Vida Media: 36-70 horas
MILTEFOSINA Su potencia varia con diferentes especies de leihmania L. donovani es la mas sensible Menos sensible es L. major Es el primer fármaco distribuido que se administra por vía oral Se absorbe satisfactoriamente y se distribuye en todo el cuerpo DOSIS 100mg/kg de peso en px mayor de 25 kg/28 días 2,5mg/kg de peso/día. No se puede aplicar vía IV porque posee actividad hemolítica MECANISMO DE ACCION No se conoce con claridad La biosíntesis de la fosfatidilcolina: en la cual la miltefosina inhibe la CTP: fosfocolina-citidiltransferasa La biosíntesis de la esfingomielina: situación el cual los mayores niveles de caramida celular pudieran desencadenar la apoptosis Contraindicado En embarazadas Estudios: en ratas macho se observo un posible efecto en la fertilidad; en humanos se investiga para valorar dicho riesgo EFECTOS ADVERSOS Vómitos y diarrea ( 65%) Incremento en los niveles de transaminasas hepáticas y creatina sérica
Neurotóxica Hipotensión Taquicardia Cefalea Erupciones en la piel EFECT. ADVERSOS Neurotóxica Hipotensión Taquicardia Cefalea Erupciones en la piel Tromboflebitis Anemia neutropenia Pancreatitis Hiperglucemia Es una diamina aromática Tratamiento de leishmaniosis visceral resistente a antimoniales DOSIS L. VISCERAL (L. Donovani) Vía I.M: 2-4 mg/kg de peso de 12-15 aplicaciones, todos los días o días alternos L. CUTANEA (L.tropica) 3mg/kg de peso en 4 dosis c/48 hrs Mecanismo de Acción: Se acumula en el interior de la mitocondria y desintegra el cinetoplasto produciendo el colapso del potencial de membrana mitocondrial Absorción :Buena x via parenteral Concentraciones max en 1 hora La semivida es lentísima,dura semanas a meses Se liga en 70% a proteínas plasmáticas. No cruza la barrera hematoencefalica Concentraciones max.en hígado, riñones, suprarrenales y el bazo