Neuromusculares REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL DE LOS LLANOS CENTRALES ROMULO GALLEGOS AREA DE LA SALUD ASIGNATURA: FARMACOLOGIA. Relajantes Neuromusculares Profesora : Norma Valdez 2011

Relajantes Musculares SSon medicamentos que actúan interfiriendo el funcionamiento normal de la transmisión neuromuscular en forma transitoria y reversible. NNo son anestésicos y no deben usarse para enmascarar el movimiento muscular en pacientes que no son anestesiados de manera adecuada. Favorecen la seguridad del paciente y mejoran las condiciones quirúrgicas.

INDICACIONES  Son fármacos coadyuvantes de la anestesia general -Relaja músculos esqueléticos - disminuye la cantidad de agente anestésico inhalado necesario para un buen procedimiento. -Control y manejo del laringoespasmo - Adaptar el paciente al ventilador.

FARMACODINAMIA SSemejan físicamente a la AcCo y por tanto se fijan a sus receptores generando un potencial de acción muscular. Produce una despolarización prolongada de la placa terminal muscular. Al inicio de su acción hay signos de estimulación fasciculaciones. DDespolarizante de las placas motoras terminales en el músculo esquelético La aparición de parálisis flácida tiene lugar en los segundos siguientes a la inyección intravenosa y con una administración única, persiste durante de 2 a 6 minutos.

FARMACODINAMIA  Actúan por bloqueo competitivo con la AcCo a nivel de la membrana post sináptica de tal manera que al ubicarse en el receptor, impiden la acción despolarizante de la AcCo, pero no tienen la capacidad de generar cambios en los canales iónicos para su apertura.

BLOQUEO NEUROMUSCULAR

CLASIFICACION  Bloqueo Neuromuscular Despolarizante. (Quelicin®) mivacúrio decametônio d-tubocurarina suxametônio doxacúrio

CLASIFICACION  Bloqueo Neuromuscular No Despolarizante o Competitivo pancurônio (Pancuron®) atracúrio (Tracrium®) rocurônio (Esmeron®) galamina (Flaxedil®) alcurônio (Alloferine®) cisatracúrio (Nimbium®) pipecurônio

MECANISMO DE ACCION  AGENTES DESPOLARIZANTES  se ligan a un receptor nicotínico y actuan como un agonista, despolarizando:  BLOQUEO DE FASE I  abertura de receptor.  despolarización de la placa terminal.  propagación de despolarización de la membrana adyacente.  contracción muscular generalizada y desorganizada.

MECANISMO DE ACCION  - BLOQUEO DE FASE II  exposición continuada de BNM.  repolarización iniciada por la membrana. incapaz de repolarizarse nuevamente.  bloqueo del canal.  dessensibilización.

DESPOLARIZANTE  Disminución de la altura del espasmo.  Ausencia de debilitamiento con tetania.  Ausencia de potenciación post tetánica.  Fasciculaciones -que resultan de despolarización generalizada.

MECANISMO DE ACCION  AGENTES NO DESPOLARIZANTES  Antagonistas de receptores nicotínicos de la placa terminal, ligandose a una o a ambas unidades  del receptor.  bloqueo del canal: canal abierto canal flechado

NO DESPOLARIZANTE  Dosis pequeñas de relajantes musculares no despolarizantes actúan como antagonistas en la unión neuromuscular lo que evita fasciculaciones por SCh.  - Aumento por inhibidores acetilcolinesterasa.  Disminución de la altura del espasmo.  Disminución gradual con estimulación continua (tetánica).  Potenciación pos tetánica.  Ausencia de fasciculaciones.  Antagonismo mediante inhibidores anticolinesterasa.  - Aumento por otros relajantes no despolarizantes.

FARMACOCINETICA Substancia duración del efecto via de eliminación suxametônio 03’ hidrólisis ChE plasma d-tuboc 30’ hepática 70%, renal 30% galamina 15’ renal 95% pancurônio 60’ renal 80% vecurônio 15’ hepática 95% atracúrio 10’ hidrólisis espontanea plasma

DOSIS E INDICACIONES  La dosificación intravenosa en el adulto es de mg/k.  coadyuvantes de la anestesia general.  Relaja músculos esqueléticos.  Disminuye la cantidad de agente anestésico. inhalado necesario para un buen procedimiento.  Control y manejo del laringoespasmo.  Adaptar el paciente al ventilador.

EFECTOS COLATERALES AArritmias (Bradicardia). HHipertermia Maligna. HHiperpotasemia Maligna. RReacciones Alérgicas. AAumento de la Presión Intracraneal,Intraocular y Gástrica. MMialgias.

INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS  Inibidores de la colinesterasa. –reversion de los efectos BNM no despolarizantes –prolongación de los efectos despolarizantes.  Anestésicos generales..(p,ej.Halotano)  Antibióticos aminoglucosídos. – sinergismo com los BNM competitivos (com o Ca++) (p. ej. gentamicina, tobramicina)  Bloqueadores de canales de Ca++ –Bloqueo ganglionar (taquicardia)

Muchas Gracias..!