MANEJO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS Ana Jiménez Ballvé Amparo Lucena Campillo

Dolor “Es una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada con una lesión hística presente o potencial o descrita en términos de la misma”

Tipos de dolor Somático Visceral Neuropático

Somático Constante, intenso, continuo, opresivo y/o punzante, bien localizado. Piel, pleura, peritoneo, músculo, hueso. Buen control con AINE y opioides.

Visceral Constante, puede ser cólico, mal localizado e irradiado. Víscera hueca o no. Buen control con opioides.

Neuropático Urente, continuo o lancinante, paroxismo punzante o eléctrico. Alteración sensorial. SNC o SNP. Mal control, respuesta parcial a opioides, asociar tratamiento coadyuvante.

TRATAMIENTO DEL DOLOR

Escala analgésica (OMS) TEC. ANESTÉSICAS/ QUIRÚRGICAS DOLOR INSOPORTABLE DOLOR INTENSO OPIOIDES POTENTES ± ANALGÉSICOS Y AINES ± COADYUVANTES ATENCIÓN A LA FAMILIA + SOPORTE EMOCIONAL + COMUNICACIÓN OPIOIDES DÉBILES ± ANALGÉSICOS Y AINES ± COADYUVANTES DOLOR MODERADO Esteroides epidurales Neurolisis Sistemas implantables DOLOR LEVE ANALGÉSICOS y AINES ± COADYUVANTES

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PRIMER ESCALON ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Ácido acetilsalicílico Paracetamol Ibuprofeno Ketorolaco Diclofenaco Indometacina Metamizol Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Ácido acetilsalicílico- SALICILATOS Paracetamol- PARAAMINOFENOLES Ibuprofeno- ARILPROPIÓNICOS ketorolaco- PIRROLACÉTICO Diclofenaco- ARILACÉTICOS Metamizol- PIRAZOLONAS Indometacina- INDOLACÉTICOS

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS CARACTERÍSTICAS Analgésicos,antiinflamatorios,antipiréticos. Techo terapéutico. Dolor leve o moderado. Potencia la acción de los opioides. TECHO TERAPEÚTICO: dosis máxima por encima de la cual no se obtiene mayor efecto analgésico.

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS EFECTOS SECUNDARIOS Gastrointestinales: dispepsia, pirosis, úlceras, hemorragia y perforación. Renal: Insuficiencia renal , nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar. Broncoespasmo. Discrasias sanguíneas. Shock anafiláctico, urticaria.

Acetilsalicilato de lisina. ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS ACIDO ACETILSALICILICO (AAS) Dolores óseos. Aspirina® 500 mg. Acetilsalicilato de lisina. Inyesprin® oral 900mg, forte 1800 mg, vial 900 mg. 900 mg acetilsalicilato de lisina = 500 mg AAS. Dosis máxima: 4.000mg/ día Acetilsalicilato de lisina es una sal soluble de AAS, con absorción más rápida que le confiere mayor eficacia en el dolor agudo (su principal indicación) . En tal caso, con la vía parenteral se alcanzan niveles más elevados (por evitar el primer paso hepático) y en menor tiempo.Tras su absorción libera el AAS. Además permite la administración parenteral. Al ser soluble reduce el efecto irritante directo de las partículas sólidas de AAS de los comprimidos ( aunque los efectos sistémicos son los mismos).Así, es mejor tolerado que otros preparados del AAS, aunque no está totalmente desprovisto de efectos gastrolesivos.

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PARACETAMOL No actividad antiinflamatoria. Alternativa a AAS si está contraindicado. Efferalgan® comp 500 mg, comp efervescentes 1g. Perfalgan® vial 1 g. Toxicidad hepática (140 mg/ Kg). Dosis máxima: 4.000 mg/ día Con dosis muy elevadas de paracetamol, las vías metabólicas primarias se saturan y la velocidad de formación del metabolito N-acetilbenzoquinoneimida, que en condiciones normales es inactivado y eliminado por la orina, excede a la de formación de glutation hepático, reacciona covalentemente con aa de enzimas y proteínas hepáticas, a las que inactiva, provocando una necrosis hepática aguda.

