RIFAMICINAS FARMACOLOGÍA II Facultad de Medicina BUAP 2015 Goodman and Gilman 12ª Edición 2012 Pags: 1549 - 54 Capitulo 56 Sección VII Pag. 1550 - 54 DC. Guillermo Muñoz Zurita

RIFAMICINA Antibióticos macrocíclicos Descubierta: Sensi / Margalith 1957 Origen natural: Amycolatopsis mediterranei (rifamicina) Semi-sintetico: Rifamicina “b” Deriva Rifampicina

RIFAMPICINA PROPIEDADES QUIMICAS RIFAMPICINA: Soluble Solventes Orgánicos agua Ph acido. Actividad Antibacteriana: Gram + Gram – Bloquea proliferación M. tuberculosis Escherichia coli Pseudomonas Proteus Klebsiella Estafilococos aureus Nisseria meningitidis Haemophilus influenzae Legionella

Farmacodinamia 1) Uniéndose Sub-unidad Beta Complejo enzimático Ácidos Nucleicos 2) Inhibiendo Polimerasa RNA dependiente DNA.

Bilis / Circulación entero-hepática. FARMACOCINETICA Absorción: VO Administrar: 600 mg. ( ) plasmáticas: 2 - 4 h alcanza 7 mcg /ml. Elimina: Bilis / Circulación entero-hepática.

FARMACOCINETICA Biotransformación: Desacetilización Rifampicina: LCR Tiñe naranja: Orina Heces Saliva Lagrimas Sudor.

Rifampicina Indicada: Infecciones Mycobacterium (Tb) Lepra Staphylococcus aureus meticilina-resitente (MRSA) + Acido fucsídico. Profilaxis Neisseria meningitidis (meningitis).

Tratamiento infección: Listeria Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Legionella pneumophila Dado rápido desarrollo resistencias Rifampicina “No debería ser usada Monoterapia”

Mujer 60 años dueña rebaño 1 Mujer 60 años dueña rebaño 1.000 ovejas habían producido abortos Comenzó: Lumbalgia mejoraba calor local / antiinflamatorios pocos días Sentir intensa cefalea, acompañada de fiebre vespertina (38 °C) sin escalofríos. Enferma autoprescribió amoxicilina (1 g/8 horas) + Antigripal refiriendo Anamnesis “mejoria” 8 días comenzó nuevo: cefalea / fiebre alta / intensos escalofríos. En ese momento: Acude consulta médica donde sospechan brucelosis, solicitan estudio serológico. Laboratorio: Realiza prueba de seroaglutinación (no consta la técnica) resulto: (-) Enferma no recibe tratamiento específico persistencia: lumbalgia / fiebre / escalofríos Acude Clínica confirma diagnóstico: Brucelosis. Solamente 1 / 3 hemocultivos practicados aisló: B. melitensis biovar 3 / Título prueba Rosa de Bengala 4

Rifampicina + Doxiciclina Vs Brucelosis. O Según OMS Rifampicina + Doxiciclina Vs Brucelosis. O Estreptomicina + Doxiciclina Vs Brucelosis Otra indicación Rifampicina Tratamiento sintomático del prurito

APLICACIONES TERAPEUTICAS Rifampicina: Sola Isoniazida 150mg + Rifampicina 300mg *RIFAMATE*

APLICACIONES TERAPEUTICAS Rifampicina 120mg. + Isoniazida 50mg Pirazinamida 300mg. *RIFATER* “Antifimicos”

ESQUEMAS Tuberculosis: Adultos 600mg. 1 / día / 1 -2 horas antes / post comida Niños 10 mg/kg Precaución: Rifampicina nunca sola Combinada Resistencia Mycobacterias

ESQUEMAS Meningococo: 600 mg / 2 veces / día (2 días) o 600 mg una sola vez. Niños: 10 a 15 mg/kg.

Reacciones adversas Hipersensibilidad Nauseas Vomito. Hepatitis. Síndrome gripal Eosinofilia Nefritis intersticial Necrosis tubular aguda Trombocitopenia Anemia hemolítica Choque.

Paciente VIH inhibe transcriptasa inversa proteasa INTERACCIONES Rifampicina inductor citocromo P450 Reduce semivida: Digitoxina Digoxina Quinidina Cetoconazol Verapamilo Metadona Ciclospira Propanolol Metoprolol Corticosteroides Anticoagulantes Orales Fluconazol Sulfinilureas. Paciente VIH inhibe transcriptasa inversa proteasa

PROFILAXIS Rifampicina Eficaz profilaxis: meningococcica H. Influenzae (meningitis) Con vancomicina casos : Endocarditis Osteomielitis

DERIVADOS RIFAMPICINA RIFABUTINA Paciente VIH + TB RIFAPENTINA Resistencia Rifampicina

Diagnóstico y tratamiento de casos nuevos de tuberculosis pulmonar IMSS-070-08, ER- Evidencias y Recomendaciones IMSS-070-08, RR- Guía de Referencia Rápida Prevención, diagnóstico y tratamiento de la tuberculosis pulmonar en pacientes mayores de 18 años en el primer nivel de atención SSA-107-08, ER- Evidencias y Recomendaciones SSA-107-08, RR- Guía de Referencia Rápida