GABAPENTINA Medicamento anticonvulsivante Agente agonista del GABA de actividad central Debido a su liposolubilidad se facilita su transferencia a través de la barrera hematoencefalica

GABAPENTINA Se desconoce el mecanismo de acción Se absorbe vía oral No se metaboliza en el ser humano Se excreta principalmente por la orina Vida media es de 5 a 9 horas

INDICACIONES Epilepsia parcial: indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas. En niños menores de 12 años debe administrarse en combinación con otros antiepilépticos. Tratamiento del dolor neuropático, migraña, dolor crónico y trastorno bipolar

EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR ...... Existen estudios que demuestran la utilidad de este fármaco en la neuralgia post-herpética y en otras formas de dolor neuropático. No parece que tenga utilidad en el tratamiento de otros tipos de dolor (dolor agudo, dolor somático...) En casos de dolor crónico es más probable que sea efectivo en estas situaciones: --Lesión nerviosa periférica --Polineuropatía periférica --Síndrome de la cauda equina --Lesión medular --Neuropatías relacionadas con VIH y cáncer --Radiculopatía crónica --Otras situaciones con hallazgo objetivo de lesión nerviosa e historia documentada de síntomas neuropáticos Es improbable que sea eficaz en situaciones en las que no se existan hallazgos relacionados con lesión nerviosa.

EFECTOS ADVERSOS Suelen ser de leves a moderados y desaparecen en un plazo de dos semanas después de iniciado el tratamiento Somnolencia Mareos Ataxia Fatiga

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a gabapentina o alguno de los excipientes.

PRECAUCIONES En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 60 mL/min) es necesario ajustar la dosis. En tratamientos concomitantes con antiácidos, es recomendable separar las tomas al menos 2 horas. La interrupción, sustitución o disminución del tratamiento con gabapentina debe hacerse de forma gradual en un tiempo mínimo de una semana. Puede limitar la capacidad para la conducción de vehículos o maquinaria peligrosa

INTERACCIONES No interacciona con fenitoina, ácido valproico, carbamazepina ni fenobarbital. Los antiácidos disminuyen su biodisponibilidad hasta un 24%.

LaMoTrIgInA

LaMoTrIgInA Es una feniltriazina Suprime la extensión tónica de las extremidades posteriores en crisis convulsivas parciales y con generalización consecutiva

MECANISMO DE ACCION Bloquea la acción repetitiva sostenida de neuronas de la médula espinal Inactiva los canales de sodio Inihibe la liberación sináptica de glutamato al actuar sobre los canales de sodio

Acción Terapeútica Antimaníaco Anticíclico Anticonvulsionante.

APLICACIONES TERAPEUTICAS * es útil para monoterapia y tratamiento adicional de crisis convulsivas parciales y tonicoclónicas con generalización consecutiva en adultos * eficaz contra la epilepsia mioclónica juvenil y de ausencia

Indicaciones Crisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo) Depresión Mayor Epilepsia. 

FARMACODINAMIA Es un bloqueante de los canales de sodio que produce un bloqueo de la descarga repetitiva neuronal sostenida Inhibe la liberación de glutamato. Es un inhibidor débil de la dihidrofolato rectasa, por lo que existe la posibilidad de que interfiriera en el metabolismo del folato durante la terapia

FARMACOCINETICA *Se absorbe rápida y completamente en el intestino; en presencia de alimentos el grado de absorción no se modifica, aunque se retrasa el tiempo de máxima concentración en la sangre. *Su unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 55%. *Su biotransformación consiste principalmente en la conjugación con glucuronidación hepática y ulterior eliminación por vía renal y en menor medida por las heces. *No afecta la farmacocinética de otros medicamentos antiepilépticos ni la de fármacos metabolizados por las enzimas del citocromo P450 en el hígado. *Su vida media es más corta en niños que en adultos, dato importante para la dosificación en estos pacientes.

EFECTOS ADVERSOS Los mas frecuentes son: * somnolencia * ataxia * visión borrosa o doble * náusea * vómito * Exantema (cuando de administra junto con otra fármaco anticonvulsivante) * sindrome de Stevens- Jhonson * coagulación intravascular diseminada

EFECTOS ADVERSOS Cefalea, cansancio, rash, mareos, insomnio. Durante los tratamientos multidosis se registraron casos de rash cutáneo, habitualmente maculopapular en apariencia, que aparece dentro de las cuatro semanas de comenzada la terapia y desaparece con su suspensión.raramente rash cutáneo más severo con síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Otros efectos adversos son diplopía, inestabilidad, cansancio, molestias gastrointestinales, irritabilidad, agresión, temblor, agitación, anormalidades hemáticas transitorias y confusión.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS * Las dosis altas pueden asociarse con una alta incidencia de rash cutáneo que obliga a la suspensión. * La interrupción brusca de lamotrigina puede provocar crisis de rebote, por lo cual se recomienda la reducción de las dosis en etapas durante un período de dos semanas. *Administrar con precaución a aquellos pacientes con alteraciones renales, ya que existe una acumulación de los metabolitos de lamotrigina a pesar de que su concentración plasmática es similar a la detecatada en pacientes sanos. *Como esta droga se metaboliza principalmente en el hígado, se recomienda evitar su uso en pacientes con patologías hepáticas (cirrosis, hepatitis). *En mujeres embarazadas se recomienda evitar su uso, excepto en aquellos casos en que el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. *Los efectos sobre el sistema nervioso central difieren en cada pacientes, por ello se recomienda consultar al médico sobre la conveniencia de conducir vehículos durante el tratamiento.

INTERACCIONES Antiepilépticos como fenitoína, carbamazepina, fenobarbitona y primidona aumentan el metabolismo de lamotrigina y, por lo tanto, disminuyen su concentración plasmática. *El valproato de sodio reduce el metabolismo del fármaco ya que utiliza las mismas enzimas hepáticas para llevar a cabo el suyo. *La administración de lamotrigina y carbamazepina produce alteraciones en el sistema nervioso central, mareos, ataxia, diplopía, visión borrosa y náuseas.

CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD O INTOLERANCIA DE LAMOTRIGINA