MÉTODOS ANTICONCEPTIVOS Dra. Aragón Metodos que se usan para limitar la capacidad reproductiva de una persona en forma temporal o permanente

ESPACIAR EMBARAZOS NO DESEADOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES PLANIFICACION FAMILIAR ESPACIAR EMBARAZOS NO DESEADOS

ESTROGENOS Y PROGESTERONA Hormonas endógenas que ejercen acciones vinculadas con: Desarrollo Efectos neuroendocrinos: control ovulación Preparación para la fecundación e implantación Metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos La progesterona contiene un esqueleto de 21 atomos de carbono con la misma base estructural de 4 anillos que los restantes esteroides PROGESTAGENOS Sustancias capaces de transformar un endometrio estrogénico en un estado secretor

BIOSINTESIS ESTROGENOS Esteroide de 18 C, con anillo fenólico con grupo hidroxilo en C3, y grupo β-OH o cetona en C17 FUENTE DE ESTROGENOS Premenopausia: ovarios (estradiol) Posmenopausia Estroma del tej. adiposo Estrogenos esteroideos provienen de la androstenediona o de la testosterona, por medio de la aromatizacion del anillo A

METODOS HORMONALES Son preparados que contienen dosis bajas de hormonas; iguales a las naturales que produce la mujer En 1970 millones de mujeres comienzan a utilizar ACO Actualmente se considera que alrededor de 78 millones de personas en el mundo los usan TIPOS DE ANTICONCEPTIVOS Orales solo progestina Inyectables de solo progestina Orales combinados Inyectables combinados

CLASIFICACIÓN DE PROGESTAGENOS 1.-Derivados de la 17-OH-progesterona (algestona y los acetatos de medroxiprogesterona, megestrol, clormadinona y ciproterona) 2.-Derivados de 19-nortestosterona de primera, segunda y tercera generación PRIMERA GENERACION noretindrona noretinodrel linestrenol Diacetato de etinodiol

SON LOS MAS POTENTES Y POSEEN POCA O NULA ACTIVIDAD ANDROGENICA Segunda generación/P Levonorgestrel Norgestrel Son mas potentes en su acción progestacional c. Los de tercera generación/P Desogestrel Gestodeno Norgestimato SON LOS MAS POTENTES Y POSEEN POCA O NULA ACTIVIDAD ANDROGENICA Presenta propiedades antiandrogenicas y su actividad progestacional es menor Dinogest Nomegestrol

Terapia de reemplazo hormonal Otros progestágenos TIBOLONA USOS Terapia de reemplazo hormonal DROSPIRENONA Relacionada químicamente con la espironolactona, que presenta actividad antialdosterónica.

CON ESTRUCTURA ESTEROIDEA SIN ESTRUCTURA ESTEROIDEA ESTROGENOS CLASIFICACION CON ESTRUCTURA ESTEROIDEA Naturales: estradiol, estrona, estriol. Sinteticos: etinilestradiol, mestranol, fosfestrol. SIN ESTRUCTURA ESTEROIDEA Naturales: flavonoides Sinteticos: dietilestilbestrol, benzestrol, dienestrol y hexestrol. Estan en desuso FUENTE DE ESTRÓGENOS:

FASE FOLICULAR TARDIA DEL CICLO Estrógenos: Incremento sostenido de estradiol: retroalimentación positiva sobre la HF, con liberación de hormonas LH y FSH. Estimulación receptores de progesterona Rotura del folículo y ovulación. FASE LUTEÍNICA Folículo roto: cuerpo amarillo, produce elevadas concentraciones de progesterona y estrógenos por la influencia de la hormona LH Cuerpo amarillo degenera al cabo de 14 días en ausencia de fecundación del óvulo

Fase folicular temprana del ciclo. ENDOMETRIO Fase folicular temprana del ciclo. Estrógenos: Reconstrucción del endometrio Inducción receptores de progesterona en el endometrio Fase luteínica del ciclo Si hay fecundación e implantación: Gonadotropina coriónica humana interacciona con el receptor de LH del cuerpo amarillo, para conservar producción esteroidea EFECTO SOBRE EL APARATO REPRODUCTOR Cuello uterino los estrógenos: Incrementan la cantidad de moco cervicouterino, y su contenido de agua y por lo tanto actuan como barrera para el paso de los espermatozoides.

