Hipolipemiantes Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA

ESTATINAS Atorvastatina Lovastatina, Pravastatina, Rosuvastatina, Simvastatina Mecanismo de acción:  LDL 30-60%  TG 10-40%  HDL 5-15% Efectos pleiotrópicos:  inflamación,  func endotelial,  capa fibrosa

MECANISMO DE ACCIÓN

ESTATINAS Farmacocinética: vo, 1er paso hepático Metabolismo hepático – CYP450, excreción biliar t ½ corta: adm antes de acostarse t ½ larga: atorvastatina, rosuvastatina

APLICACIONES CLINICAS Hipercolesterolemia aislada: 1ª línea Dislipidemia mixta (las potentes) Sindrome coronario agudo Prevención 1ª y 2ª de eventos CV agudos

INTERACCIONES Otros hipolipemiantes:  efecto Niacina, fibratos:  riesgo miopatía Inhibidores CYP450:  riesgo miopatía

PRESENTACIONES Atorvastatina: tab 10, 20, 40mg 10-80mg/d Lovastatina: tab 20mg 20-80mg/d Simvastatina: tab 10, 20, 40mg 10-40mg/d

FIBRATOS Ciprofibrato, fenofibrato, gemfibrozil Mecanismo de acción: agonistas PPAR-  TG 40-50%  HDL 10-25% LDL: hiperTG:  / ; normoTG:  Pleiotrópicos:  inflamación,  fibrinólisis

FIBRATOS PK: vo  con alimentos, eliminación renal Usos: HiperTG aislada, hiperTG con HDL bajo (CT / HDL > 4,5), HiperTG severa RAMs: G-I,  transaminasas, miopatía, colelitiasis C y adv: embarazo, lactancia, enf hepática - renal

FIBRATOS Gemfibrozil: tab 600, 900mg. 900-1200mg/d Fenofibrato: cap 150, 300mg 1 cap/comida

NIACINA  TG 35-45%  HDL 30-40%  LDL 20-30%  PK: v.o. ok; t1/2 corta  liberación modificada Usos: en combinación, LDL+VLDL, LDL+ HDL 

MECANISMO DE ACCIÓN

NIACINA RAMs: G-I, rubor, hepatotoxicidad, hiperuricemia, hiperglicemia C y adv: embarazo, lactancia, enf hepática, UP, diabetes, gota, Tab 500, 750, 1000mg

SECUESTRADORES DE ACIDOS BILIARES Colestiramina Mecanismo de acción: LDL,  TG Usos: alternativa hipercolesterolemia sobres 4 gr 1 sobre /comida RAM: G-I, hiperTG. Interacciones

OTROS FARMACOS Ezetimibe:  absorción col. en intestino (NPC1L1). Usos: hipercolesterolemia, solo / + estatina Acidos omega-3: eicosapentaenoico (EPA), docosahexaenoico (DHA). Agonistas PPAR. Usos: hiperTG, dislipidemia mixta (+ estatina)

TERAPÉUTICA HiperTG o mixta TG: fibratos, niacina HDL: fibratos, niacina Hipercol: estatinas, niacina, secuestradores, ezetimibe Titular