METAMIZOL

El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de los AINES El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de los AINES. Es utilizado en muchos países como un potente analgésico, antipirético y antiespasmodico. El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.

Metamizol Sodico Dipirona Ejerce su efecto terapéutico en el SNC (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitio de inflamación)

FARMACOCINETICA El metamizol se sintetiza en el tracto intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA), este es absorbido, necesitando un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (t máx. de 1,2 a 2,0 horas). En el hígado, el (4-MAA) se convierte en un segundo metabolito activo, el 4-aminoantipirina (4-AA). Posteriormente el (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA). Se elimina preferentemente por vía urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la barrera hematoplacentaria.

FARMACODINAMIA Inhibe las prostaglandinas en el tejido nerviosos, (es decir, tiene acción analgésica predominante a nivel del sistema nervioso central). Sus metabolitos activos penetran en el sistema nervioso central. Inhibe de la síntesis hipotalámica de prostaglandinas, produce antipirexia. Disminuye la excitabilidad de los músculos lisos periféricos

MECANISMO de ACCION En el SNC, activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produce una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal. Interfiere con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central e inhibe la producción de prostaglandinas. En las neuronas espinales hay un aumento de la síntesis de óxido nítrico y una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. En el músculo liso periférico, que disminuye su excitabilidad, que se deriva del aumento del oxido nítrico. El efecto antipirético se basa en la inhibición de prostaglandinas a nivel central. Además, tiene una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleuquina-1). El metamizol no solo es capaz de disminuir la temperatura corporal, también protege del daño neuronal causado por la fiebre alta y prolongada. Su acción antitérmica es por influencia sobre el centro termorregulador en el hipotálamo, que favorece la termólisis mediante los mecanismos de irradiación, convección y evaporación. 

NOVALGINA PRESENTACION Comprimidos: (x10 comprimidos, c/u 500mg de Metamizol sódico) Gotas: Envase de 10 ml (1 ml contiene: Metamizol Sódico 500 mg) Jarabe: Envase de 200ml (cada 100ml contiene 5mg de Metamizol Sodico) Inyectable: Ampollas de 2ml (Cada ml contiene: 500 mg Metazol Sodico)

ACCION TERAPEUTICA Analgésico Antipirético Dolor agudo debido a trauma o cirugía Dolor cólico Dolor por cáncer u otro dolor agudo severo o crónico en casos refractarios a otros analgésicos. Hiperpirexia resistente a otras drogas.

CONTRAINDICACIONES Alergia a metamizol o pirazolonas o pirazolidinas. Alergia a alguno de los excipientes. Enfermedades del sistema hematopoyético o deterioro de la función medular ósea. Porfiria hepática aguda intermitente. Asma inducida por analgésicos o intolerancia analgésica de tipo urticaria-angioedema, en pacientes que desarrollan broncospasmo u otras reacciones anafilactoides a salicilatos, paracetamol u otros analgé­sicos no narcóticos Deficiencia congénita a glucosa-6-fosfato deshi­drogenasa. Infantes con menos de 3 meses o 5 kg de peso.

REACCIONES ADVERSAS Reacciones anafilácticas/anafilactoides: En casos raros, NOVALGINA® puede causar reacciones anafilácticas/anafilactoides y en casos más raros estas reacciones pueden ser severas y amenazar la vida. En pacientes con síndrome de asma inducida por analgésicos, estas reacciones aparecen típicamente en forma de ataques de asma. Reacciones cutáneas: Ocasionalmente, pueden presentarse erupciones farmacológicas, raramente rash y, en casos aislados, síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyells. Reacciones hipotensivas aisladas: Ocasionalmente, después de la administración de los comprimidos pueden presentarse reacciones hipotensivas aisladas transitorias no acompañadas por otros signos de reacciones anafilácticas/anafilactoides, en casos raros estas reacciones pueden causar una caída crítica de la presión sanguínea; en el caso de inyectables estas reacciones pueden presentarse durante o después de la administración. La inyección intravenosa rápida puede incrementar el riesgo de reacción hipotensiva.

Reacciones hematológicas: Raramente, leuco­penia y en casos muy raros pueden presentarse agranulocitosis (exceso de riesgo 1,1 casos en 1 millón de usuarios) o trombocitopenia. Los signos típicos de agranulocitosis pueden ser mínimos en pacientes que están recibiendo terapia con antibióticos. Otras reacciones: En casos raros, especialmente en pacientes con historia de enfermedades renales (insuficiencia renal aguda) pueden presentarse oliguria, anuria o proteinuria y nefritis intersticial aguda. Dolor y reacciones locales pueden presentarse en el sitio de la inyección.  Ocasionalmente, puede verse flebitis. Además como reacciones adversas se reporta: Anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trom­bo­­cito­penia. La agranulocitosis secundaria por metamizol evoluciona en 1 semana y es mortal en el 10% de los casos, no está relacionado a la dosis.

PROHIBICION DE EL METAMIZOL Hay numerosos países donde su uso es exclusivo de uso veterinario, y prohibido para el consumo humano. ¿Por qué esta Prohibido en Varios Paises? Porque una de las reacciones Adversas del metamizol, es la reducción brusca, severa y selectiva de los granulositos. Que Puede llevarte a la muerte. La agranulocitosis consiste en una disminución severa de un tipo específico de células blancas (granulocitos) en sangre que son las primeras en combatir las infecciones. Por tanto, cuando hay un "bajón" de estas células lo que ocurre es que la persona es especialmente vulnerable a las infecciones e incapaz de responder correctamente frente a ellas. Los casos de agranulocitosis por ingesta de metamizol son muy raros (entre 0.2 a 10 casos por millón de habitantes), pero la mortalidad es muy alta puesto que se desencadena de forma súbita y con una evolución muy rápida.