APLICACIONES TERAPEUTICAS Hormonoterapia de restitución en posmenopáusicas (estrógeno+progestágeno para limitar la hiperplasia endometrial) : Osteoporosis: estrógenos disminuyen la reabsorción de hueso(prevención) Síntomas vasomotores: bochornos-escalofríos, sudoración inapropiada. Prevención de la enfermedad cardiovascular: por su efecto sobre las lipoproteínas plasmáticas Fracaso del desarrollo ovárico: Disgenesia ovárica con enanismo (síndrome de Turner): estrógenos + hormona del crecimiento + andrógenos

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES SEGÚN SU COMPOSICIÓN Y LA FORMA DE ADMINISTRACIÓN PUEDEN CLASIFICARSE EN: Unitarios ANTICONCEPTIVOS HORMONALES Poscoitales Combinados

Anticonceptivos unitarios Son preparados que contienen solo progestágenos (píldoras e implantes son poco eficaces) Bloquean la ovulación en 60 a 80% de los ciclos Contraindicación de anticonceptivos combinados Metodo reversible

MECANISMO DE ACCION ovulación Efectos en la fecundación Es posible que los esteroides modifiquen el transporte de los espermatozoides, el ovulo y el huevo fecundado en la Trompa de Falopio Alteración en la receptividad del implante en el endometrio ovulación Aumenta el espesor y la viscosidad del moco en el cuello uterino, y disminuye la penetración de los espermatozoides Impide la ovulación Interferencia en la función del cuerpo Amarillo que conserva el embarazo No interrumpen el embarazo después de que hubo implantación del huevo. Efectos en la fecundación

MINIPILDORA D No impide la ovulación. Píldora con progestageno (Desogestrel) Inhibe la secreción de GCH (desencadena la ovulación) Engrosa la mucosa del cuello uterino impidiendo así la fecundación de los óvulos. Modifica la estructura del tejido endometrial de manera que en el caso de que los óvulos fecunden no puedan anidar. Impide la ovulación No impide la ovulación. Modifica el tejido endometrial y la mucosa del cuello del útero Así, el esperma ya no puede introducirse en el útero y el posible óvulo fecundado tampoco podrá anidar en el tejido endometrial. Dosis bajas de progestágenos: 350 μg de noretidrona o 75 μg de norgestrel que se ingieren todos los días sin interrupción

Se basa en la administracion de estrogenos mas progestagenos ó bien ANTICONCEPTIVOS POSCOITALES «DEL DIA DESPUES» Se basa en la administracion de estrogenos mas progestagenos ó bien progestageno Solo . Ingerir dosis en termino de 72 horas posteriores al coito y la segunda 12 horas después PLAN B REACCIONES ADVERSAS D0S DOSIS: de la minipildora( 0,75 mg levonorgestrel ) x pildora con un lapso de 12h entre una y otra Nausea Vomitos PREVEN DOS DOSIS: de dos pildoras en dosis alta (0,25 mg de levonorgestrel y 0,05 mg de etinilestradiol x pildora separadas por 12h

Inhiben o retrasan la ovulación Generación de moco cervical que disminuye la penetración de espermatozoide. INTERACCIONES Antibioticos: (amoxicilina, ampicilina, rifampicina, fenobarbital, dicloxacina, prednisolona). Disminuyen la accion de los anticonceptivos

ANTICONCEPTIVOS SOLO PROGESTANOS INYECTABLES

AUMENTA VISCOSIDAD DEL MOCO CERVICAL ACETATO de MEDROXIPROGESTERONA (IM) (Progestágeno sintético derivado/Progesterona) Dosis de 150 mg, con lo que se logra anticoncepción eficaz Error 1% No inhibe la lactancia (aplicarse entre la 4ª. y 6ª semana post-partum) MECANISMO DE ACCION INHIBICION DE LH AUMENTA VISCOSIDAD DEL MOCO CERVICAL NO INHIBE EL CRECIMIENTO FOLICULAR CONTRIBUYE AL EFECTO INHIBIDOR DEL CRECIMIENTO ENDOMETRIAL. INHIBICION DE LA MIGRACION DEL ESPERMA

