SALICILATOS Y ACETAMINOFEN KATHERINE MARTINEZ JENIFER CHACON STEFANY REYES ERICK DURANGO

SALICILATOS Los salicilatos son fármacos con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas como resultado de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que posibilita la síntesis de prostaglandinas y, mediadores de la inflamación.

ESTRUCTURA QUMICA El ácido salicílico, el compuesto original, y su éster metálico, esto es, el salicilato de metilo, son irritantes locales y se utilizan como queratoliticos o como contrairritantes para aplicación local en la piel

ESTRUCTURA QUIMICA El salicilato de sodio y el ácido acetilsalicílico son antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos útiles y en este grupo el prototipo es la aspirina

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Posee una amplia gama de actividades farmacológicas En concentraciones terapéuticas (0.5 a 2.0 mM) desacopla la fosforilacion oxidativa en las mitocondrias En concentraciones mayores puede inhibir las enzimas oxidativas celulares, antagonizar los efectos periféricos de las aminas Inhiben la respuesta a la serotonina

El acido salicílico es una acido orgánico tolerado en concentraciones plasmáticas muy grandes, y por esta razón, establece competencia con otros ácidos orgánicos en los túbulos renales. La aspirina es un antagonista eficaz de la sintetasa de prostaglandinas, que es la encargada de la producción de prostaglandina E1 a partir del acido araquidónico

ANALGESIA Son eficaces para aliviar el dolor de cabeza, las mialgias y las artralgias Son relativamente ineficaces en caso de dolor visceral Su principal efecto analgésico guarda relación con su actividad antiinflamatoria periférica o su efecto en los receptores del dolor.

ANTIPIRESIS Disminuyen la temperatura corporal en individuos febriles No modifican la temperatura en el individuo normal El efecto antipirético depende de la normalización de las neuronas termosensibles en el hipotálamo, cuya función al parecer es deprimida por los pirógenos en el sujeto febril.

REACCIONES ANTIRREUMATICAS Y ANTIINFLAMATORIA Los salicilatos son los agentes terapéuticos mas usados contra la artritis reumatoide y la fiebre reumática Aminoran notablemente la hinchazón y el dolor en las articulaciones, así como la fiebre, pero no modifican la evolución propia de la enfermedad

ACCION URICOSÚRICA Modifican la resorción tubular y la secreción de acido úrico, en el riñón. En dosis bajas (1 a 2 gramos al día) inhiben la secreción tubular de acido úrico y aumentan las concentraciones de acido úrico en suero.

DISMINUCION DE LA ADHESIVIDAD PLAQUETARIA La aspirina inhibe la agregación plaquetaria Bastan 300 mg de este producto para causar un efecto antiagregatorio que aun es detectable 4 a 6 días después de la ingestión

ABSORCION Y METABOLISMO La aspirina de absorbe fácilmente en el estómago y el intestino delgado Es hidrolizada en forma rápida y completa hasta la forma de salicilato, por la esterasa plasmática En término de 90 minutos las concentraciones de ácido acetilsalicílico en el plasma son insignificantes porque todo el producto ha sido transformado en salicilato.

EFECTOS ADVERSOS Cuando se ingieren dosis bastante grandes de aspirina y por largo tiempo, es común la intolerancia gástrica en la forma de molestias epigástricas, nauseas, anorexia o pirosis. Durante la terapéutica con salicilatos aumenta la pérdida de sangre oculta en heces. Los acúfenos y la menor agudeza auditiva son signos tempranos y seguros de toxicidad por salicilato en el adulto Toxicidad hepatocelular

INTOXICACION POR SALICILATOS Toxicidad leve: 150 y 200 mg/kg Toxicidad moderada: 200 y 300 mg/kg Toxicidad severa: 300 y 500 mg/kg Doris mayoes a 500 mg/kg pueden ser mortales

INTOXICACION AGUDA Nauseas Vómito Temblor Vértigo Taquipnea Delirio Convulsiones letargia

INTOXICACION CRÓNICA Acúfenos y perdida auditiva Vómito Disnea Hiperventilación Taquipnea Hipertermia Confusión Delirio Agitación Alucinaciones convulsiones

NOMBRE PRESENTACION USOS ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO Alka-Seltzer ANTIACIDO EFERVESCENTE ASPIRINA ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO P&S CHAMPU ACNÉ Y PSOARIASIS AKURZA SALEX ACNÉ POMADA DE WITHFIELD´S TINEA PEDIR, CAPITIS Y DERMATITIS ECCEMATOSAS SALICILATO DE SODIO FEBRALGINA COMPUESTA ANTIPIRETICO, ANALGESICO, ANTIESPASMODICO CAFEVIT CARDIOTÓNICO GRIPALIN RESFRIADO COMUN EN LACTANTES Y NIOS SALCILATO DE METILO MENTOBOX BRONQUITIS, RESFRIADO COMÚN, LARINGITIS THERMOSAN PASTA CUTÁNEA DOLOR MUSCULAR, CALAMBRES. LUXACIONES LISTERINE ASTRINGOSOL ENJUAGUE BUCAL

ACETAMINOFEN Es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor.

FARMACONIDAMIA Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

FARMACOCINETICA El paracetamol se absorbe rápida y completamente por vía oral, y bastante bien por vía rectal, teniendo la ventaja de evitar el primer paso hepático, se metaboliza principalmente a nivel del hígado.  La eliminación es principalmente urinaria. El 90% de la dosis ingerida la elimina el riñón en 24 horas, principalmente como glucurónidos (60 a 80 %) y sulfoconjugados (20 a 30 %)

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Existe la posibilidad de interacciones medicamentosas con el cloranfenicol, la fenitoína, la carbamazepina, el acenocumarol, la warfarina sódica y la zidovudina.

PRESENTACION FARMACEUTICA

EFECTOS ADVERSOS Se presenta con rash, picazón, hinchazón, o dificultad para respirar; Piel y ojos de color amarillo (indican daño hepático) Dolor de garganta y fiebre Hemorragias o moretones sin razón aparente, sangre en la orina, dolor, menor o mayor frecuencia al orinar.

GRACIAS