 5-10 mcg/ml = somnolencia

25 Tto intoxicacion Ventilación pulmonar
02 (x hipoxemia y acidosis metabolica) Diazepam Bupivacaina  Bretilio (20 mg/kg)

26 Lidocaìna: Ropivacaìna:

27 Presentación: Crema, parche, spray.
USOS CLÍNICOS TECNICAS DE ADMINISTRACION Presentación: Crema, parche, spray. a.- ANESTESIA de SUPERFICIE: 1. Piel intacta 2. Mucosas Conjuntivas Nariz Boca Árbol tráqueo -bronquial Esófago Cocaína 4-10%, pramoxina 1% (crema), diclonina 0,5-1% (solución), tetracaína 1-2%, lidocaína 2-4%. Aparato Genitourinario Piel intacta: mezcla eutectica (priloc + lidoc). Usos:. Mucosas: cocaina-vasoconstriccion.

28 Metoxifluorano (MOF, anestesico inhalatorio).
USOS CLÍNICOS b.- ANESTESIA por INFILTRACIÓN: Procaína, lidocaína 0,5 al 1% y bupivacaína 0,125 al 0.25% Lido 4.5 mg/kg. epinefrina!. Metoxifluorano (MOF, anestesico inhalatorio).

29 c.- BLOQUEO ANESTÉSICO de CAMPO:
s.c., interrumpir la transmision N proximal. Se usa en: Pared abdominal Inyección subcutánea

30 Bloquea nervios periféricos mixtos: cubital, intercostal, ciático.
d.- BLOQUEO NERVIOSO: <droga >area: Quemaduras, limpiezas quirurgicas. Bloquea nervios periféricos mixtos: cubital, intercostal, ciático. Procaína 0,5-2%, lidocaína 1-2%, bupivacaína 0,5-0,75% con o sin epinefrina

31 e.- ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA:
Se usa lidocaína por su baja toxicidad a razón de 1,5 mg/Kg. NO en fracturas y NO + epinefrina.

32 f.- ANESTESIA y ANALGESIA INTERPLEURAL
Se administra hasta 30 cc de bupivacaína al 0,5% con epinefrina (8 h de acción). En dolor postoperatorio de: vias biliares, ureterolitotomia, litiasis renal.

33 g. Anestesia y analgesia epidural.
En espacio epidural del area lumbar. Para partos, cesareas (RN depresion), curetajes. h. Espinal o raquidea. L3-L4, cateteres. Dolor postoperatorio, fracturas y Ca.

34 1. Anestesicos locales o topicos
OTROS USOS 1. Anestesicos locales o topicos 2. Antiarritmico (arritmias ventriculares, no auriculares) lidocaina. 3. Anticonvulsivante en status epileptico (lidocaina 100 mg).

35 April 7, 2011 Benzocaine Topical Products: Sprays, Gels and Liquids: Risk of Methemoglobinemia ISSUE: FDA notified healthcare professionals and patients that FDA continues to receive reports of methemoglobinemia, a serious and potentially fatal adverse effect, associated with benzocaine products both as a spray, used during medical procedures to numb the mucous membranes of the mouth and throat, and benzocaine gels and liquids sold over-the-counter and used to relieve pain from a variety of conditions, such as teething, canker sores, and irritation of the mouth and gums. BACKGROUND: Methemoglobinemia is a rare, but serious condition in which the amount of oxygen carried through the blood stream is greatly reduced. In the most severe cases, methemoglobinemia can result in death. Patients who develop methemoglobinemia may experience signs and symptoms such as pale, gray or blue colored skin, lips, and nail beds; headache; lightheadedness; shortness of breath; fatigue; and rapid heart rate. Methemoglobinemia has been reported with all strengths of benzocaine gels and liquids, and cases occurred mainly in children aged two years or younger who were treated with benzocaine gel for teething. The signs and symptoms usually appear within minutes to hours of applying benzocaine and may occur with the first application of benzocaine or after additional use. The development of methemoglobinemia after treatment with benzocaine sprays may not be related to the amount applied. In many cases, methemoglobinemia was reported following the administration of a single benzocaine spray. RECOMMENDATIONS: Benzocaine products should not be used on children less than two years of age, except under the advice and supervision of a healthcare professional. Adult consumers who use benzocaine gels or liquids to relieve pain in the mouth should follow the recommendations in the product label. Consumers should store benzocaine products out of reach of children. FDA encourages consumers to talk to their healthcare professional about using benzocaine.