Cefalea EFECTOS ADVERSOS Episodios de expulsión irregular e impredecible de gotas de sangre Expulsión intermenstrual Con el paso del tiempo se torna común la amenorrea. CON MENOS FRECUENCIA: Cefalea Depresion Acné Cambios de animo Ganancia de peso corporal (0,7/kg/año) Disminución de densidad del hueso Disminucion de HDL Aumento de LDL Distensión abdominal

CONTRAINDICACIONES Mujeres con trastornos de los sangrados menstruales Cáncer de mama actual Hepatopatías benignas o cancerosas Beneficios para la salud además de la acción anticonceptiva/AC INYECTABLES Menstruación mas regular Disminución del sangrado menstrual Evita la deficiencia ferropénica Disminucion de la frecuencia de dismenorrea Menor incidencia de EPI y Embarazos ectópicos.|

Nuevos Progestágenos de larga acción Desde 1975 se están sintetizando nuevos progestagenos de larga acción con ésteres sintéticos Protección anticonceptiva por períodos de hasta 9 meses. De los 230 ésteres sintetizados Solo 2 tienen mayor acción que la MPG: Ciclopentylcarboxilato de levonorgestrel Butanoato de levonorgestrel Dosis de150 mg suprimen la ovulación por 9 meses y 25 mg por 5-6 meses.

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS Actualmente se utilizan preparados de baja dosis que imponen mínimos riesgos para la salud Estan compuestos de estrogenos y progestagenos y varia en la dosis y el tipo de progestagenos

Estrógenos y progestágenos Actúan a nivel del eje hipotálamo hipofisiario Disminuyen los niveles de gonadotropina plasmática Evitando la ovulación

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS Mayor eficacia si su utilización es correcta (99.9%) En la actualidad todos poseen etinil estradiol (estrogeno sintetico mas potente que el estradiol) POR VÍA ORAL LOS PROGESTÁGENOS MAS UTILIZADOS SON: 1 LEVONORGESTREL 2 DESOGESTREL 3 ACETATO DE CIPROTERONA La dosis varia segun el preparado: Monofasicos Bifasicos Trifasicos Todos se administran durante 21-22 días del ciclo, luego se descansa 6-7 días

ANTICONCEPTIVOS ORALES COMBINADOS ETINILESTRADIOL 50 μg + LEVONORGESTREL 250 μg ETINILESTRADIOL 35 μg + CIPROTERONA ACETATO 2 MG ETINILESTRADIOL 30 μg + LEVONORGESTREL 150 μg ETINILESTRADIOL 30 μg + DESOGESTREL 150 μg ETINILESTRADIOL 30 μg + GESTODENO 75 μg ETINILESTRADIOL 30 μg + CLORMADINONA ACETATO 2 MG ETINILESTRADIOL 30 μg + DROSPIRENONA 3 MG ETINILESTRADIOL 20 μg + GESTODENO 75 μg ETINILESTRADIOL 20 μg + DESOGESTREL 150 μg ETINILESTRADIOL 15 μg + GESTODENO 60 μg MONOFÁSICOS DIA 1 DIA 21 ETINILESTRADIOL (EE) + PROGESTAGENO (P)

PRESENTACIONES BIFÁSICOS 1 fase:11 días a base de estrógenos más gestágenos en bajas dosis 2ª fase: 10 días a base de estrógenos más gestágenos en dosis doble EE 30 μg + desogestrel 25μg EE 60 μg D 50 TRIFÁSICOS ETINILESTRADIOL 30, 40, 30 μg + LEVONORGESTREL 50, 75, 125 μg ETINILESTRADIOL 30, 40, 30 μg + GESTODENO 50, 70, 100 μg III fase 10 días de EE en dosis reducida y aumento de P DIA 1 DIA 6 DIA 11 DIA 21 EE 30 μg + P 50 μg I fase 6 días de EE y P EE 40 μg + P 70-75 μg II fase 5 a 6 dias de EE y P en > cantidad EE 30 μg + P 100-125 μg PRESENTACIONES Píldoras monofásicas (c/21 dias), total 28 píldoras Bifásica y Trifásica El principio activo se ingiere en diferentes momentos delo ciclo de 21 dias.