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS IBUPROFENO Picos de dolor. Hasta 3 dosis seguidas en intervalos de 30 min. Neobrufen® (sobres de 600mg). Dosis máxima: 2.400 mg/ día

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS KETOROLACO Ketorolaco ampolla 30 mg Intramuscular Dosis máxima: 90 mg/ día. En ancianos y pacientes con función renal alterada: 60mg /día. No se recomienda más de 5 días. Derivado del ácido acético (pirrolacético). Muy buena eficacia y potencia analgésica. Su mayor ventaja es la posibilidad de la vía parenteral. Moderada potencia antiinflamtoria. Tras administración IM, la eficacia de 30 mg de ketorolaco es comparable a 10 mg de morfina, pero la diferencia es el techo analgésico. La vía oral sólo es recomendable como continuación de la administración parenteral inicial en el tto de dolores agudos moderadamente intensos ( especialmente, postoperatorios o cólicos renales).

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS DICLOFENACO Diclofenaco comp 50 mg, ampollas 75 mg. Intramuscular Dosis máxima: 150 mg/ día. Actividad analgésica, antitérmica y antiinflamatoria potente.

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS METAMIZOL Uso principal como antitérmico y analgésico. No útil la asociación con paracetamol. Dolor visceral. Nolotil® (cápsulas 575 mg, supositorios 1g, supositorios 500 mg, ampollas de 2 g). Dosis máxima: 8.000 mg/ día Iv o im. La acción analgésica es dosis dependiente, alcanzándose un máximo con dosis de 2 g. Esta dosis consigue efectos antiálgicos comparables a los de dosis bajas de opioides ( p ej 50-75 mg de meperidina o 6-8 mg de morfina). En su acción analgésica existe un componente de acción central. Ligera acción relajante de la musculatura lisa.

SEGUNDO Y TERCER ESCALÓN ANALGÉSICOS OPIOIDES

Analgésicos opioides Poseen afinidad selectiva por los receptores opioides, causando analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC. Opioides menores (dolor moderado) Opioides mayores (dolor intenso)

Receptores opioides Se encuentran en muchas áreas del cerebro, sobre todo en la sustancia periacueductal y a través de la médula espinal. Sistemas supraespinales receptores 1, 3 y 2. Nivel espinal receptores 2, 1 y 1.

Analgesia, depresión respiratoria, miosis, euforia,  motilidad GI Receptores opioides Analgesia  Analgesia, disforia, efectos psicomiméticos, miosis y depresión respiratoria  Analgesia, depresión respiratoria, miosis, euforia,  motilidad GI  Respuesta Receptor

Clasificación de los opioides Agonistas puros Agonistas-antagonistas mixtos Agonistas parciales Antagonistas

Agonistas puros Se comportan como agonistas muy preferentes y, en ocasiones, selectivos sobre receptores μ, mostrando la máxima actividad intrínseca. No tienen efecto techo como analgésicos. Morfina, codeína, tramadol, petidina, metadona, fentanilo.

Agonistas parciales Actúan sobre los receptores μ con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros. En presencia de un agonista puro pueden comportarse como antagonista, causando una reducción clara de la acción farmacológica. Riesgo de síndrome de abstinencia agudo. Buprenorfina.

Agonistas-antagonistas mixtos Actuan sobre μ y k. k > agonistas μ > agonistas parciales o antagonistas Si se administran junto a un agonista puro, los efectos antagonistas de los receptores pueden desencadenar un síndrome de abstinencia agudo. Pentazocina. Puesto que la analgesia se consigue tanto por activación de los receptores μ como por los receptores k, son fármacos analgésicos. En función de su actividad intrínseca sobre receptores μ, también deprimirán la respiración. Si existe un agonista puro (μ), se comportarán como antagonistas, tanto más cuanto menor sea su actividad intrínseca sobre el receptor μ. Pentazocina, butorfanol, nalbufina.

Antagonistas Tienen afinidad por los receptores opioides (sobre todo por los μ), pero carecen de actividad intrínseca. Interfieren la acción de un agonista. Naloxona, naltrexona. La naltrexona se emplea para prevenir la recaída en la cura de mantenimiento del drogadicto, una vez superada la fase de desintoxicación. La naloxona sólo se puede emplear por vía parenteral. Utilizado para revertir un cuadro de intoxicación aguda por los opioides.

Opioides menores Codeína Dihidrocodeína Tramadol Dextropropoxifeno

Opioides menores Agonistas puros con potencia analgésica menor que los mayores. Dolor moderado o que no cede con primer escalón. Potencian su acción asociados a analgésicos no opioides. Techo terapeútico marcado por los efectos secundarios. Nunca asociar con opioides potentes. Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas-vómitos, mareo, somnolencia.