REACCIONES ADVERSAS LEVES Nausea, edema, cefalea, depresión, migraña que suelen desaparecer de 2 a 3 meses después de tx Aumento de peso, acné, hirsutismo. Sangrado intermestrual con inicio de tx son frecuentes con uso de anticonceptivos trifásicos. Cloasma 20% de los casos, el cual desaparece al suspender tratamiento. Aumento de enzimas hepáticas (1% de las mujeres). Colelitiasis y colecistitis en mujeres con antecedentes familiares.

Cáncer de hígado (4 a 8 años de uso duplica el riesgo de padecerlo) GRAVES DEPENDE DE LA DOSIS Y EL TIEMPO DE USO RIESGOS CARDIOVASCULARES Tromboembolia para los que contienen GESTODENO, DESOGESTREL Y ACETATO DE CIPROTERONA 30-40 casos por cada 100,000 mujeres RIESGOS DE NEOPLASIAS AUMENTO DE RIESGO DE CANCER CERVICAL CUANDO SE USA DURANTE 5 AÑOS O MAS y tienen infeccion x (VPH) Cáncer de hígado (4 a 8 años de uso duplica el riesgo de padecerlo)

Oclusión de la arteria cerebral media HTA TABAQUISMO ACO con altas dosis de estrògenos produce aumento del riesgo de ictus en pacientes con migraña Efectos en sistema cardiovascular Riesgo de infarto de miocardio o ACV (minimo)

INTERACCIONES ANTIHIPERTENSIVOS ANTICOAGULANTES INTERACCIONES LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES COMBINADOS DISMINUYEN LA EFICACIA DE: 1 ANTIHIPERTENSIVOS 2 ANTICOAGULANTES EL EFECTO ANTICONCEPTIVO PUEDE VERSE DISMINUIDO ANTE INDUCTORES ENZIMATICOS: INTERACCIONES RIFAMPICINA TETRACICLINAS GRISEOFULVINA ANTICONVULSIVANTES BARBITURICOS FENITOINA SE DEBE RECOMENDAR OTRO METODO ANTICONCEPTIVO DURANTE ESE CICLO Ó USAR ANTICONCEPTIVOS CON MAYOR DOSIS DE ESTROGENOS

CONTRAINDICACIONES DE LOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS RELATIVAS ABSOLUTAS > A 35 años y/u obesas, fumadoras > 15 cigarrillos Tromboembolia/ACV/IAM Arteriopatía coronaria Hipertensión de 180/110 Cáncer de mama, cáncer de endometrio, higado Migrañas Neoplasias y alteraciones hepáticas Alteraciones de la bilis Embarazo conocido < a 2 semanas posparto Amenaza de aborto/pubertad precoz/Acromegalia Hiperlipidemias Lactancia Cirugía con inmovilidad prolongada Diabetes/Sangrado vaginal

Beneficios para la salud (Después de 2 años de uso) Disminuyen incidencia de infecciones genitales Efecto favorable sobre la artritis reumatoide Alivian o/y disminuyen alteraciones de la menstruación tales como: Náuseas 2. Dolor cólico 3. Exacerbaciones del acné

A dosis bajas pueden inclusive mejorar la sensibilidad a la insulina Efectos metabólicos y endocrinos M Incremento en la síntesis de diversas proteínas y de hormonas Tiroideas, glucocorticoides y esteroides sexuales A dosis bajas pueden inclusive mejorar la sensibilidad a la insulina

Riesgo Reducido de Cáncer Ovárico y Endometrio(50%) (Después de 2 años de uso)   BENEFICIOS EN LA MENSTRUACION Menstruaciones mas regulares Disminución de la expulsión de sangre menstrual (dism. anemia) Menor incidencia de EPI Embarazos ectópicos Previene la endometritis. Disminuyen la incidencia de dismenorrea. Por la inclusión de un progestágeno que se opone a la proliferación inducida x estrogenos No aumenta el ca de mama Protege del cáncer y quistes ovárico