OPIOIDES MENORES CODEÍNA Codeisan comp 30 mg; Codeisan® jarabe 1,2 mg/ ml; Cod-efferalgan® (paracetamol 500mg/ codeina 30 mg) Codeína: morfina oral ---- 12 : 1 Duración efecto analgésico: 4 - 6 h Vía ORAL. Dosis máxima 60 mg/ 4 h EA: estreñimiento CODEINA FOSFATO Solo o asociado a antipiréticos. Presentaciones: Jarabes, comprimidos de liberación rápida y comprimidos de liberación retardada. En el hospital sólo tenemos comprimidos de liberación rápida y jarabe. Al contrario que la morfina dosis altas pueden producir excitación. NO disponible por vía PARENTERAL. Alcaloide natural del opio (metilmorfina). Efecto antitusígeno, antidiarreico y analgésico. Se une a receptores  (baja afinidad), y se transforma en hígado en morfina (entre 3-10 %). La transformación a morfina tiene una influencia en su capacidad analgésica, pero se sabe que posee una actividad analgésica por sí sola. Presenta mucha menor afinidad por los receptores µ, por lo que su potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la morfina .Deprimen menos el SNC. Metabolito principal: codeína-6-glucurónido.Morfina, morfina-3 y 6-glucurónido. Dosis habituales: 30-60 mgs./ 4 h.

OPIOIDES DÉBILES TRAMADOL Adolonta® caps 50 mg, solución 100mg/ ml, ampollas 100 mg/ 2ml. Incrementa la actividad de los sistemas serotoninérgicos y noradrenérgicos troncoespinales. Tramadol: morfina oral ---- 5 :1 Duración efecto analgésico: 4 - 6 h Dosificación ORAL, IM, IV,SC, RECTAL: Dosis máx 400 mg/d Menos estreñimiento. Potencia mayor que la codeína, pero menos ASTRINGENTE y ANTITUSÍGENO. Disponible por vía PARENTERAL. En la acción analgésica participa otro mecanismo : Incrementa la actividad de los sistemas serotoninérgicos y noradrenérgicos troncoespinales , ya que inhibe su recaptación. Precaución : en pacientes con IR, aumenta el riesgo de convulsiones y depresión respiratoria. Existen comp o caps de liberación rápida, de liberación retardada y supositorios. Analgésico de acción central con propiedades agonistas; activa el sistema espinal monoaminérgico (inhibe recaptación de noradrenalina y serotonina). Moderada afinidad por receptores  y débil por los  y . Puede ser administrada por vía oral, rectal, s.c., i.m. e i.v. Menos efectivo que la morfina oral, pero mejor tolerado. Es un fármaco de segundo escalón. Perfil parecido de efectos secundarios, salvo menor estreñimiento y depresión respiratoria. Dosis habitual de 50 –100 mgs. / 4-6 h. Dosis máxima de 400 mg./día . El tramadol parenteral tiene 1/10 de la potencia que la morfina.

Opioides mayores Morfina Fentanilo Buprenorfina

OPIOIDES MAYORES MORFINA Agonista puro. Primera elección en dolor intenso, que no cede con escalones previos. Potencia su acción asociados a primer escalón. Nunca asociar con opioides débiles. Otros usos: disnea, tos. No techo analgésico. Primera elección en dolor intenso, que no cede con escalones previos. A veces se pautan directamente sin haber pasado por escalones anteriores, debido a la intensidad del dolor.

OPIOIDES MAYORES MORFINA Administración ORAL de 1ª elección. Subcutánea, intravenosa, rectal?, nebulizada?. EQUIVALENCIAS: Oral : Rectal 1:1 Oral : Subcutánea 2:1 Oral : Intravenosa 3:1 La biodisponibilidad por vía oral es baja y variable (15-64%) debido a un intenso fenómeno de primer paso hepático e intestinal. Por vía rectal la biodisponibilidad es del 30%. La morfina se distribuye con rapidez por todo el organismo pero por su HIDROFILIA atraviesa con dificultad, aunque suficientemente la BHE. Se elimina un 90% por metabolización hepática.

Vías que no se han de utilizar para la morfina Sublingual Transbucal Parches BUPRENORFINA BUPRENORFINA FENTANILO FENTANILO

MORFINA Efectos secundarios Estreñimiento: Laxantes Nauseas y vómitos: metoclopramida, domperidona, haloperidol, clorpromacina Astenia: metilfenidato? Sudoración: esteroides? Mioclonías: clonazepam Confusión-obnubilación: bajar dosis Delirio: bajar dosis, haloperidol Depresion respiratoria: naloxona Anfetaminas: Rubifen ® ( metilfenidato)

Morfina oral Liberación inmediata: Sevredol® 10 mg, 20 mg se puede partir titular la dosis dolor irruptivo o incidental(“rescate”). vida media 4 horas El sistema de liberación controlada de los comprimidos enlentece la absorción de la sustancia activa y prolonga por tanto, la duración del efecto, permitiendo un efecto analgésico durante 12 horas.

Morfina oral Liberación controlada: MST continus® 10 mg, 30 mg, 100 mg administración cada 12 horas no se puede partir tratamiento de mantenimiento

Morfina parenteral                        Cloruro mórfico 1% (10 mg/1ml), 2% (400 mg/ 20 ml), 4% (400 mg/ 10 ml). I.v.:Bolos o Bomba de infusión en 24 horas S.c.: Bolos o Bomba de infusión en 24 horas Rescate: 10 % dosis total diaria

OPIOIDES MAYORES FENTANILO Opioide sintético puro. No techo analgésico. Potencia 80-100 superior a morfina. Transdérmico, transmucosa, intravenoso

Fentanilo transdérmico Durogesic® 25, 50, 100 (mcg/h). Sintomatología estable. Nunca dolor agudo. ¡No se puede cortar!

Fentanilo transdérmico Liberación continuada durante 72 h. Cambio cada 3 días. Tarda 10-15 h en alcanzar niveles. Calor sobre el parche la liberación

Fentanilo transdérmico Dosificación: sin tto opioide potente previo: Parche 25 y rescates con fentanilo citrato transbucal (ACTIQ®) o con morfina de liberación inmediata . Con tto opioide potente previo: equianalgesia.

Tabla de conversión

Buprenorfina transdérmica Opioide agonista parcial. Síndrome de abstinencia. Dolor débil-moderado sobre todo no oncológico Sintomatología estable. No tto de dolor agudo. Techo analgésico.

Buprenorfina transdérmica Transtec® 35 (mcg/ h). Cambio a los 3 días. Rescates con buprenorfina sublingual o tramadol o morfina. ¡Se puede cortar!

TITULACIÓN DE LA DOSIS

COADYUVANTES

Coadyuvantes Medicamentos cuya indicación principal es otra diferente a la del dolor pero que ejercen una acción analgésica en determinados dolores.

Coadyuvantes Corticoides Antidepresivos Anticonvulsivantes Bifosfonatos Fenotiazinas

Corticoides USOS GENERALES: aumentan el apetito aumentan la fuerza aumentan sensación de bienestar aumentan el ánimo antieméticos

Corticoides Aumento de presión intracraneal Compresión nerviosa y medular Síndrome de vena cava superior Dolor óseo Hepatomegalia Linfedema

Corticoides EFECTOS SECUNDARIOS: Candidiasis oral Insomnio Hemorragias digestivas Dosificación dexametasona: 2-4 mg/24h --- procesos menores 16-24 mg/24h --- procesos mayores

Antidepresivos Dolor neuropático. Efecto analgésico tras varios días. Efectos secundarios: anticolinérgicos, cardiovasculares, neurológicos. Amitriptilina(Triptizol®) A DOSIS BAJAS. EA CARDIOVASCULARES: HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA, PALPITACIONES.

Anticonvulsivantes Dolor neuropático. Carbamazepina (Tegretol® ) Gabapentina (Neurontin® )

Bifosfonatos Adyuvantes en dolor óseo refractario al tratamiento con AAS o Radioterapia. Respuesta tras primer ciclo Administración PARENTERAL preferiblemente Pamidronato Clodronato Zoledronato Los bifosfonatos son compuestos análogos a la molécula de pirofosfato. Se une a los cristales de hidroxiapatita con gran afinidad y, por lo tanto, al hueso. Ejerce así acción antirresortiva. (si a la primera dosis no hay respuesta no es de esperar que la haya con dosis repetidas). Pamidronato: 90 mg IV /3-4 sem (2- 4 meses). Clodronato: 1500 mg SC / 3 sem (2-4 meses) (800 mg / 12 h vo ) Zoledronato: 4 mg IV /3-4 sem (¿útil como analgésico?).

Fenotiazinas Usos como antiemético, sedante nocturno, dolor por tenesmo rectal, hipo. Efectos secundarios: anticolinérgicos, somnolencia. Clorpromacina(Largactil®) SON NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS.

“El dolor propio siempre es insufrible y el ajeno siempre exagerado”